MK-571
mRNA synthesis
In vitro transcription of capped mRNA with modified nucleotides and Poly(A) tail
Tyramide Signal Amplification (TSA)
TSA (Tyramide Signal Amplification), used for signal amplification of ISH, IHC and IC etc.
Phos Binding Reagent Acrylamide
Separation of phosphorylated and non-phosphorylated proteins without phospho-specific antibody
Cell Counting Kit-8 (CCK-8)
A convenient and sensitive way for cell proliferation assay and cytotoxicity assay
SYBR Safe DNA Gel Stain
Safe and sensitive stain for visualization of DNA or RNA in agarose or acrylamide gels.
Inhibitor Cocktails
Protect the integrity of proteins from multiple proteases and phosphatases for different applications.
MK-571(L-660711)是一种新型有效的和选择性的leukotriene D4(LTD4)受体拮抗剂,在豚鼠和人肺膜中的Ki值分别为0.22 nM和2.1 nM[1]。MK-571也是多药耐药蛋白1(MRP1)的特异性抑制剂[2]。
Leukotriene D4 (LTD4)是一种由嗜碱性粒细胞产生的白三烯。LTD4诱导平滑肌的收缩,增加血管通透性。半胱氨酰白三烯受体1(cysLT1受体,LTD4受体)是一种G蛋白偶联受体,被LTD4所激活[3]。
MK-571(L-660711)是一种有效的、选择性的和可口服的LTD4受体拮抗剂。MK-571完全拮抗LTD4(pA2值分别为9.4和10.5)和LTE4(pA2值分别为9.1和10.4)诱导的豚鼠气管和回肠的收缩,也拮抗LTD4诱导的人气管的收缩,pA2值为8.5[1]。
在麻醉豚鼠中,MK-571拮抗LTC4、LTD4和LTE4诱导的支气管收缩[1]。在小鼠中,MK-571(1、10、100 mg/kg)剂量依赖地抑制支气管肺泡灌洗时的炎性细胞浸润,100 mg/kg时达到90%的最大抑制效果。MK-571也可以抑制支气管高反应性,在10 mg/kg浓度时减少肺微血管渗漏[3]。
参考文献:
[1]. Jones TR, Zamboni R, Belley M, et al. Pharmacology of L-660,711 (MK-571): a novel potent and selective leukotriene D4 receptor antagonist. Can J Physiol Pharmacol, 1989, 67(1): 17-28.
[2]. Vellenga E, Tuyt L, Wierenga BJ, et al. Interleukin-6 production by activated human monocytic cells is enhanced by MK-571, a specific inhibitor of the multi-drug resistance protein-1. Br J Pharmacol, 1999, 127(2): 441-448.
[3]. Blain JF, Sirois P. Involvement of LTD(4) in allergic pulmonary inflammation in mice: modulation by cysLT(1)antagonist MK-571. Prostaglandins Leukot Essent Fatty Acids, 2000, 62(6): 361-368.
Physical Appearance | A crystalline solid |
Storage | Store at -20°C |
M.Wt | 515.09 |
Cas No. | 115104-28-4 |
Formula | C26H27ClN2O3S2 |
Solubility | ≥55.1 mg/mL in DMSO; insoluble in EtOH; insoluble in H2O |
Chemical Name | (R,E)-3-(((3-(2-(7-chloroquinolin-2-yl)vinyl)phenyl)((3-(dimethylamino)-3-oxopropyl)thio)methyl)thio)propanoic acid |
SDF | Download SDF |
Canonical SMILES | ClC1=CC=C2C(N=C(C=C2)/C=C/C3=CC([C@@H](SCCC(O)=O)SCCC(N(C)C)=O)=CC=C3)=C1 |
运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
一般建议 | 不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。 |
细胞实验 [1]: | |
细胞系 |
U937细胞系 |
制备方法 |
该化合物在DMSO中的溶解度大于10 mM。若配制更高浓度的溶液,一般步骤如下:请将试管置于37℃加热10分钟和/或将其置于超声波浴中震荡一段时间。原液于-20℃可放置数月。 |
反应条件 |
IL-6蛋白测定:新鲜分离的单核细胞,使用培养基、LPS(1 ng/ml)、MK-571(10 μM)和两者的组合刺激24小时。 |
实验结果 |
与仅由LPS刺激的细胞相比,用10 μM MK-571和1 ng/ml LPS共同刺激细胞将IL-6的分泌增强2.0 ± 0.4倍(p < 0.01)。与单独LPS的作用相比,通过LPS和MK-571的共同使用将IL-6 mRNA的表达增加1.6倍。 |
动物实验 [2]: | |
动物模型 |
致敏的雄性Balb/c小鼠,体重20 ± 2.5g |
给药剂量 |
MK-571对细胞浸润的影响:1、10、100 mg/kg剂量的MK-571尾静脉注射30分钟。 |
实验结果 |
在1 mg/kg、10 mg/kg和100 mg/kg的剂量下,MK-571分别抑制46%、63.9%和90%的支气管肺泡灌洗液中嗜酸性粒细胞浸润。MK-571完全抑制中性粒细胞浸润。 |
注意事项 |
请于室内测试所有化合物的溶解度。虽然化合物的实际溶解度可能与其理论值略有不同,但仍处于实验系统误差的允许范围内。 |
References: [1]. Edo Vellenga, Leonore Tuyt, Bart-Jan Wierenga, Michael Muller & Wim Dokter. Interleukin-6 production by activated human monocytic cells is enhanced by MK-571, a specifc inhibitor of the multi-drug resistance protein-1. Br J Pharmacol, 1999, 127(2): 441-448. [2]. Blain JF, Sirois P. Involvement of LTD(4) in allergic pulmonary inflammation in mice: modulation by cysLT(1)antagonist MK-571. Prostaglandins Leukot Essent Fatty Acids, 2000, 62(6): 361-368. |
质量控制和MSDS
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