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MK-571

 
Catalog No.
B7023
leukotriene D4(LTD4)受体拮抗剂
组合的产品项目
规格价格库存 数量
5mg
¥ 897.00
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10mg
¥ 1,489.00
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50mg
¥ 4,810.00
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电话: 021-55669583

邮箱: sales@apexbio.cn

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A

背景

MK-571(L-660711)是一种新型有效的和选择性的leukotriene D4(LTD4)受体拮抗剂,在豚鼠和人肺膜中的Ki值分别为0.22 nM和2.1 nM[1]。MK-571也是多药耐药蛋白1(MRP1)的特异性抑制剂[2]。

Leukotriene D4 (LTD4)是一种由嗜碱性粒细胞产生的白三烯。LTD4诱导平滑肌的收缩,增加血管通透性。半胱氨酰白三烯受体1(cysLT1受体,LTD4受体)是一种G蛋白偶联受体,被LTD4所激活[3]。

MK-571(L-660711)是一种有效的、选择性的和可口服的LTD4受体拮抗剂。MK-571完全拮抗LTD4(pA2值分别为9.4和10.5)和LTE4(pA2值分别为9.1和10.4)诱导的豚鼠气管和回肠的收缩,也拮抗LTD4诱导的人气管的收缩,pA2值为8.5[1]。

在麻醉豚鼠中,MK-571拮抗LTC4、LTD4和LTE4诱导的支气管收缩[1]。在小鼠中,MK-571(1、10、100 mg/kg)剂量依赖地抑制支气管肺泡灌洗时的炎性细胞浸润,100 mg/kg时达到90%的最大抑制效果。MK-571也可以抑制支气管高反应性,在10 mg/kg浓度时减少肺微血管渗漏[3]。

参考文献:
[1].  Jones TR, Zamboni R, Belley M, et al. Pharmacology of L-660,711 (MK-571): a novel potent and selective leukotriene D4 receptor antagonist. Can J Physiol Pharmacol, 1989, 67(1): 17-28.
[2].  Vellenga E, Tuyt L, Wierenga BJ, et al. Interleukin-6 production by activated human monocytic cells is enhanced by MK-571, a specific inhibitor of the multi-drug resistance protein-1. Br J Pharmacol, 1999, 127(2): 441-448.
[3].  Blain JF, Sirois P. Involvement of LTD(4) in allergic pulmonary inflammation in mice: modulation by cysLT(1)antagonist MK-571. Prostaglandins Leukot Essent Fatty Acids, 2000, 62(6): 361-368.

化学属性

Physical AppearanceA crystalline solid
StorageStore at -20°C
M.Wt515.09
Cas No.115104-28-4
FormulaC26H27ClN2O3S2
Solubility≥55.1 mg/mL in DMSO; insoluble in EtOH; insoluble in H2O
Chemical Name(R,E)-3-(((3-(2-(7-chloroquinolin-2-yl)vinyl)phenyl)((3-(dimethylamino)-3-oxopropyl)thio)methyl)thio)propanoic acid
SDFDownload SDF
Canonical SMILESClC1=CC=C2C(N=C(C=C2)/C=C/C3=CC([C@@H](SCCC(O)=O)SCCC(N(C)C)=O)=CC=C3)=C1
运输条件 蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。

试验操作

细胞实验 [1]:

细胞系

U937细胞系

制备方法

该化合物在DMSO中的溶解度大于10 mM。若配制更高浓度的溶液,一般步骤如下:请将试管置于37℃加热10分钟和/或将其置于超声波浴中震荡一段时间。原液于-20℃可放置数月。

反应条件

IL-6蛋白测定:新鲜分离的单核细胞,使用培养基、LPS(1 ng/ml)、MK-571(10 μM)和两者的组合刺激24小时。

实验结果

与仅由LPS刺激的细胞相比,用10 μM MK-571和1 ng/ml LPS共同刺激细胞将IL-6的分泌增强2.0 ± 0.4倍(p < 0.01)。与单独LPS的作用相比,通过LPS和MK-571的共同使用将IL-6 mRNA的表达增加1.6倍。

动物实验 [2]:

动物模型

致敏的雄性Balb/c小鼠,体重20 ± 2.5g

给药剂量

MK-571对细胞浸润的影响:1、10、100 mg/kg剂量的MK-571尾静脉注射30分钟。

实验结果

在1 mg/kg、10 mg/kg和100 mg/kg的剂量下,MK-571分别抑制46%、63.9%和90%的支气管肺泡灌洗液中嗜酸性粒细胞浸润。MK-571完全抑制中性粒细胞浸润。

注意事项

请于室内测试所有化合物的溶解度。虽然化合物的实际溶解度可能与其理论值略有不同,但仍处于实验系统误差的允许范围内。

References:

[1]. Edo Vellenga, Leonore Tuyt, Bart-Jan Wierenga, Michael Muller & Wim Dokter. Interleukin-6 production by activated human monocytic cells is enhanced by MK-571, a specifc inhibitor of the multi-drug resistance protein-1. Br J Pharmacol, 1999, 127(2): 441-448.

[2]. Blain JF, Sirois P. Involvement of LTD(4) in allergic pulmonary inflammation in mice: modulation by cysLT(1)antagonist MK-571. Prostaglandins Leukot Essent Fatty Acids, 2000, 62(6): 361-368.

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