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首页 >> Signaling Pathways >> GPCR/G protein >> Leukotriene Receptor >> MK-571 sodium salt hydrate
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MK-571 sodium salt hydrateCysLT1受体拮抗剂

MK-571 sodium salt hydrate

产品编号:B8031
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引用文献

1.Yi Xiao,Lei Xin,et al. "Quercetin and kaempferol increase the intestinal absorption of isorhamnetin coexisting in Elaeagnus rhamnoides (L.) A. Nelson (Elaeagnaceae) extracts via regulating multidrug resistance-associated protein 2." Phytomedicine Available online 4 September 2018.
2. Chee YC, Pahnke J, et al. "Intrinsic Xenobiotic Resistance of the Intestinal Stem Cell Niche." Dev Cell. 2018 Aug 21.pii: S1534-5807(18)30608-7. PMID:30146480

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MK-571 sodium salt hydrate

相关生物数据

MK-571 sodium salt hydrate

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化学性质

CAS号 115103-85-0 SDF Download SDF
别名 L-660711
化学名 5-(3-(2-(7-Chloroquinolin-2-yl)ethenyl)phenyl)-8-dimethylcarbamyl-4,6-dithiaoctanoic acid sodium salt hydrate
分子式 C26H26ClN2NaO3S2·xH2O 分子量 537.07 (anhydrous basis)
溶解度 <1.07mg/mL in DMSO, <1.164mg/mL in EtOH 储存条件 Store at -20°C
物理性状 A solid 运输条件 试用装:蓝冰运输。
其他可选规格:常温运输或根据您的要求用蓝冰运输。
一般建议 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。

产品描述

MK571 sodium salt是特异性CysLT1(半胱氨酰-白三烯1型受体)拮抗剂[1]。

半胱氨酰白三烯受体1简称为CYSLTR1,是半胱氨酰白三烯(LT)的受体,在人体内介导多种过敏和超敏反应[2]。

体外实验:MK571是多药耐药蛋白-2(ABCC2,Mrp2)抑制剂,被广泛用于证明Mrp2在药物、异生素及其共轭物的细胞外排中的作用。顶端施用MK571显著减少来自Caco-2/TC7单层的黄酮醇缀合物的顶端和基底外侧流出。MK571抑制K-4'-O-GlcA合成的估算的Ki为19.7 μM。MK571以剂量依赖性方式抑制Caco-2细胞所有黄酮醇葡糖苷酸和硫酸盐的细胞内生物合成。MK571显著抑制Caco-2的无细胞提取物中kaempferol的2相共轭,并竞争性抑制kaempferol-4′-O-glucuronide的生成。这些数据表明MK571除了抑制MRP2之外,还是肠上皮细胞2相共轭的潜在抑制剂[3]。

参考文献:
[1] Thivierge M, Turcotte S, Rola-Pleszczynski M, et al.  Enhanced cysteinyl-leukotriene type 1 receptor expression in T cells from house dust mite-allergic individuals following stimulation with Der p[J]. Journal of immunology research, 2015, 2015.
[2] Singh RK, Tandon R, Dastidar SG, Ray A (November 2013).  "A review on leukotrienes and their receptors with reference to asthma".The Journal of Asthma.50(9): 922–31.
[3] Barrington R D, Needs P W, Williamson G, et al.  MK571 inhibits phase-2 conjugation of flavonols by Caco-2/TC7 cells, but does not specifically inhibit their apical efflux[J]. Biochemical pharmacology, 2015, 95(3): 193-200.