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MK-5108 (VX-689)Aurora-A 激酶抑制剂

MK-5108 (VX-689)

产品编号:A4120
ApexBio 的所有产品仅用作科研,我们不为任何个人用途提供产品和服务
规格 单价 库存 订购数量
10mM (in 1mL DMSO) ¥1,300.00 现货
5mg ¥1,200.00 现货
10mg ¥1,700.00 现货
50mg ¥4,500.00 现货
200mg ¥13,500.00 10-15 工作日发货

电话: 021-55669583

Email: sales@apexbio.cn

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Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.

MK-5108 (VX-689) Dilution Calculator

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MK-5108 (VX-689) Molarity Calculator

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化学性质

CAS号 1010085-13-8 SDF Download SDF
化学名 4-(3-chloro-2-fluorophenoxy)-1-[[6-(1,3-thiazol-2-ylamino)pyridin-2-yl]methyl]cyclohexane-1-carboxylic acid
SMILES C1CC(CCC1OC2=C(C(=CC=C2)Cl)F)(CC3=NC(=CC=C3)NC4=NC=CS4)C(=O)O
分子式 C22H21ClFN3O3S 分子量 461.94
溶解度 ≥23.1 mg/mL in DMSO, <2.5 mg/mL in EtOH, <2.58 mg/mL in H2O 储存条件 Store at -20°C
物理性状 A solid 运输条件 试用装:蓝冰运输。
其他可选规格:常温运输或根据您的要求用蓝冰运输。
一般建议 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。

生物活性

Description MK-5108是一种高选择性Aurora-A 激酶抑制剂,IC50值为0.064 nM。
靶点 Aurora-A          
IC50 0.064 nM          

实验操作

细胞实验 [1]:

细胞系

肿瘤细胞类型HCT116、LS174T、HL60、MDA-MB-231、ZR-75-1、MCF-7、PC3、MIAPaCa2、A375和HeLa。

制备方法

该化合物在DMSO中的溶解度大于10 mM。若配制更高浓度的溶液,一般步骤如下:请将试管置于37℃加热10分钟和/或将其置于超声波浴中震荡一段时间。原液于-20℃可放置数月

反应条件

48 h,IC50 (15 nM-113 nM)

实验结果

VX-680引起4N DNA含量的细胞积累,强效抑制多种类型肿瘤细胞的增殖,其半数最大抑制浓度(IC50)为15到113 nM。这些数据与Aurora激酶对细胞周期进程至关重要的预测一致,并且与激酶失活的Aurora-B的过表达破坏细胞分裂的发现一致。

动物实验[1]:

动物模型

雌性无胸腺NCr-nu小鼠

给药剂量

75 mg/kg,b.i.d.i.p.

实验结果

在人类AML(HL-60)异种移植模型中,VX-680引起肿瘤大小的显著减少。使用75 mg/kg的VX-680每天两次腹膜内(b.i.d.p.p.)处理13天,与对照组相比,裸鼠的平均肿瘤体积减少了98%(P < 0.001)。

注意事项

请测试所有化合物在室内的溶解度,实际溶解度和理论值可能略有不同。这是由实验系统的误差引起的,属于正常现象。

References:

[1] Harrington E A, Bebbington D, Moore J, et al. VX-680, a potent and selective small-molecule inhibitor of the Aurora kinases, suppresses tumor growth in vivo[J]. Nature medicine, 2004, 10(3): 262-267.

产品描述

MK-5108也叫VX-689,是一种新型有效选择性Aurora A激酶(AAK)抑制剂,通过竞争性结合AAK的ATP结合位点,有效抑制AAK活性,IC50值为0.064 nM。MK-5108对Aurora家族的其他激酶也有抑制作用,作用于Aurora B激酶的IC50值为14 nM,Aurora C激酶的IC50值为12 nM。MK-5108已被广泛研究,发现其对各种癌症包括乳腺癌、宫颈癌、结直肠癌、卵巢癌和胰腺癌均具有抗肿瘤活性[1]。

参考文献:
[1] Myke R.  Green, BS, Pharm.D., BCOP, Joseph E. Woolery, BS, Pharm.D, and Daruka Mahadevan, MD, PhD. Update on Aurora Kinase Targeted Therapeutics in Oncology. Recent Pat Anticancer Drug Discov. 2008 November ; 3(3): 162–177.