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MK-2206 dihydrochloride

现货
Catalog No.
A3010
Akt1/2/3抑制剂
组合的产品项目
规格价格库存 数量
10mM (in 1mL DMSO)
¥ 1,200.00
现货
10mg
¥ 1,100.00
现货
50mg
¥ 2,600.00
现货
100mg
¥ 4,000.00
现货
500mg
¥ 15,000.00
现货

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Background

MK-2206 dihydrochloride is a selective inhibitor of Akt1/2/3. MK-2206 inhibites the phosphorylation of Thr308 and Ser 473 of Akt. MK-2206 suppresses Akt signalling pathway and promoting cancer cell death as a single agent as well as in combination with other chemotherapeutic agents. MK-2206 enhance the sensitivity to through apoptosis and enhance the sensitivity to rapamycin via reactive oxygen species. Combination of MK-2206 with etoposide or rapamycin significantly increase antitumor growth effect.

References

1. Pant A, Lee II, Lu Z, Rueda BR, Schink J, Kim JJ.Inhibition of AKT with the Orally Active Allosteric AKT Inhibitor, MK-2206, Sensitizes Endometrial Cancer Cells to Progestin.PLoS One. 2012;7(7):e41593. Epub 2012 Jul 24.

2. First-in-man clinical trial of the oral pan-AKT inhibitor MK-2206 in patients with advanced solid tumors. TA Yap, L Yan, A Patnaik, I Fearen.  Journal of Clinical Oncology  2011

文献引用

Chemical Properties

Physical AppearanceA solid
StorageStore at -20°C
M.Wt480.39
Cas No.1032350-13-2
FormulaC25H21N5O.2HCl
SynonymsMK-2206,MK2206,MK 2206
Solubility≥12.01mg/mL in DMSO
Chemical Name8-[4-(1-aminocyclobutyl)phenyl]-9-phenyl-2H-[1,2,4]triazolo[3,4-f][1,6]naphthyridin-3-one;dihydrochloride
SDFDownload SDF
Canonical SMILESC1CC(C1)(C2=CC=C(C=C2)C3=C(C=C4C(=N3)C=CN5C4=NNC5=O)C6=CC=CC=C6)N.Cl.Cl
运输条件试用装:蓝冰运输。 其他可选规格:常温运输或根据您的要求用蓝冰运输。
一般建议为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。

试验操作

细胞实验[1]:

细胞系

异位内膜间质细胞

溶解方法

在DMSO中的溶解度>10 mM。为了获得更高的浓度,可以将离心管在37℃加热10分钟和/或在超声波浴中震荡一段时间。原液可以在-20℃以下储存几个月。

反应时间

100 nM,2 h

应用

从无疾病复发患者中分离的异位内膜间质细胞(OSIS)而非在位内膜间质细胞中,在缺乏R5020时,用MK-2206抑制AKT或U0126抑制MEK1/2, 24小时后可以增加总的和核内PRA和PRB蛋白的水平。MK-2206和R5020减少OSIS的活力,增加细胞凋亡。MK-2206和孕激素也可以减少SC移植子宫内膜异位症组织的体积。

动物实验[1]:

动物模型

5周龄CD-1裸鼠

剂量

360 mg/kg/d,15天;口服灌胃。

应用

MK-2206与孕激素(progesterone)之间无显著的相互作用(P=0.628)。MK-2206(P=0.077)和孕激素(P=0.087)都可以减少肿瘤体积。MK-2206可以减少Ki67的水平。在E2(E)和E+progesterone(P)治疗组,裂解的caspase-3 (CC3)的水平是非常低的,而MK-2206增加CC3的水平,尤其是在P存在时。

注意事项

请测试所有化合物在室内的溶解度,实际溶解度和理论值可能略有不同。这是由实验系统的误差引起的,属于正常现象。

References:

1. Eaton JL1, Unno K, Caraveo M et al. Increased AKT or MEK1/2 activity influences progesterone receptor levels and localization in endometriosis. J Clin Endocrinol Metab. 2013 Dec;98(12):E1871-9.

生物活性

描述 MK-2206 2HCl是一种选择性的Akt1/2/3抑制剂,IC50值分别为8 nM/12 nM/65 nM。
靶点 Akt1 Akt2 Akt3      
IC50 8 nM 12 nM 65 nM      

质量控制

化学结构

MK-2206 dihydrochloride

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