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MK-2206 dihydrochlorideAkt1/2/3抑制剂

MK-2206 dihydrochloride

产品编号:A3010
ApexBio 的所有产品仅用作科研,我们不为任何个人用途提供产品和服务
规格 单价 库存 订购数量
10mM (in 1mL DMSO) ¥1,200.00 现货
10mg ¥1,100.00 现货
50mg ¥2,600.00 现货
100mg ¥4,000.00 现货
500mg ¥15,000.00 现货

电话: 021-55669583

Email: sales@apexbio.cn

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Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.

引用文献

质量控制

化学结构

MK-2206 dihydrochloride

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化学性质

CAS号 1032350-13-2 SDF Download SDF
别名 MK-2206,MK2206,MK 2206
化学名 8-[4-(1-aminocyclobutyl)phenyl]-9-phenyl-2H-[1,2,4]triazolo[3,4-f][1,6]naphthyridin-3-one;dihydrochloride
SMILES C1CC(C1)(C2=CC=C(C=C2)C3=C(C=C4C(=N3)C=CN5C4=NNC5=O)C6=CC=CC=C6)N.Cl.Cl
分子式 C25H21N5O.2HCl 分子量 480.39
溶解度 ≥12.01mg/mL in DMSO 储存条件 Store at -20°C
物理性状 A solid 运输条件 试用装:蓝冰运输。
其他可选规格:常温运输或根据您的要求用蓝冰运输。
一般建议 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。

生物活性

描述 MK-2206 2HCl是一种选择性的Akt1/2/3抑制剂,IC50值分别为8 nM/12 nM/65 nM。
靶点 Akt1 Akt2 Akt3      
IC50 8 nM 12 nM 65 nM      

实验操作

细胞实验[1]:

细胞系

异位内膜间质细胞

溶解方法

在DMSO中的溶解度>10 mM。为了获得更高的浓度,可以将离心管在37℃加热10分钟和/或在超声波浴中震荡一段时间。原液可以在-20℃以下储存几个月。

反应时间

100 nM,2 h

应用

从无疾病复发患者中分离的异位内膜间质细胞(OSIS)而非在位内膜间质细胞中,在缺乏R5020时,用MK-2206抑制AKT或U0126抑制MEK1/2, 24小时后可以增加总的和核内PRA和PRB蛋白的水平。MK-2206和R5020减少OSIS的活力,增加细胞凋亡。MK-2206和孕激素也可以减少SC移植子宫内膜异位症组织的体积。

动物实验[1]:

动物模型

5周龄CD-1裸鼠

剂量

360 mg/kg/d,15天;口服灌胃。

应用

MK-2206与孕激素(progesterone)之间无显著的相互作用(P=0.628)。MK-2206(P=0.077)和孕激素(P=0.087)都可以减少肿瘤体积。MK-2206可以减少Ki67的水平。在E2(E)和E+progesterone(P)治疗组,裂解的caspase-3 (CC3)的水平是非常低的,而MK-2206增加CC3的水平,尤其是在P存在时。

注意事项

请测试所有化合物在室内的溶解度,实际溶解度和理论值可能略有不同。这是由实验系统的误差引起的,属于正常现象。

References:

1. Eaton JL1, Unno K, Caraveo M et al. Increased AKT or MEK1/2 activity influences progesterone receptor levels and localization in endometriosis. J Clin Endocrinol Metab. 2013 Dec;98(12):E1871-9.

产品描述

MK-2206 dihydrochloride是一种选择性的Akt1/2/3抑制剂。MK-2206抑制Akt Thr308和Ser 473的磷酸化。作为单一药剂或与其它化疗剂结合使用,MK-2206均可以抑制Akt信号通路并促进癌细胞死亡。MK-2206通过活性氧可以增加rapamycin的敏感性。MK-2206与etoposide或rapamycin联合使用可以显著增加抗肿瘤效应。

参考文献:
1.  Pant A, Lee II, Lu Z, Rueda BR, Schink J, Kim JJ.Inhibition of AKT with the Orally Active Allosteric AKT Inhibitor, MK-2206, Sensitizes Endometrial Cancer Cells to Progestin.PLoS One. 2012;7(7):e41593. Epub 2012 Jul 24.
2.  First-in-man clinical trial of the oral pan-AKT inhibitor MK-2206 in patients with advanced solid tumors. TA Yap, L Yan, A Patnaik, I Fearen. Journal of Clinical Oncology 2011