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Mitomycin C抗生素和抗肿瘤剂,抑制DNA合成

Mitomycin C

产品编号:A4452
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规格 单价 库存 订购数量
10mM (in 1mL DMSO) ¥580.00 现货
5mg ¥500.00 现货
10mg ¥700.00 现货

电话: 021-55669583

Email: sales@apexbio.cn

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Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.

引用文献

1. Liu TP, Hsieh YY, et al. "Systematic polypharmacology and drug repurposing via an integrated L1000-based Connectivity Map database mining." R Soc Open Sci. 2018 Nov 28;5(11):181321. PMID:30564416
2. Deng Y, Li F, et al. "Triptolide sensitizes breast cancer cells to Doxorubicin through the DNA damage response inhibition." Mol Carcinog. 2018 Jun;57(6):807-814. PMID:29500880
3. Meng L, Wang X, et al. "BAF53a is a potential prognostic biomarker and promotes invasion and epithelial-mesenchymal transition of glioma cells." Oncol Rep. 2017 Dec;38(6):3327-3334. PMID:290395840

质量控制

化学结构

Mitomycin C

相关生物数据

CORM-3

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CORM-3

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CORM-3

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化学性质

CAS号 50-07-7 SDF Download SDF
别名 Ametycine
化学名 ((1aS,8S,8aR,8bS)-6-amino-8a-methoxy-5-methyl-4,7-dioxo-1,1a,2,4,7,8,8a,8b-octahydroazirino[2',3':3,4]pyrrolo[1,2-a]indol-8-yl)methyl carbamate
SMILES NC(C1=O)=C(C)C(C2=C1[C@@H](COC(N)=O)[C@]3(OC)N2C[C@H]4[C@@H]3N4)=O
分子式 C15H18N4O5 分子量 334.33
溶解度 ≥16.7mg/mL in DMSO 储存条件 Store at 4°C
物理性状 A solid 运输条件 试用装:蓝冰运输。
其他可选规格:常温运输或根据您的要求用蓝冰运输。
一般建议 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。

实验操作

细胞实验 [1]:

细胞系

结肠腺癌HCT116,HCT116(p53-/-)结肠癌,HT-29人结肠癌细胞,人膀胱癌细胞株SW780

溶解方法

该化合物在DMSO中的溶解度大于16.7 mg/mL。若获取更高浓度的溶液,可在37℃下孵育10分钟,随后在超声波浴中摇匀。-20℃以下可储存数月。

反应时间

1 μM, 5 μM, 10 μM, 12 h或24 h

应用

MMC显著增强TRAIL对HCT116(p53-/-)细胞增殖的抑制作用。在TRAIL抗性的HT-29细胞中,MMC增强TRAIL诱导的凋亡。MMC预处理增强了HCT116(p53-/-)细胞和HT-29细胞对莱沙可单抗和帕曲单抗的敏感性。MMC通过下调抗凋亡蛋白和上调细胞存活蛋白和TRAIL死亡受体,敏化结肠癌细胞中TRAIL诱导的凋亡。

动物实验 [1]:

动物模型

异种移植HCT116(p53-/-)结肠肿瘤和HT-29结肠肿瘤的小鼠

剂量

腹膜内注射,1 mg/kg

应用

使用联合治疗方案,每隔一天腹膜内注射1 mg/kg剂量的MMC以及静脉内注射100 μg的TRAIL,连续10次循环,显著抑制肿瘤生长,对体重无影响。

其他注意事项

由于实验环境的不同,实际溶解度可能与理论值略有不同,请测试室内所有化合物的溶解度。

References:

[1]. Hairong Cheng, Bo Hong, Lanlan Zhou, Joshua E. Allen, Guihua Tai, Robin Humphreys,David T. Dicker, Yingqiu Y. Liu & Wafik S. El-Deiry. Mitomycin C potentiates TRAIL-induced apoptosis through p53-independent upregulation of death receptors. Cell Cycle (2012) 11(17):3312-3323.

产品描述

丝裂霉素C,分离自头状链霉菌或淡紫链霉菌的一种抗生素,通过共价的丝裂霉素C-DNA加合物抑制DNA合成,在PC3 细胞中的EC50值为0.14 μM。因此,丝裂霉素C作为化疗剂已显示出其抗肿瘤作用,并已广泛用于不同癌症的治疗 [ 1 ] 。

在p53缺陷的结肠癌HCT116细胞中,丝裂霉素-C增强TRAIL(TNF-相关细胞凋亡诱导配体)诱导的细胞凋亡。在细胞活力实验中,用5 M丝裂霉素C预处理24 h 然后暴露于25 ng/ml TRAIL以及5 (M丝裂霉素C 12 h, HCT116 细胞的活力大幅度降低。结晶紫染色法分析显示,5 (M丝裂霉素C联合25 ng/ml TRAIL使用可以明显增强对HCT116细胞的抑制作用。用5 (M丝裂霉素C预处理可以增强TRAIL启动的caspase-8、-9、-3的加工和RARP (聚ADP-核糖聚合酶,caspase-3的底物)的切割。蛋白印迹实验显示,在HCT116 和HT29细胞中,丝裂霉素C 抑制抗凋亡蛋白Mcl-1、Bcl-2、Bcl-XL表达,并且下调caspase抑制剂c-IAP-1和XIAP ,同时上调促细胞凋亡蛋白Bax和Bim的表达 [ 2 ] 。

NMRI-Fox1nu 裸鼠皮下接种然后随机分成若干组:使用电化学疗法和给予5 mM丝裂霉素C治疗,或仅用电化学疗法,或仅用5 mM 丝裂霉素C。结果显示,电化学疗法加丝裂霉素C组中的肿瘤体积减小,与对照组(p<0.001)比较,电化学疗法加丝裂霉素C组以及仅丝裂霉素C组中的小鼠存活比率更高。仅用丝裂霉素C的肿瘤应答率是53% [ 3 ]。

参考文献:
[1] Danshiitsoodol N, de Pinho CA, Matoba Y, Kumagai T, Sugiyama M.  The mitomycin C (MMC)-binding protein from MMC-producing microorganisms protects from the lethal effect of bleomycin: crystallographic analysis to elucidate the binding mode of the antibiotic to the protein. J Mol Biol (2006) 360 (2): 398–408
[2] Hairong Cheng, Bo Hong, Lanlan Zhou, Joshua E.  Allen, Guihua Tai, Robin Humphreys,David T. Dicker, Yingqiu Y. Liu & Wafik S. El-Deiry. Mitomycin C potentiates TRAIL-induced apoptosis through p53-independent upregulation of death receptors. Cell Cycle (2012) 11(17):3312-3323
[3] Juan Luis Vásquez, Per Ibsen, Henriette Lindberg, Julie Gehl.  In Vitro and In Vivo Experiments on Electrochemotherapy for Bladder Cancer. Journal of Urology (2014)