切换导航

Mifepristone

现货
Catalog No.
B1511
孕激素受体拮抗剂
组合的产品项目
规格价格库存 数量
10mM (in 1mL DMSO)
¥ 550.00
现货
100mg
¥ 500.00
现货
1g
¥ 1,200.00
现货

电话: 021-55669583

邮箱: sales@apexbio.cn

全球经销商

Background

Mifepristone (RU486) is a potent antagonist of progesterone receptor, used as a contraceptive agent [1].

As a contraceptive agent, Mifepristone has been reported to reduce the size of uterine fibroids, and inhibit the growth of meningioma cells in vitro, in experimental animal models and in patients with inoperable meningiomas. As a non-contraceptive action, Mifepristone was been revealed to inhibit the proliferation of normal and malignant endometrial cells, breast cancer cells, prostate cancer cells and gastric adenocarcinoma cell lines. In addition, Mifepristone has been demonstrated to have progesterone-like effects and suppression ovarian cancer cell growth in a dose-dependent fashion with the IC50 values of 6.25μmol/l and 6.91μmol/l for SK-OV-3 and OV2008 cell lines, respectively [1].

References:
[1] Goyeneche AA1, Carón RW, Telleria CM. Mifepristone inhibits ovarian cancer cell growth in vitro and in vivo. Clin Cancer Res. 2007 Jun 1; 13(11):3370-9.

文献引用

1. Martin LF, Richardson LS, et al. "Dexamethasone induces primary amnion epithelial cell senescence through telomere-P21 associated pathway†." Biol Reprod. 2019 Jun 1;100(6):1605-1616. PMID:30927408
2. Li Q, Deng Q, et al. "Linking prostate cancer cell AR heterogeneity to distinct castration and enzalutamide responses." Nat Commun. 2018 Sep 6;9(1):3600. PMID:30190514
3. Shewade LH, Schneider KA, et al. "In-vivo regulation of Krüppel-like factor 9 by corticosteroids and their receptors across tissues in tadpoles of Xenopus tropicalis. "Gen Comp Endocrinol. 2017 Feb 20. pii: S0016-6480(16)30412-9. PMID:28232027

Chemical Properties

Physical AppearanceA solid
StorageStore at -20°C
M.Wt429.59
Cas No.84371-65-3
FormulaC29H35NO2
Solubility≥21.4795 mg/mL in DMSO, ≥21.45 mg/mL in EtOH with gentle warming, <2.17 mg/mL in H2O
Chemical Name(8S,11R,13S,14S,17S)-11-[4-(dimethylamino)phenyl]-17-hydroxy-13-methyl-17-prop-1-ynyl-1,2,6,7,8,11,12,14,15,16-decahydrocyclopenta[a]phenanthren-3-one
SDFDownload SDF
Canonical SMILESCC#CC1(CCC2C1(CC(C3=C4CCC(=O)C=C4CCC23)C5=CC=C(C=C5)N(C)C)C)O
运输条件试用装:蓝冰运输。 其他可选规格:常温运输或根据您的要求用蓝冰运输。
一般建议为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。

试验操作

激酶实验 [1]:

糖皮质激素受体(GR) 拮抗剂活性, 孕激素受体 (PR) 拮抗剂活性

T47D 碱性磷酸酶实验: T47D人类乳腺癌细胞按每孔104个细胞接种在96孔组织培养板,孔中含实验培养基[RPMI 培养基无酚红,含5% (v/v)木炭处理的FBS 和 1% (v/v) 青霉素-链霉素]。2天后,轻轻倒出培养基,加入Mifepristone或空白对照,在新鲜培养基中的DMSO终浓度为0.1% (v/v)。24小时后,使用SEAP试剂盒进行碱性磷酸酶实验。轻轻倒出培养基,细胞与5% (v/v) 福尔马林在室温下固定30分钟。使用 Hanks’缓冲盐溶液在室温下冲洗细胞。加入等体积 (0.05mL)稀释 buffer, 实验buffer, 和 1:20 底物/增强子混合物。在室温下黑暗温育1小时,转移溶解产物到96孔板,使用LuminoSkan Ascen读取发光值。A549报告检测中:使用OPTI-MEM I冲洗A549肺癌细胞。移除培养基,脂质-DNA复合体溶液 (溶于8.5 mL OPTI-MEM I 的1.5 μg/mL GRE荧光素酶报告 DNA,及溶于8.5 mL OPTI-MEM I的6 μL/mL DMRIE-C 试剂,联用,混合,且在室温下温育40分钟) 加到T160 烧瓶中的细胞上。细胞在 37℃下含CO2孵育器中温育16分钟。移除含DNA的培养基,加入30 mL 含5%(v/v) 木炭处理的胎牛血清的生长培养基。 5-6小时后 ,细胞接种在96孔板中,在37℃下温育过夜。每孔中加入Mifepristone。细胞温育24小时。每孔中加入Luciferase实验 buffer,细胞在室温下温育30分钟。实验 DYNEX微晶板在TopCount上测定荧光素酶活性。

细胞实验:

细胞系

精子; 卵巢癌细胞株(SK-OV-3、Caov-3、IGROV-1与OV2008细胞)

溶解方法

该化合物在DMSO中的溶解度> 10 mM。若配制更高浓度的溶液,一般步骤如下:请将试管置于37℃加热10分钟和/或将其置于超声波浴中震荡一段时间。原液于-20℃可放置数月。

反应时间

0.04、0.4、4和40 μM处理1 h; 或20 μM处理1-3天

应用

Mifepristone具有调节人精子的功能,Mifepristone处理人精子,以剂量相关的方式抑制孕酮诱导的顶体反应,过度活化并且减少内源性钙浓度 [2];同时Mifepristone处理多种卵巢癌细胞抑制细胞生长并且减少S细胞周期蛋白(cyclin A)与M细胞周期蛋白(cyclin B1)的表达 [3]。

动物实验:

动物模型

SK-OV-3细胞异种移植小鼠形成肿瘤模型

剂量

0.5, 1.0 mg/天、皮下注射给药、持续40天

应用

Mifepristone (0.5, 1.0 mg/天)以剂量相关的方式抑制SK-OV-3细胞异种移植小鼠形成肿瘤的生长 [3]。

注意事项

请于室内测试所有化合物的溶解度。实际溶解度和理论值可能略有不同,这是由实验系统的误差引起的,属于正常现象。

References:

1. Jiang, W., Allan, G., Fiordeliso, J. J., Linton, O., Tannenbaum, P., Xu, J., Zhu, P., Gunnet, J., Demarest, K., Lundeen, S. and Sui, Z. (2006) New progesterone receptor antagonists: phosphorus-containing 11beta-aryl-substituted steroids. Bioorg Med Chem. 14, 6726-6732

2. Ko, J. K., Huang, V. W., Li, R. H., Yeung, W. S., Ho, P. C. and Chiu, P. C. (2014) An in vitro study of the effect of mifepristone and ulipristal acetate on human sperm functions. Andrology. 2, 868-874

3. Goyeneche, A. A., Caron, R. W. and Telleria, C. M. (2007) Mifepristone inhibits ovarian cancer cell growth in vitro and in vivo. Clin Cancer Res. 13, 3370-3379

质量控制

化学结构

Mifepristone

相关生物数据

Mifepristone

相关生物数据

Mifepristone

相关生物数据

Mifepristone