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相关产品
MG 149HAT抑制剂

MG 149

产品编号:B3276
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规格 单价 库存 订购数量
5mg ¥1,030.00 现货
25mg ¥3,340.00 现货
100mg ¥6,790.00 10-15 工作日发货

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Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.

引用文献

1. Li Z, Mbonye U, et al. "The KAT5-Acetyl-Histone4-Brd4 axis silences HIV-1 transcription and promotes viral latency." PLoS Pathog. 2018 Apr 23;14(4):e1007012. PMID:29684085

质量控制

化学结构

MG 149

相关生物数据

MG 149

MG 149 Dilution Calculator

Concentration (start)
x
Volume (start)
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Concentration (final)
x
Volume (final)
 
 
 
C1
V1
C2
V2

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MG 149 Molarity Calculator

Mass
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Concentration
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Volume
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MW*
 
 
 
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化学性质

CAS号 1243583-85-8 SDF Download SDF
化学名 2-(4-heptylphenethyl)-6-hydroxybenzoic acid
SMILES CCCCCCCC1=CC=C(CCC2=C(C(O)=O)C(O)=CC=C2)C=C1
分子式 C22H28O3 分子量 340.46
溶解度 ≥114mg/mL in DMSO 储存条件 Store at RT
运输条件 试用装:蓝冰运输。
其他可选规格:常温运输或根据您的要求用蓝冰运输。
一般建议 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。

实验操作

激酶实验 [1]:

结合实验

放射性同位素标记的乙酰转移酶测定在30℃反应体积为30μL下进行。反应缓冲液含有pH 8.0的50 mM HEPES、0.1 mM EDTA、50 μg/mL BSA、1mM二硫苏糖醇、0.1%Triton-X100和2%DMSO。 14C标记的Ac-CoA被用作乙酰供体。将含有组蛋白H4(即H4-20)的N-末端20-氨基酸序列的肽用作p300和Tip60的底物,并且含有组蛋白H3的N-末端20-氨基酸序列的肽(即H3-20)作为PCAF的底物。加入其他组分(Ac-CoA、肽底物和抑制剂)后,在30℃平衡5分钟,用HAT酶引发HAT反应。反应后,将混合物加载到Waterman P81滤纸上,然后用50 mM碳酸氢钠(pH9.0)洗涤三次。将纸风干,通过液体闪烁计数量化掺入到肽底物中的放射性量。

细胞实验 [1]:

细胞系

HeLa 细胞

溶解方法

该化合物在DMSO中的溶解度大于10 mM。若获取更高浓度的溶液,可在37℃下孵育10分钟,随后在超声波浴中摇匀。-20℃以下可储存数月。

应用

使用生物素化组蛋白H3或组蛋白H4肽作为底物,MG 149抑制来自HeLa细胞的核提取物中HAT的活性。

注意事项

由于实验环境的不同,实际溶解度可能与理论值略有不同,请测试室内所有化合物的溶解度。

References:

[1]. Ghizzoni M, Wu J, Gao T, Haisma HJ, Dekker FJ, George Zheng Y. 6-alkylsalicylates are selective Tip60 inhibitors and target the acetyl-CoA binding site. Eur J Med Chem. 2012 Jan;47(1):337-44.

产品描述

MG 149是组蛋白乙酰转移酶(HAT)抑制剂,对Tip60和MOF的IC50值分别为74 μM和47 μM[1].

MG 149是漆树酸衍生物.MG 149对HATs的MYST类型具有选择性抑制作用:对Tip60和MOF的IC50值分别为74 μM和47 μM.对接研究表明,MG 149对Tip60的抑制作用与Tip60的Ac-CoA结合口袋的Ac-CoA竞争.采用生物素标记的组蛋白H3或组蛋白H4肽为底物,MG 149也抑制HeLa细胞的核提取物中HAT的活性.与组蛋白H4相比,对组蛋白H3活性更强.另外,DNA微阵列表明,MG149抑制p53和NF-κB信号通路以及非常有限的其他信号通路[1,2].

参考文献:
[1] Ghizzoni M, Wu J, Gao T, Haisma HJ, Dekker FJ, George Zheng Y.  6-alkylsalicylates are selective Tip60 inhibitors and target the acetyl-CoA binding site. Eur J Med Chem. 2012 Jan;47(1):337-44.
[2] Dekker FJ, van den Bosch T, Martin NI.  Small molecule inhibitors of histone acetyltransferases and deacetylases are potential drugs for inflammatory diseases. Drug Discov Today. 2014 May;19(5):654-60.