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MG-115蛋白酶体抑制剂

MG-115

产品编号:A2612
ApexBio 的所有产品仅用作科研,我们不为任何个人用途提供产品和服务
规格 单价 库存 订购数量
10mM (in 1mL DMSO) ¥1,400.00 现货
5mg ¥700.00 现货
25mg ¥2,000.00 现货
100mg ¥7,000.00 现货

电话: 021-55669583

Email: sales@apexbio.cn

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Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.

引用文献

1. Wang Y, Lu S, et al. "Sonic hedgehog induces GLT-1 degradation via PKC delta to suppress its transporter activities." Neuroscience. 2017 Oct 6;365:217-225. PMID:28993237

该产品包含在以下化合物库中:

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化学结构

MG-115

相关生物数据

MG-115

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MG-115

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MG-115

MG-115 Dilution Calculator

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化学性质

CAS号 133407-86-0 SDF Download SDF
别名 Carbobenzoxy-L-leucyl-L-leucyl-L-norvalinal, Z-LL-Nva-CHO, Proteasome Inhibitor XII,MG115
化学名 benzyl N-[(2S)-4-methyl-1-[[(2S)-4-methyl-1-oxo-1-[[(2S)-1-oxopentan-2-yl]amino]pentan-2-yl]amino]-1-oxopentan-2-yl]carbamate
SMILES CCCC(C=O)NC(=O)C(CC(C)C)NC(=O)C(CC(C)C)NC(=O)OCC1=CC=CC=C1
分子式 C25H39N3O5 分子量 461.59
溶解度 ≥23.1mg/mL in DMSO 储存条件 Store at -20°C
该产品在溶液中不稳定,建议现配现用
物理性状 A solid 运输条件 试用装:蓝冰运输。
其他可选规格:常温运输或根据您的要求用蓝冰运输。
一般建议 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。

实验操作

细胞实验 [1]:

细胞系

表达突变型或野生型胰岛素受体的转染COS-7细胞

制备方法

溶于DMSO。若配制更高浓度的溶液,一般步骤如下:请将试管置于37℃加热10分钟和/或将其置于超声波浴中震荡一段时间。原液于-20℃可放置数月。

反应条件

50 μM;2小时

实验结果

在Leu1193和Asp1179突变细胞系中,MG-115使胰岛素受体及其成熟β亚基的表达分别增加3倍和4.2倍。然而,在野生型细胞系中,两者表达没有发生变化。结果表明,Leu1193和Asp1179突变胰岛素受体通过细胞质中的蛋白酶体降解。

References:

[1]. Imamura T, Haruta T, Takata Y, et al. Involvement of heat shock protein 90 in the degradation of mutant insulin receptors by the proteasome. J Biol Chem, 1998, 273(18): 11183-11188.

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产品描述

MG-115(Z-Leu-Leu-Nva-H)是一种有效的和可逆的肽醛类蛋白酶体糜蛋白酶样和caspase样活性抑制剂。MG-115诱导p53依赖的细胞凋亡,其对蛋白酶体降解的阻断可激活自体吞噬。

在COS-7细胞中,用蛋白酶体抑制剂Z-Leu-Leu-Nva-H(MG-115)或Z-Leu-Leu-Leu-H(MG-132)处理可防止突变受体的加速降解,从而导致突变受体的数量增加[1]。

MG-115是一种有效的和可逆的蛋白酶体抑制剂,作用于20S蛋白酶体和26S蛋白酶体,Ki值分别为21 nM和35 nM。对蛋白酶体的抑制是通过特异性抑制蛋白酶体的糜蛋白酶样活性。在Rat-1和PC12细胞中,MG-115诱导p53依赖的细胞凋亡。

参考文献:
1.  Involvement of heat shock protein 90 in the degradation of mutant insulin receptors by the proteasome.Imamura, T., Haruta, T., Takata, Y., Usui, I., Iwata, M., Ishihara, H., Ishiki, M., Ishibashi, O., Ueno, E., Sasaoka, T., Kobayashi, M.J. Biol. Chem.(1998)