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Merimepodib
IMPDH(肌苷单磷酸脱氢酶)的新型非竞争性抑制剂

Merimepodib

产品编号:B1112
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规格 单价 库存 订购数量
10mM (in 1mL DMSO) ¥4,700.00 现货
2mg ¥2,170.00 现货
5mg ¥3,255.00 现货
10mg ¥4,650.00 现货
50mg ¥13,950.00 现货

电话: 021-55669583

Email: sales@apexbio.cn

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Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.

质量控制

化学结构

Merimepodib

Merimepodib Dilution Calculator

Concentration (start)
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Concentration (final)
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Volume (final)
 
 
 
C1
V1
C2
V2

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Merimepodib Molarity Calculator

Mass
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MW*
 
 
 
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化学性质

CAS号 198821-22-6 SDF Download SDF
化学名 [(3S)-oxolan-3-yl] N-[[3-[[3-methoxy-4-(1,3-oxazol-5-yl)phenyl]carbamoylamino]phenyl]methyl]carbamate
SMILES COC1=C(C=CC(=C1)NC(=O)NC2=CC=CC(=C2)CNC(=O)OC3CCOC3)C4=CN=CO4
分子式 C23H24N4O6 分子量 452.46
溶解度 ≥45.2mg/mL in DMSO 储存条件 Store at -20°C
物理性状 A solid 运输条件 试用装:蓝冰运输。
其他可选规格:常温运输或根据您的要求用蓝冰运输。
一般建议 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。

产品描述

Merimepodib(VX-497)是一种新型、非竞争性和口服生物可利用的肌苷单磷酸脱氢酶(IMPDH)抑制剂[1]。IMPDH将肌苷单磷酸转化为单磷酸黄苷。IMPDH与细胞增殖相关,使其成为癌症化疗的潜在靶标[2]。

体外实验:约100 nM浓度的VX-497(MW 452.5)抑制原代人、大鼠、小鼠和狗淋巴细胞的增殖。外源性鸟苷可以逆转VX-497对淋巴细胞的抑制作用,但腺苷或尿苷没有这种逆转作用,证实了VX-497的抗淋巴细胞活性是由于特异性地抑制IMPDH [1]。VX-497对第一组病毒的病毒复制最有效,包括HBV、HCMV、EMCV和RSV,IC50值分别为0.38、0.80、1.0和1.14 μM[3]。

在体实验:口服给药VX-497以剂量依赖性的方式抑制初级IgM抗体应答,小鼠中ED50值约为30-35 mg/kg。在免疫激活模型中,单次每日给药VX-497与每日两次给药效果相当[1]。在皮肤移植研究中,将来自Balb/c小鼠的躯干皮肤移植物移植到C57Bl/6小鼠上。50 mg/kg VX-497每日给药两次直到第10天显著延长移植物存活至13.2 ± 1.2天(p < 0.001,Kaplan Meier对数秩检验),85 mg/kg组中为13.9 ± 1.0天[4]。

参考文献:
[1].  Jain J1,Almquist SJ,Shlyakhter D,Harding MW. VX-497: a novel, selective IMPDH inhibitor and immunosuppressive agent. J Pharm Sci.2001 May;90(5):625-37.
[2]. Pimkin M1,Markham GD. Inosine 5'-monophosphate dehydrogenase. Adv Enzymol Relat Areas Mol Biol.2009;76:1-53.
[3]. Markland W1,McQuaid TJ,Jain J,Kwong AD. Broad-spectrum antiviral activity of the IMP dehydrogenase inhibitor VX-497: a comparison with ribavirin and demonstration of antiviral additivity with alpha interferon. Antimicrob Agents Chemother.2000 Apr;44(4):859-66.
[4]. Decker CJ1,Heiser AD,Chaturvedi PR,Faust TJ,Ku G,Moseley S,Nimmesgern E. The novel IMPDH inhibitor VX-497 prolongs skin graft survival and improves graft versus host disease in mice. Drugs Exp Clin Res.2001;27(3):89-95.