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MC1568II类HDAC抑制剂

MC1568

产品编号:A4094
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规格 单价 库存 订购数量
10mM (in 1mL DMSO) ¥550.00 现货
10mg ¥500.00 现货
25mg ¥1,000.00 现货

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Email: sales@apexbio.cn

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Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.

引用文献

1.Hari Prasad, Rajini Rao. "The Amyloid Clearance Defect in ApoE4 Astrocytes is Corrected by Epigenetic Restoration of NHE6." bioRxiv. 2018.January. 4
2. Griffin EA Jr, Melas PA, et al. "Prior alcohol use enhances vulnerability to compulsive cocaine self-administration by promoting degradation of HDAC4 and HDAC5." Sci Adv. 2017 Nov 1;3(11):e1701682. PMID:29109977
3. Ha, Soon-Duck, et al. "Inhibition of IL-1β Expression by Anthrax Lethal Toxin is Reversed by HDAC8 Inhibition in Murine Macrophages." Journal of Biological Chemistry (2016): jbc-M115. PMID:26912657

质量控制

化学结构

MC1568

相关生物数据

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MC1568

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化学性质

CAS号 852475-26-4 SDF Download SDF
别名 MC 1568, MC-1568
化学名 (E)-3-[4-[(E)-3-(3-fluorophenyl)-3-oxoprop-1-enyl]-1-methylpyrrol-2-yl]-N-hydroxyprop-2-enamide
SMILES CN1C=C(C=C1C=CC(=O)NO)C=CC(=O)C2=CC(=CC=C2)F
分子式 C17H15FN2O3 分子量 314.31
溶解度 ≥15.7 mg/mL in DMSO, <1.58 mg/mL in H2O, <1.57 mg/mL in EtOH 储存条件 Store at -20°C
运输条件 试用装:蓝冰运输。
其他可选规格:常温运输或根据您的要求用蓝冰运输。
一般建议 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。

生物活性

描述 MC1568是一种选择性的HDAC抑制剂,作用于玉米HD1-A,IC50值为100 nM,对HD1-A的选择性比HD1-B高34倍。
靶点 HD1-A (Maize) HD1-B (Maize)        
IC50 100 nM 3400 nM        

实验操作

激酶实验 [1]:

玉米HD2, HD1-B,和 HD1-A酶抑制

酶使氚化乙酸从底物中释放,使用闪烁计数器定量。IC50值取自三次平行测定结果。将50 μL玉米酶样品(在30 °C下)与10 μL总[3H]醋酸盐标记的鸡网状细胞组蛋白 (2 mg/mL) 一起孵育30分钟。加入50 μL of 1 M HCl/0.4 M乙酸盐和800 μL乙酸乙酯终止上述反应。离心(10000 g,5分钟)后,将600 μL上清液加入到3 mL液体闪烁鸡尾酒中,测定其放射性。MC1568的初始浓度40 μM,再被逐步稀释。以NaB、VPA、TSA、SAHA、85TPX、HC-toxin和tubacin为参考物,空白溶剂作为阴性对照。

细胞实验 [2]:

细胞系

3T3-L1细胞

制备方法

在DMSO中的溶解度大于10 mM。若配制更高浓度的溶液,一般步骤如下:请将试管置于37℃加热10分钟和/或将其置于超声波浴中震荡一段时间。原液于-20℃可放置数月。

反应条件

~ 10 μM;8天

实验结果

在3T3-L1细胞中,MC1568减少PPARγ诱导的脂肪生成

动物实验 [2]:

动物模型

PPRE-Luc转基因C57BL/6小鼠

给药剂量

50 mg/kg;口服给药;每日1次,持续7天

实验结果

在PPRE-Luc转基因C57BL/6小鼠中,MC1568 (50 mg/kg) 主要损害心脏和脂肪组织的PPARγ信号。

其它注意事项

请于室内测试所有化合物的溶解度。虽然化合物的实际溶解度可能与其理论值略有不同,但仍处于实验系统误差的允许范围内。

References:

[1]. Mai A, Massa S, Pezzi R, Simeoni S, Rotili D, Nebbioso A, Scognamiglio A, Altucci L, Loidl P, Brosch G. Class II (IIa)-selective histone deacetylase inhibitors. 1. Synthesis and biological evaluation of novel (aryloxopropenyl)pyrrolyl hydroxyamides. J Med Chem. 2005 May 5;48(9):3344-53.

[2]. Nebbioso A, Dell'Aversana C, Bugge A, Sarno R, Valente S, Rotili D, Manzo F, Teti D, Mandrup S, Ciana P, Maggi A, Mai A, Gronemeyer H, Altucci L. HDACs class II-selective inhibition alters nuclear receptor-dependent differentiation. J Mol Endocrinol. 2010 Oct;45(4):219-28.

研究更新

1. Class II-specific histone deacetylase inhibitors MC1568 and MC1575 suppress IL-8 expression in human melanoma cells. Pigment Cell Melanoma Res. 2013 Mar;26(2):193-204. doi: 10.1111/pcmr.12049. Epub 2013 Jan 7.
Abstract
MC1568, an HDACi, inhibited IL-8 levels and cell proliferation in unstimulated or PMA-stimulated GR-M and OCM-3 melanoma cell lines through suppressing c-Jun binding to the IL-8 promoter, recruitment of histones 3&4, Rna polymerase II and TFIIB to the IL-8 promoter and c-Jun expression.
2. Improved Synthesis and Structural Reassignment of MC1568: A Class IIa Selective HDAC Inhibitor. J Med Chem. 2014 Feb 13;57(3):1132-5. doi: 10.1021/jm401945k. Epub 2014 Jan 30.
Abstract
MC1568, an inhibitor of class IIa HDAC has been described in terms of synthesis and structural reassignment.

产品描述

MC1568,(Aryloxopropenyl)pyrrolyl hydroxyamide的衍生物,是一种新型有效的和特异性的II类组蛋白去乙酰化酶(HDAC)抑制剂,对玉米的II类HDAC具有强烈的抑制效应,IC50值为22 μM。II类HDAC包括两个子类:IIa(HDAC4、HDAC5、HDAC6、HDAC7和HDAC9)和Ⅱb(HDAC6和HDAC10)。据报道,在培养的肌细胞中,MC1568通过三种可能的机制,组织选择性地抑制HDAC和肌肉发生,包括减少肌细胞增强因子2D的表达,稳定HDAC-HDAC3-MEF2D复合体和抑制分化诱导的MEF2D乙酰化。而且,MC1568能够干扰RAR和PPARγ介导的分化诱导的信号通路。

参考文献:
Mai A, Massa S, Pezzi R, Simeoni S, Rotili D, Nebbioso A, Scognamiglio A, Altucci L, Loidl P, Brosch G.  Class II (IIa)-selective histone deacetylase inhibitors. 1. Synthesis and biological evaluation of novel (aryloxopropenyl)pyrrolyl hydroxyamides. J Med Chem. 2005 May 5;48(9):3344-53.
Nebbioso A, Dell'Aversana C, Bugge A, Sarno R, Valente S, Rotili D, Manzo F, Teti D, Mandrup S, Ciana P, Maggi A, Mai A, Gronemeyer H, Altucci L.  HDACs class II-selective inhibition alters nuclear receptor-dependent differentiation. J Mol Endocrinol. 2010 Oct;45(4):219-28. doi: 10.1677/JME-10-0043. Epub 2010 Jul 16.
Nebbioso A, Manzo F, Miceli M, Conte M, Manente L, Baldi A, De Luca A, Rotili D, Valente S, Mai A, Usiello A, Gronemeyer H, Altucci L.  Selective class II HDAC inhibitors impair myogenesis by modulating the stability and activity of HDAC-MEF2 complexes. EMBO Rep. 2009 Jul;10(7):776-82. doi: 10.1038/embor.2009.88. Epub 2009 Jun 5.