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Marinopyrrole A

 
Catalog No.
B1080
选择性Mcl-1抑制剂
组合的产品项目
规格价格库存 数量
2mg
¥ 654.00
Ship with 10-15 days
5mg
¥ 1,036.00
Ship with 10-15 days
10mg
¥ 1,854.00
Ship with 10-15 days
50mg
¥ 6,436.00
Ship with 10-15 days

电话: 021-55669583

邮箱: sales@apexbio.cn

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A

背景

Marinopyrrole A是一种选择性Mcl-1抑制剂,IC50值为10.1 μM[1]。

Marinopyrrole A是一种海洋来源的链霉菌的天然产物,是Mcl-1的拮抗剂。Mcl-1是抗凋亡Bcl-2家族的一个成员,该家族是充分验证的癌症治疗药物靶标。NMR滴定实验表明Marinopyrrole A可直接与Mcl-1相互作用。该物质可阻止Bim-BH3多肽结合Mcl-1而非Bcl-XL。基于细胞的试验显示Marinopyrrole A具有高选择性。Marinopyrrole A疗法可抑制转染Mcl-1基因的K562细胞的活力,EC50值为1.6 μM。选择性比转染Bcl-XL基因的细胞强40多倍。此外,Marinopyrrole A可通过增加caspase-3和PARP剪切,减少Mcl-1表达。Marinopyrrole A也可完全恢复多重耐药白血病细胞对ABT-737的敏感性[1]。

参考文献:
[1] Doi K, Li R, Sung SS, et al.  Discovery of marinopyrrole A (maritoclax) as a selective Mcl-1 antagonist that overcomes ABT-737 resistance by binding to and targeting Mcl-1 for proteasomal degradation. J Biol Chem. 2012 Mar, 287(13): 10224-35.

化学属性

StorageStore at -20°C
M.Wt510.15
Cas No.1227962-62-0
FormulaC22H12Cl4N2O4
SolubilitySoluble in DMSO
SDFDownload SDF
Canonical SMILESOC1=CC=CC=C1C(C2=C(N3C(C(C4=CC=CC=C4O)=O)=CC(Cl)=C3Cl)C(Cl)=C(Cl)N2)=O
运输条件 蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。

生物活性

Description Marinopyrrole A是一种选择性Mcl-1抑制剂,IC50值为10.1 μM。
靶点 Mcl-1          
IC50 10.1 μM          

质量控制

质量控制和MSDS

批次:

化学结构

Marinopyrrole A