Maraviroc
mRNA synthesis
In vitro transcription of capped mRNA with modified nucleotides and Poly(A) tail
Tyramide Signal Amplification (TSA)
TSA (Tyramide Signal Amplification), used for signal amplification of ISH, IHC and IC etc.
Phos Binding Reagent Acrylamide
Separation of phosphorylated and non-phosphorylated proteins without phospho-specific antibody
Cell Counting Kit-8 (CCK-8)
A convenient and sensitive way for cell proliferation assay and cytotoxicity assay
SYBR Safe DNA Gel Stain
Safe and sensitive stain for visualization of DNA or RNA in agarose or acrylamide gels.
Inhibitor Cocktails
Protect the integrity of proteins from multiple proteases and phosphatases for different applications.
Maraviroc是趋化因子受体CCR5的一个有效的、选择性拮抗剂[1]。
CCR5是趋化因子受体,存在于参与免疫系统的白细胞表面。多种形式的HIV通过CCR5进入并感染宿主细胞[1]。
Maraviroc是CCR5的一个有效的、选择性抑制剂,具有有效的抗HIV-1活性效应。Maraviroc对所有测试的CCR5-tropic HIV-1病毒表现出抗病毒活性,IC50值2.0 nM。在HeLa P4细胞中,Maraviroc抑制病毒包膜gp120对CCR5的结合(IC50值11 nM),并防止膜融合事件,这些是病毒进入宿主所必需的条件。Maraviroc并不影响CCR5的水平或相关的细胞内信号,表明它是CCR5的一个拮抗剂[1]。
在感染R5-tropic和X4-tropic HIV-1病毒的病人中,Maraviroc能抑制所有的R5-tropic病毒。R5-tropic病毒被更多的X4-tropic病毒取代[2]。
参考文献:
[1]. Dorr P, Westby M, Dobbs S, et al. Maraviroc (UK-427,857), a potent, orally bioavailable, and selective small-molecule inhibitor of chemokine receptor CCR5 with broad-spectrum anti-human immunodeficiency virus type 1 activity. Antimicrob Agents Chemother, 2005, 49(11): 4721-4732.
[2]. Symons J, van Lelyveld SF, Hoepelman AI, et al. Maraviroc is able to inhibit dual-R5 viruses in a dual/mixed HIV-1-infected patient. J Antimicrob Chemother, 2011, 66(4): 890-895.
- 1. Beilei Chen, Pingping Cao, et al. "Maraviroc, an inhibitor of chemokine receptor type 5, alleviates neuroinflammatory response after cerebral Ischemia/reperfusion injury via regulating MAPK/NF-κB signaling." Int Immunopharmacol. 2022 Jul;108:108755. PMID: 35395466
- 2. van Attekum MH, Terpstra S, et al. "Macrophages confer survival signals via CCR1-dependent translational MCL-1 induction in chronic lymphocytic leukemia." Oncogene. 2017 Feb 13. PMID: 28192408
Storage | Desiccate at -20°C |
M.Wt | 513.67 |
Cas No. | 376348-65-1 |
Formula | C29H41F2N5O |
Synonyms | UK-427857; Selzentry; Celsentri |
Solubility | ≥25.7 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥48 mg/mL in EtOH |
Chemical Name | 4,4-difluoro-N-[(1S)-3-[(1S,5R)-3-(3-methyl-5-propan-2-yl-1,2,4-triazol-4-yl)-8-azabicyclo[3.2.1]octan-8-yl]-1-phenylpropyl]cyclohexane-1-carboxamide |
SDF | Download SDF |
Canonical SMILES | CC1=NN=C(N1C2CC3CCC(C2)N3CCC(C4=CC=CC=C4)NC(=O)C5CCC(CC5)(F)F)C(C)C |
运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
一般建议 | 不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。 |
激酶实验 [1]: | |
趋化因子与CCR5结合的抑制作用 |
使用稳定表达受体的完整HEK-293细胞或膜样品,测定125I标记MIP-1α、MIP-1β和RANTES与CCR5结合的情况。将细胞以2 × 106 cells/mL的密度重悬于结合缓冲液(含1 mM CaCl2,5 mM MgCl2和0.5%牛血清白蛋白 [BSA] 的50 mM HEPES,其pH为7.4)中。为了制备膜样品,将经PBS冲洗的细胞重悬于裂解缓冲液(20 mM HEPES,1 mM CaCl2,每50 mL加1片COMPLETE,pH 7.4)中,然后将其置于Polytron手持匀浆器中搅匀,混合物在40,000 × g下超速离心30分钟,再重悬于结合缓冲液中,蛋白浓度为0.25 mg/mL(在96孔板中,每孔含12.5 μg膜蛋白)。制备125I标记的MIP-1α,MIP-1β和RANTES,使用结合缓冲液将其稀释,终浓度为400 pM。每孔加入Maraviroc稀释液,最终体积为100 μL,将实验板孵育1小时,使用预阻断和冲洗的Unifilter板进行过滤,对滤液进行计数,并将其烘干。 |
细胞实验 [1]: | |
细胞系 |
PBMC或PM-1细胞 |
制备方法 |
在DMSO中的溶解度大于10 mM。若配制更高浓度的溶液,一般步骤如下:请将试管置于37 °C加热10分钟和/或将其置于超声波浴中震荡一段时间。原液于-20 °C可放置数月。 |
反应条件 |
0.01 ~ 10 nM;5天 |
实验结果 |
在PBMC或PM-1细胞中,Maraviroc在低纳摩尔浓度下作用于HIV-1 Ba-L,其IC90值为1.1 ~ 3.1 nM。然而,在浓度高达10 μM时,Maraviroc对细胞增殖没有影响。 |
动物实验 [1]: | |
动物模型 |
大鼠和犬 |
给药剂量 |
分别为74和21 ml/min/kg;静脉注射 |
实验结果 |
在大鼠和犬中,Maraviroc具有中度至高度的清除率,以及中度的分布体积 (4.3 to 6.5 liters/kg)。对于大鼠和犬,Maraviroc的半衰期分别为0.9小时和2.3小时。 |
其它注意事项 |
请于室内测试所有化合物的溶解度。虽然化合物的实际溶解度可能与其理论值略有不同,但仍处于实验系统误差的允许范围内。 |
References: [1]. Dorr P, Westby M, Dobbs S, et al. Maraviroc (UK-427,857), a potent, orally bioavailable, and selective small-molecule inhibitor of chemokine receptor CCR5 with broad-spectrum anti-human immunodeficiency virus type 1 activity. Antimicrob Agents Chemother, 2005, 49(11): 4721-4732. |
描述 | Maraviroc是CCR5的拮抗剂,对MIP-1α、MIP-1β和RANTES的IC50值分别为3.3 nM、7.2 nM和5.2 nM。 | |||||
靶点 | MIP-1α | MIP-1β | RANTES | |||
IC50 | 3.3 nM | 7.2 nM | 5.2 nM |
质量控制和MSDS
- 批次: