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LY341495代谢型谷氨酸受体拮抗剂

LY341495

产品编号:A3577
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规格 单价 库存 订购数量
5mg ¥920.00 10-15 工作日发货
10mg ¥1,600.00 10-15 工作日发货
50mg ¥6,010.00 10-15 工作日发货

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Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.

质量控制

质量控制和MSDS

批次:

化学结构

LY341495

LY341495 Dilution Calculator

Concentration (start)
x
Volume (start)
=
Concentration (final)
x
Volume (final)
 
 
 
C1
V1
C2
V2

calculate

LY341495 Molarity Calculator

Mass
=
Concentration
x
Volume
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MW*
 
 
 
g/mol

calculate

化学性质

CAS号 201943-63-7 SDF Download SDF
别名 LY 341495; LY-341495
化学名 (1S,2S)-2-[(1S)-1-amino-1-carboxy-2-(9H-xanthen-9-yl)ethyl]cyclopropane-1-carboxylic acid
SMILES C1C(C1C(CC2C3=CC=CC=C3OC4=CC=CC=C24)(C(=O)O)N)C(=O)O
分子式 C20H19NO5 分子量 353.38
溶解度 Limited solubility, soluble in DMSO 储存条件 Store at -20°C
物理性状 A crystalline solid 运输条件 试用装:蓝冰运输。
其他可选规格:常温运输或根据您的要求用蓝冰运输。
一般建议 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。

实验操作

细胞实验[1]:

细胞系

U87细胞系

溶解方法

该化合物在DMSO中的溶解度大于10 mM。若配制更高浓度的溶液,一般步骤如下:请将试管置于37℃加热10分钟和/或将其置于超声波浴中震荡一段时间。原液于-20℃可放置数月

反应条件

72h,1 μM

实验结果

目前已经确定U87细胞以谷氨酸依赖性方式增殖,药物LY341495为代谢型谷氨酸受体的抑制剂,抑制胶质瘤细胞的增殖。Iressa与LY341495共同使用有效抑制细胞增殖。

动物实验[2]:

动物模型

雄性6周龄Sprague-Dawley大鼠

剂量

3 mg/kg;腹腔内注射

实验结果

我们测试了LY341495在强迫游泳实验(FST)中的抗不动作用。LY341495显著降低不动行为(F(3,36)= 3.05;P < 0.05,n = 10)。结果分析表明,3 mg/kg LY341495处理的大鼠的不动时间显著缩短(P <0.05)。为了研究在测试期间AMPA受体传递的行为相关性,在测试前30分钟注射NBQX。NBQX对LY341495诱导的不动时间具有显著效应(F(3,36)= 3.60;P < 0.05,n = 10)。结果分析显示,剂量为3和10 mg/kg的NBQX显著抑制LY341495的抗不动作用(P < 0.05)。

注意事项

请测试所有化合物在室内的溶解度,实际溶解度和理论值可能略有不同。这是由实验系统的误差引起的,属于正常现象。

References:

[1] Yelskaya Z, Carrillo V, Dubisz E, et al. Synergistic Inhibition of Survival, Proliferation, and Migration of U87 Cells with a Combination of LY341495 and Iressa[J]. PloS one, 2013, 8(5): e64588.

[2] Koike H1, Chaki S2. Requirement of AMPA receptor stimulation for the sustained antidepressant activity of ketamine and LY341495 during the forced swim test in rats. Behav Brain Res. 2014 Sep 1;271:111-5. doi: 10.1016/j.bbr.2014.05.065. Epub 2014 Jun 5.

产品描述

LY341495是一种高效的和选择性的II型代谢型谷氨酸受体拮抗剂,作用于mGlu2和mGlu3受体,IC50值分别为21 nM和14 nM[1]。

谷氨酸是主要的兴奋性神经递质,调节神经元的可塑性,并维持快速的突触传递。异常的谷氨酸途径在一系列神经问题中发现,如认知障碍、癫痫和AD。作为II型代谢型谷氨酸受体(包括mGlu2和mGlu3)的选择性抑制剂,LY341495充当竞争性拮抗剂,调节谷氨酸的传递[1,2]。

在功能实验中,在表达mGlu2和mGlu3的细胞中,LY341495分别在0.1 μM和30 nM浓度时竞争性地逆转ACPD对毛喉素(forskolin)刺激的cAMP生成的抑制。在表达III型mGlu受体(mGlu4、6、7和8)的RGT细胞中,LY341495显著逆转L-AP4对毛喉素刺激的cAMP生成的抑制。LY341495对mGlu4a、7a和8的IC50值分别为22、0.99和0.173 μM,比对mGlu2和mGlu3高5-1000倍。对于I型mGlu受体(mGlu1a和5a),LY341495的IC50值分别为6.8和8.2 μM。此外,在大鼠海马切片中,LY341495可逆性地消除DHPG诱导的长期突触抑制[1,2]。

在动物实验中,LY341495对培训后的识别记忆有影响。据报道,LY341495在不同剂量时对大鼠的识别记忆具有不同的功效。0.3、1和3 mg/kg剂量的LY341495处理的大鼠具有显著更低的区分水平,而0.05和0.1 mg/kg剂量的LY341495处理的大鼠逆转识别记忆的消失,对识别记忆无损伤[3]。

参考文献:
[1] Kingston A E, Ornstein P L, Wright R A, et al.  LY341495 is a nanomolar potent and selective antagonist of group II metabotropic glutamate receptors. Neuropharmacology, 1998, 37(1): 1-12.
[2] Fitzjohn S M, Bortolotto Z A, Palmer M J, et al.  The potent mGlu receptor antagonist LY341495 identifies roles for both cloned and novel mGlu receptors in hippocampal synaptic plasticity. Neuropharmacology, 1998, 37(12): 1445-1458.
[3] Pitsikas N, Kaffe E, Markou A.  The metabotropic glutamate 2/3 receptor antagonist LY341495 differentially affects recognition memory in rats. Behavioural brain research, 2012, 230(2): 374-379.