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LY3039478Notch抑制剂

LY3039478

产品编号:A4023
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Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.

引用文献

1. Servián-Morilla E, Takeuchi H, et al. "A POGLUT1 mutation causes a muscular dystrophy with reduced Notch signaling and satellite cell loss." EMBO Mol Med. 2016 Nov 2;8(11):1289-1309. PMID:27807076

质量控制

化学结构

LY3039478

相关生物数据

CORM-3

LY3039478 Dilution Calculator

Concentration (start)
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C1
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化学性质

CAS号 1421438-81-4 SDF Download SDF
化学名 4,4,4-trifluoro-N-[(2S)-1-[[(7S)-5-(2-hydroxyethyl)-6-oxo-7H-pyrido[2,3-d][3]benzazepin-7-yl]amino]-1-oxopropan-2-yl]butanamide
SMILES CC(C(=O)NC1C2=CC=CC=C2C3=C(N=CC=C3)N(C1=O)CCO)NC(=O)CCC(F)(F)F
分子式 C22H23F3N4O4 分子量 464.44
溶解度 ≥23.2 mg/mL in DMSO, ≥89.4 mg/mL in EtOH with ultrasonic, <2.3 mg/mL in H2O 储存条件 Store at -20°C
物理性状 A solid 运输条件 试用装:蓝冰运输。
其他可选规格:常温运输或根据您的要求用蓝冰运输。
一般建议 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。

实验操作

细胞实验 [1]:

细胞系

正常人肾小管上皮细胞HK2以及肾肿瘤细胞系786-O, 769-P 和 Caki

溶解方法

在DMSO中的溶解度> 23.2 mg/ml。为了获得更高浓度,可以将离心管在37℃加热10分钟和/或在超声波浴中震荡一段时间。原液可以在-20℃以下储存几个月。

反应条件

0-10 μM

应用

研究发现LY3039478能够以浓度依赖性方式显著抑制两种CCRCC细胞系的生长。 LY3039478治疗还可以使Myc和细胞周期蛋白A1的表达降低,而这两个基因是鼠和人类模型中NOTCH驱动增殖特征的一部分。在CCRCC细胞中,LY3039478治疗也可以导致G0 / G1细胞周期停滞。

动物实验 [1]:

动物模型

NSC荷瘤小鼠(769-P CCRCC 细胞)

剂量

8 mg/kg,口服

应用

研究发现LY3039478治疗能够显著增加荷瘤小鼠的生存期,同时也能显著延迟肿瘤的生长,表明LY3039478在CCRCC模型中具有较好的疗效。

注意事项

请测试所有化合物在室内的溶解度,实际溶解度和理论值可能略有不同。这是由实验系统的误差引起的,属于正常现象。

References:

[1] Bhagat TD et al.Notch Pathway Is Activated via Genetic and Epigenetic Alterations and Is a Therapeutic Target in Clear Cell Renal Cancer. J Biol Chem. 2017 Jan 20;292(3):837-846.

产品描述

LY3039478是一种新型有效的Notch抑制剂,IC50值为0.41 nM。

LY3039478是一种新型独特的Notch抑制剂,已由礼来公司发展到临床开发阶段。LY3039478具有最佳的整体特性,是独特的,显示有趣的阻转异构现象。LY3039478在血浆中的主要/次要旋转异构体的平均比例范围在14和28之间。LY3039478的结晶-水合物形式由一个单旋转异构体组成,在加速稳定性实验条件下,其化学和物理性质至少可以稳定14天。

参考文献:
1. Warren J. Porter. Discovery of a Novel Notch Inhibitor. The 8th SCI-RSC Symposium on Proteinase Inhibitor Design April 15-16, 2013, Basel, Switzerland.