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LY2584702P70 S6激酶抑制剂

LY2584702

产品编号:B5815
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规格 单价 库存 订购数量
10mM (in 1mL DMSO) ¥1,100.00 现货
5mg ¥750.00 现货
10mg ¥1,250.00 现货
25mg ¥2,500.00 现货

电话: 021-55669583

Email: sales@apexbio.cn

全球经销商

Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.

该产品包含在以下化合物库中:

质量控制

质量控制和MSDS

批次:

化学结构

LY2584702

LY2584702 Dilution Calculator

Concentration (start)
x
Volume (start)
=
Concentration (final)
x
Volume (final)
 
 
 
C1
V1
C2
V2

calculate

LY2584702 Molarity Calculator

Mass
=
Concentration
x
Volume
x
MW*
 
 
 
g/mol

calculate

化学性质

CAS号 1082949-67-4 SDF Download SDF
化学名 4-(4-(4-(4-fluoro-3-(trifluoromethyl)phenyl)-1-methyl-1H-imidazol-2-yl)piperidin-1-yl)-2H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidine
SMILES CN(C(C1CCN(C2=NC=NC3=NNC=C32)CC1)=N4)C=C4C5=CC(C(F)(F)F)=C(F)C=C5
分子式 C21H19F4N7 分子量 445.42
溶解度 ≥22.25mg/mL in DMSO 储存条件 Store at -20°C
物理性状 A solid 运输条件 试用装:蓝冰运输。
其他可选规格:常温运输或根据您的要求用蓝冰运输。
一般建议 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。

实验操作

细胞实验[1]:

细胞系

HCT116结肠癌细胞

溶解方法

在DMSO中的溶解度>22.3mg/mL。为了获得更高的浓度,可以将离心管在37℃加热10分钟和/或在超声波浴中震荡一段时间。原液可以在-20℃以下储存几个月。

反应条件

N/A

应用

在HCT116结肠癌细胞中,LY2584702抑制S6核糖体蛋白的磷酸化(pS6),IC50为0.1-0.24μM。

动物实验[1]:

动物模型

U87MG胶质母细胞瘤和HCT116结肠癌异种移植模型

剂量

2.5 mg/kg每天2次,12.5 mg/kg每天2次

应用

在U87MG胶质母细胞瘤和HCT116结肠癌异种移植模型中,LY2584702显示出显著的单一药效。

注意事项

请测试所有化合物在室内的溶解度,实际溶解度和理论值可能略有不同,这是由实验系统的误差引起的,属于正常现象。

References:

[1]. Tolcher A, Goldman J, Patnaik A, et al. A phase I trial of LY2584702 tosylate, a p70 S6 kinase inhibitor, in patients with advanced solid tumours. Eur J Cancer, 2014, 50(5): 867-875.

产品描述

LY2584702是p70 S6激酶的有效选择性抑制剂,IC50值为4 nM[1].

P70 S6激酶(p70S6K)是一种丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶,作用于磷脂酰肌醇-3-激酶(PI3K)/Akt/mTOR信号通路的下游.P70S6K磷酸化真核起始因子4B(eIF4B,蛋白合成调节子),磷酸化和活化40S核糖体亚基的组成部分核糖体蛋白S6(S6)[1][2].

LY2584702是p70S6K的选择性抑制剂,具有口服活性和ATP竞争性.在HCT116结肠癌细胞中,LY2584702抑制S6的磷酸化(pS6),IC50值为0.1-0.24 μM[1].

在HCT116结肠癌异种移植模型中,LY2584702显著抑制肿瘤生长,阈最小有效剂量50%(TMED50)和TMED90分别为2.3 mg/kg 和10 mg/kg.在HCT116结肠癌和U87MG成胶质细胞瘤异种移植模型中,2.5 mg/kg的 LY2584702每日两次(BID)和12.5 mg/kg的BID具有显著功效.晚期实体瘤患者口服LY2584702,28天一个周期,最大耐受剂量(MTD)为75 mg BID(每日两次)或100 mg QD(每日一次)[1].

参考文献:
[1].  Tolcher A, Goldman J, Patnaik A, et al. A phase I trial of LY2584702 tosylate, a p70 S6 kinase inhibitor, in patients with advanced solid tumours. Eur J Cancer, 2014, 50(5): 867-875.
[2].  Hollebecque A, Houédé N, Cohen EE, et al. A phase Ib trial of LY2584702 tosylate, a p70 S6 inhibitor, in combination with erlotinib or everolimus in patients with solid tumours. Eur J Cancer, 2014, 50(5): 876-884.