切换导航
关闭
  • 菜单
  • Setting

LY2409881

 
Catalog No.
B4986
IKK2抑制剂
组合的产品项目
规格价格库存 数量
5mg
¥ 936.00
现货
25mg
¥ 3,036.00
现货
100mg
¥ 6,345.00
现货

电话: 021-55669583

邮箱: sales@apexbio.cn

全球经销商

A

背景

LY2409881是IKK2的强效选择性抑制剂,IC50值为30 nM[1]。

IκB激酶β(IKK2)作为IκB激酶的一个亚基,参与细胞因子活化的免疫应答反应。IKK2激活核因子kappa-B激酶(NF-κB)。

LY2409881是IKK2的选择性抑制剂,与其它普通激酶和IKK1相比,其对于IKK2的选择性大于10倍。在卵巢癌细胞系SKOV3中,LY2409881具有一定毒性。LY2409881和TNFɑ显著诱导细胞死亡,这表明LY2409881以TNFɑ依赖的方式抑制NF-κB介导的抗凋亡信号。在DLBCL细胞系LY10中,10 μM的LY2409881抑制TNFɑ依赖性的IκB磷酸化。在DLBCL细胞系SUDHL2中,10 μM的LY2409881抑制p50和NF-κB的核信号。同样地,LY2409881以浓度依赖性方式诱导细胞凋亡[1]。

在含有LY10细胞衍生肿瘤的SCID-beige小鼠中,50、100和200 mg/kg的LY2409881显著抑制肿瘤生长[1]。

参考文献:
[1].  Deng C, Lipstein M, Rodriguez R, et al. The novel IKK2 inhibitor LY2409881 potently synergizes with histone deacetylase inhibitors in preclinical models of lymphoma through the downregulation of NF-κB. Clin Cancer Res, 2015, 21(1): 134-145.

化学属性

Physical AppearanceA solid
StorageStore at -20°C
M.Wt594.43
Cas No.946518-60-1
FormulaC24H32Cl4N6OS
Solubility≥59.4 mg/mL in DMSO with ultrasonic; insoluble in EtOH; insoluble in H2O
Chemical Name2-(5-chloro-2-((3-(4-methylpiperazin-1-yl)propyl)amino)pyrimidin-4-yl)-N-cyclopropylbenzo[b]thiophene-4-carboxamide
SDFDownload SDF
Canonical SMILESClC1=CN=C(NCCCN2CCN(C)CC2)N=C1C3=CC4=C(S3)C=CC=C4C(NC5CC5)=O
运输条件 蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。

质量控制

化学结构

LY2409881