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LY2228820p38 MAP激酶抑制剂

LY2228820

产品编号:A5566
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规格 单价 库存 订购数量
10mM (in 1mL DMSO) ¥1,200.00 现货
5mg ¥900.00 现货
25mg ¥3,600.00 现货
100mg ¥9,500.00 现货

电话: 021-55669583

Email: sales@apexbio.cn

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Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.

引用文献

1.Jaco I, Annibaldi A, et al. "MK2 Phosphorylates RIPK1 to Prevent TNF-Induced Cell Death." Mol Cell. 2017 Jun 1;66(5):698-710.e5. PMID:28506461

质量控制

化学结构

LY2228820

相关生物数据

LY2228820

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LY2228820

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LY2228820

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化学性质

CAS号 862507-23-1 SDF Download SDF
化学名 5-[2-tert-butyl-4-(4-fluorophenyl)-1H-imidazol-5-yl]-3-(2,2-dimethylpropyl)imidazo[4,5-b]pyridin-2-amine;methanesulfonic acid
SMILES CC(C)(C)CN1C2=C(C=CC(=N2)C3=C(N=C(N3)C(C)(C)C)C4=CC=C(C=C4)F)N=C1N.CS(=O)(=O)O.CS(=O)(=O)O
分子式 C24H29FN6.2CH4O3S 分子量 612.74
溶解度 ≥30.65mg/mL in DMSO 储存条件 Store at -20°C
物理性状 A solid 运输条件 试用装:蓝冰运输。
其他可选规格:常温运输或根据您的要求用蓝冰运输。
一般建议 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。

生物活性

Description LY2228820是新型的和有效的p38 MAPK抑制剂,其IC50值为7 nM。
靶点 p38α          
IC50 7 nM          

实验操作

细胞实验[1]:

细胞系

HeLa细胞

溶解方法

在DMSO中的溶解度大于30.7 mg/mL。为了获得更高的浓度,可以将离心管在37℃加热10分钟和/或在超声波浴中震荡一段时间。原液可以在-20℃以下储存几个月。

反应条件

9.8 nM-10 μM,1 h

应用

LY2228820是一个强效并且具有选择性的p38 MAPK α和β亚型的抑制剂,IC50分别为5.3和3.2 nmol/L。在茴香霉素刺激的HeLa细胞中,LY2228820有效抑制p38α MAPK底物MK2 (Thr334)的磷酸化。在小鼠腹腔巨噬细胞中,LY2228820减少LPS/IFN-γ诱导的TNF-α分泌。

动物实验[2]:

动物模型

雌性无胸腺裸鼠

剂量

口服给药,20和40 mg/kg,每天三次

应用

在无胸腺裸鼠中,LY2228820可减少血红蛋白的含量。在耳朵血管生成模型中,LY2228820处理导致VEGF-A刺激的血管形成显著减少,表明LY2228820处理使血管生成受到损伤。

注意事项

请测试所有化合物在室内的溶解度,实际溶解度和理论值可能略有不同。这是由实验系统的误差引起的,属于正常现象。

References:

[1]. Campbell R M, Anderson B D, Brooks N A, et al. Characterization of LY2228820 dimesylate, a potent and selective inhibitor of p38 MAPK with antitumor activity[J]. Molecular cancer therapeutics, 2014, 13(2): 364-374.

[2]. Tate C M, Blosser W, Wyss L, et al. LY2228820 dimesylate, a selective inhibitor of p38 mitogen-activated protein kinase, reduces angiogenic endothelial cord formation in vitro and in vivo[J]. Journal of Biological Chemistry, 2013, 288(9): 6743-6753.

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产品描述

LY2228820是有效的、选择性的和ATP竞争性的小分子抑制剂,抑制p38MAPK的α和β亚型,相应IC50值为5.3 nM和3.2 nM[1]。

在多发性骨髓瘤(MM)细胞系中,LY2228820减少Bortezomib诱导的热休克蛋白27(HSP27)磷酸化,从而增强Bortezomib的细胞毒性。LY2228820显著抑制骨髓单核细胞(BMMNCs)和长期培养的骨髓基质细胞(LT-BMSCs)分泌IL-6。此外,在BMMNC、CD138+患者MM细胞以及正常CD14+破骨细胞中,LY2228820还可以抑制巨噬细胞炎性蛋白-1a(MIP-1a)分泌。

在黑色素瘤B16-F10细胞移植小鼠模型中,口服给予LY2228820可以有效抑制与肿瘤磷酸化相关的MK2表达。在A549 NSCLC异种移植模型中,LY2228820治疗显著减慢肿瘤生长。

参考文献:
1.  Campbell RM1, Anderson BD, Brooks NA, Brooks HB, Chan EM, De Dios A, Gilmour R, Graff JR, Jambrina E, Mader M, McCann D, Na S, Parsons SH, Pratt SE, Shih C, Stancato LF, Starling JJ, Tate C, Velasco JA, Wang Y, Ye XS.Characterization of LY2228820 dimesylate, a potent and selective inhibitor of p38 MAPK with antitumor activity. Mol Cancer Ther. 2014 Feb;13(2):364-74.
2.  Ishitsuka K1, Hideshima T, Neri P, Vallet S, Shiraishi N, Okawa Y, Shen Z, Raje N, Kiziltepe T, Ocio EM, Chauhan D, Tassone P, Munshi N, Campbell RM, Dios AD, Shih C, Starling JJ, Tamura K, Anderson KC. p38 mitogen-activated protein kinase inhibitor LY2228820 enhances bortezomib-induced cytotoxicity and inhibits osteoclastogenesis in multiple myeloma; therapeutic implications. Br J Haematol. 2008 May;141(5):598-606.