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相关产品
Loxapine5-HT受体拮抗剂

Loxapine

产品编号:B1001
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Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.

引用文献

1. Perez-Gomez A, Carretero M, et al. "A phenotypic Caenorhabditis elegans screen identifies a selective suppressor of antipsychotic-induced hyperphagia." Nat Commun. 2018 Dec 10;9(1):5272. PMID:30532051

质量控制

质量控制和MSDS

批次:

化学结构

Loxapine

相关生物数据

Loxapine

Loxapine Dilution Calculator

Concentration (start)
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C1
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化学性质

CAS号 1977-10-2 SDF Download SDF
化学名 8-chloro-6-(4-methylpiperazin-1-yl)benzo[b][1,4]benzoxazepine
SMILES CN1CCN(CC1)C2=NC3=CC=CC=C3OC4=C2C=C(C=C4)Cl
分子式 C18H18ClN3O 分子量 327.81
溶解度 Soluble in DMSO 储存条件 Store at -20°C
运输条件 试用装:蓝冰运输。
其他可选规格:常温运输或根据您的要求用蓝冰运输。
一般建议 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。

实验操作

细胞实验 [1]:

细胞系

大鼠胶质细胞和小胶质细胞

制备方法

上述化合物可溶于DMSO。若配制更高浓度的溶液,一般步骤如下:请将试管置于37 °C加热10分钟和/或将其置于超声波浴中震荡一段时间。原液于-20 °C可放置数月。

反应条件

0.2、2和20 μM;1和3天

实验结果

在LPS激活的大鼠神经胶质细胞和小胶质细胞混合培养物中,Loxapine在指定浓度下减少IL-1β分泌。Loxapine还减少了胶质细胞混合培养物中的IL-2分泌。此外,在LPS诱导的小胶质细胞培养物中,给予0.2、2和20 μM Loxapine,于第1天和第3天,IL-1β和IL-2分泌均减少。

动物实验 [2]:

动物模型

Wistar大鼠

给药剂量

5 mg/kg;腹腔注射

实验结果

在Wistar大鼠中,慢性给予Loxapine 4周或10周,不能增加纹状体多巴胺受体密度。然而,Loxapine显著降低皮层血清素受体密度 (50 ~ 60%)。此外,单次给予Loxapine也显示出类似的强效作用。上述结果表明,Loxapine通过血清素系统发挥作用

注意事项

请于室内测试所有化合物的溶解度。虽然化合物的实际溶解度可能与其理论值略有不同,但仍处于实验系统误差的允许范围内。

References:

[1]. Labuzek K1,Kowalski J,Gabryel B,Herman ZS. Chlorpromazine and loxapine reduce interleukin-1beta and interleukin-2 release by rat mixed glial and microglial cell cultures.Eur Neuropsychopharmacol.2005 Jan;15(1):23-30.

[2]. Lee T,Tang SW. Loxapine and clozapine decreaseserotonin(S2) but do not elevatedopamine(D2)receptornumbers in the rat brain.Psychiatry Res.1984 Aug;12(4):277-85.

产品描述

Loxapine Succinate是D2DR和D4DR的抑制剂、血清素能受体拮抗剂以及二苯并恶氮卓类抗精神病药[1]。

体外实验:Loxapine是典型的精神安定药,其与非典型抗精神病药clozapine有很大的结构和功能同源性。Loxapine慢性治疗通常与锥体束外症状(EPS)相关。Loxapine对多巴胺D4和血清素5-HT2受体具有非常强的结合亲和力,这表明在精神分裂症治疗中,血清素能和多巴胺能机制有助于抗精神病药物的作用以及与loxapine相关的EPS。在人和牛的脑额叶皮层中,在Loxapine存在时, [3H]ketanserin与5-HT2受体结合的Ki值分别为6.2 nM和6.6 nM。在人细胞膜的比较竞争实验中,Loxapine对各种受体的效价排序如下:5-HT2≥D4>>> D1> D2 [1]。0.2、2和20 μM的loxapine 处理1天和3天后,在LPS活化的混合胶质细胞培养物中,IL-1β和IL-2的分泌降低。Loxapine也降低LPS诱导的小胶质细胞培养物中的IL-1β和IL-2分泌[2]。

在体实验:在大鼠中,Loxapine(5 mg/kg)长期给药4周或10周显著降低超过50%的5-羟色胺(S2)受体密度。Loxapine(5 mg/kg)不改变多巴胺受体密度,但在大鼠的脑中大大降低5-羟色胺受体密度,将其降低47%[3]。

参考文献:
[1].  Singh AN1, Barlas C, Singh S, Franks P, Mishra RK. A neurochemical basis for the antipsychotic activity of loxapine: interactions withdopamine D1, D2, D4 and serotonin 5-HT2 receptor subtypes. J Psychiatry Neurosci. 1996 Jan;21(1):29-35.
[2].  Labuzek K1, Kowalski J, Gabryel B, Herman ZS. Chlorpromazine and loxapine reduce interleukin-1beta and interleukin-2 release by rat mixed glial and microglial cell cultures. Eur Neuropsychopharmacol.2005 Jan;15(1):23-30.
[3].  Lee T, Tang SW. Loxapine and clozapine decrease serotonin (S2) but do not elevate dopamine (D2)receptor numbers in the rat brain. Psychiatry Res. 1984 Aug;12(4):277-85.