Loxapine
mRNA synthesis
In vitro transcription of capped mRNA with modified nucleotides and Poly(A) tail
Tyramide Signal Amplification (TSA)
TSA (Tyramide Signal Amplification), used for signal amplification of ISH, IHC and IC etc.
Phos Binding Reagent Acrylamide
Separation of phosphorylated and non-phosphorylated proteins without phospho-specific antibody
Cell Counting Kit-8 (CCK-8)
A convenient and sensitive way for cell proliferation assay and cytotoxicity assay
SYBR Safe DNA Gel Stain
Safe and sensitive stain for visualization of DNA or RNA in agarose or acrylamide gels.
Inhibitor Cocktails
Protect the integrity of proteins from multiple proteases and phosphatases for different applications.
Loxapine Succinate是D2DR和D4DR的抑制剂、血清素能受体拮抗剂以及二苯并恶氮卓类抗精神病药[1]。
体外实验:Loxapine是典型的精神安定药,其与非典型抗精神病药clozapine有很大的结构和功能同源性。Loxapine慢性治疗通常与锥体束外症状(EPS)相关。Loxapine对多巴胺D4和血清素5-HT2受体具有非常强的结合亲和力,这表明在精神分裂症治疗中,血清素能和多巴胺能机制有助于抗精神病药物的作用以及与loxapine相关的EPS。在人和牛的脑额叶皮层中,在Loxapine存在时, [3H]ketanserin与5-HT2受体结合的Ki值分别为6.2 nM和6.6 nM。在人细胞膜的比较竞争实验中,Loxapine对各种受体的效价排序如下:5-HT2≥D4>>> D1> D2 [1]。0.2、2和20 μM的loxapine 处理1天和3天后,在LPS活化的混合胶质细胞培养物中,IL-1β和IL-2的分泌降低。Loxapine也降低LPS诱导的小胶质细胞培养物中的IL-1β和IL-2分泌[2]。
在体实验:在大鼠中,Loxapine(5 mg/kg)长期给药4周或10周显著降低超过50%的5-羟色胺(S2)受体密度。Loxapine(5 mg/kg)不改变多巴胺受体密度,但在大鼠的脑中大大降低5-羟色胺受体密度,将其降低47%[3]。
参考文献:
[1]. Singh AN1, Barlas C, Singh S, Franks P, Mishra RK. A neurochemical basis for the antipsychotic activity of loxapine: interactions withdopamine D1, D2, D4 and serotonin 5-HT2 receptor subtypes. J Psychiatry Neurosci. 1996 Jan;21(1):29-35.
[2]. Labuzek K1, Kowalski J, Gabryel B, Herman ZS. Chlorpromazine and loxapine reduce interleukin-1beta and interleukin-2 release by rat mixed glial and microglial cell cultures. Eur Neuropsychopharmacol.2005 Jan;15(1):23-30.
[3]. Lee T, Tang SW. Loxapine and clozapine decrease serotonin (S2) but do not elevate dopamine (D2)receptor numbers in the rat brain. Psychiatry Res. 1984 Aug;12(4):277-85.
Storage | Store at -20°C |
M.Wt | 327.81 |
Cas No. | 1977-10-2 |
Formula | C18H18ClN3O |
Solubility | Soluble in DMSO |
Chemical Name | 8-chloro-6-(4-methylpiperazin-1-yl)benzo[b][1,4]benzoxazepine |
SDF | Download SDF |
Canonical SMILES | CN1CCN(CC1)C2=NC3=CC=CC=C3OC4=C2C=C(C=C4)Cl |
运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
一般建议 | 不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。 |
细胞实验 [1]: | |
细胞系 |
大鼠胶质细胞和小胶质细胞 |
制备方法 |
上述化合物可溶于DMSO。若配制更高浓度的溶液,一般步骤如下:请将试管置于37 °C加热10分钟和/或将其置于超声波浴中震荡一段时间。原液于-20 °C可放置数月。 |
反应条件 |
0.2、2和20 μM;1和3天 |
实验结果 |
在LPS激活的大鼠神经胶质细胞和小胶质细胞混合培养物中,Loxapine在指定浓度下减少IL-1β分泌。Loxapine还减少了胶质细胞混合培养物中的IL-2分泌。此外,在LPS诱导的小胶质细胞培养物中,给予0.2、2和20 μM Loxapine,于第1天和第3天,IL-1β和IL-2分泌均减少。 |
动物实验 [2]: | |
动物模型 |
Wistar大鼠 |
给药剂量 |
5 mg/kg;腹腔注射 |
实验结果 |
在Wistar大鼠中,慢性给予Loxapine 4周或10周,不能增加纹状体多巴胺受体密度。然而,Loxapine显著降低皮层血清素受体密度 (50 ~ 60%)。此外,单次给予Loxapine也显示出类似的强效作用。上述结果表明,Loxapine通过血清素系统发挥作用 |
注意事项 |
请于室内测试所有化合物的溶解度。虽然化合物的实际溶解度可能与其理论值略有不同,但仍处于实验系统误差的允许范围内。 |
References: [1]. Labuzek K1,Kowalski J,Gabryel B,Herman ZS. Chlorpromazine and loxapine reduce interleukin-1beta and interleukin-2 release by rat mixed glial and microglial cell cultures.Eur Neuropsychopharmacol.2005 Jan;15(1):23-30. [2]. Lee T,Tang SW. Loxapine and clozapine decreaseserotonin(S2) but do not elevatedopamine(D2)receptornumbers in the rat brain.Psychiatry Res.1984 Aug;12(4):277-85. |