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Lomustine

现货
Catalog No.
B1963
抗肿瘤药
组合的产品项目
规格价格库存 数量
10mM (in 1mL DMSO)
¥ 550.00
现货
250mg
¥ 860.00
现货
500mg
¥ 1,520.00
现货

电话: 021-55669583

邮箱: sales@apexbio.cn

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Background

Lomustine is an antineoplastic drug used in chemotherapy [1]

Lomustine has been revealed to inhibit the growth of tumour cell lines with IC50 values of 25μM, 8.8μM and 13μM for breast ZR-75-1, astrocytoma U87MG and colorectal LS174T cell lines [2]. Besides, Lomustine has been found to be particularly effective in the treatment of certain neoplasms of the central nervous system, because of the high lipid solubility and permeability through the blood brain barrier. In addition, Lomustine has shown the effect function in treatment of meningeal leukemia in the mouse and in children who have acute leukemia with central nervous system involvement [1].

References:
[1] Cheng CJ, Fujimura S, Grunberger D, Weinstein IB. nteraction of 1-(2-chloroethyl)-3-cyclohexyl-1-nitrosourea (NSC 79037) with nucleic acids and proteins in vivo and in vitro. Cancer Res. 1972 Jan;32(1):22-7.
[2] Baer JC1, Freeman AA, Newlands ES, Watson AJ, Rafferty JA, Margison GP. Depletion of O6-alkylguanine-DNA alkyltransferase correlates with potentiation of temozolomide and CCNU toxicity in human tumour cells.Br J Cancer. 1993 Jun; 67(6):1299-302.

文献引用

1. Zinia Jaman†, Tiago J. P. et al. "Rapid On-Demand Synthesis of Lomustine under Continuous Flow Conditions."Org. Process Res. Dev. February 12, 2019.

Chemical Properties

Physical AppearanceA solid
StorageStore at -20°C
M.Wt233.7
Cas No.13010-47-4
FormulaC9H16ClN3O2
Solubility≥11.7mg/mL in DMSO
Chemical Name1-(2-chloroethyl)-3-cyclohexyl-1-nitrosourea
SDFDownload SDF
Canonical SMILESC1CCC(CC1)NC(=O)N(CCCl)N=O
运输条件试用装:蓝冰运输。 其他可选规格:常温运输或根据您的要求用蓝冰运输。
一般建议为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。

试验操作

细胞实验[1]:

细胞系

L1210白血病细胞

溶解方法

在DMSO中的溶解度>11.7mg/mL。为了获得更高的浓度,可以将离心管在37℃加热10分钟和/或在超声波浴中震荡一段时间。原液可以在-20℃以下储存几个月。

反应条件

50 μg/ml, 37°C

应用

在L1210白血病细胞中,CCNU(Lomustine)的环己基部分的放射性几乎完全与蛋白质结合,而乙烯基团的放射性与核酸和蛋白质结合(低得多的水平)。

动物实验[1]:

动物模型

L1210白血病小鼠

剂量

0.5mg溶于0.2ml的二甲基亚砜;腹腔注射

应用

在含有L1210白血病的小鼠中,CCNU(Lomustine)的环己基部分的放射性几乎完全与细胞蛋白结合,而不是与核酸结合。乙烯部分的放射性与脑、肝和白血病细胞的核酸和蛋白质结合至大致相同的水平。

注意事项

请测试所有化合物在室内的溶解度,实际溶解度和理论值可能略有不同,这是由实验系统的误差引起的,属于正常现象。

References:

[1] Cheng CJ, Fujimura S, Grunberger D, Weinstein IB. Interaction of 1-(2-chloroethyl)-3-cyclohexyl-1-nitrosourea (NSC 79037) with nucleic acids and proteins in vivo and in vitro. Cancer Res. 1972 Jan;32(1):22-7.

质量控制

化学结构

Lomustine

相关生物数据

Lomustine