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Lomustine

洛莫司汀
Catalog No.
B1963
抗肿瘤药
组合的产品项目
规格价格库存 数量
10mM (in 1mL DMSO)
¥ 500.00
现货
250mg
¥ 781.00
现货
500mg
¥ 1,381.00
现货

电话: 021-55669583

邮箱: sales@apexbio.cn

全球经销商

A

背景

Lomustine是一种用于化疗的抗肿瘤药[1].

Lomustine可抑制肿瘤细胞系生长,对乳腺癌ZR-75-1\星形细胞瘤U87MG和结肠癌LS174T细胞系的IC50值分别为25 μM\8.8 μM和13 μM[2].另外,Lomustine对特定的中枢神经系统肿瘤特别有效,因为其具有高度脂溶性和穿越血脑屏障的通透性.此外,Lomustine对患有中枢神经系统参与的急性白血病的小鼠和儿童的脑膜白血病的治疗也有功效[1].

参考文献:
[1] Cheng CJ, Fujimura S, Grunberger D, Weinstein IB.  nteraction of 1-(2-chloroethyl)-3-cyclohexyl-1-nitrosourea (NSC 79037) with nucleic acids and proteins in vivo and in vitro. Cancer Res. 1972 Jan;32(1):22-7.
[2] Baer JC1, Freeman AA, Newlands ES, Watson AJ, Rafferty JA, Margison GP.  Depletion of O6-alkylguanine-DNA alkyltransferase correlates with potentiation of temozolomide and CCNU toxicity in human tumour cells.Br J Cancer. 1993 Jun; 67(6):1299-302.

文献引用

1. Zinia Jaman†, Tiago J. P. et al. "Rapid On-Demand Synthesis of Lomustine under Continuous Flow Conditions."Org. Process Res. Dev. February 12, 2019.

化学属性

Physical AppearanceA solid
StorageStore at -20°C
M.Wt233.7
Cas No.13010-47-4
FormulaC9H16ClN3O2
Solubilityinsoluble in H2O; ≥23.41 mg/mL in DMSO; ≥23.9 mg/mL in EtOH
Chemical Name1-(2-chloroethyl)-3-cyclohexyl-1-nitrosourea
SDFDownload SDF
Canonical SMILESC1CCC(CC1)NC(=O)N(CCCl)N=O
运输条件 蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。

试验操作

细胞实验[1]:

细胞系

L1210白血病细胞

溶解方法

在DMSO中的溶解度>11.7mg/mL。为了获得更高的浓度,可以将离心管在37℃加热10分钟和/或在超声波浴中震荡一段时间。原液可以在-20℃以下储存几个月。

反应条件

50 μg/ml, 37°C

应用

在L1210白血病细胞中,CCNU(Lomustine)的环己基部分的放射性几乎完全与蛋白质结合,而乙烯基团的放射性与核酸和蛋白质结合(低得多的水平)。

动物实验[1]:

动物模型

L1210白血病小鼠

剂量

0.5mg溶于0.2ml的二甲基亚砜;腹腔注射

应用

在含有L1210白血病的小鼠中,CCNU(Lomustine)的环己基部分的放射性几乎完全与细胞蛋白结合,而不是与核酸结合。乙烯部分的放射性与脑、肝和白血病细胞的核酸和蛋白质结合至大致相同的水平。

注意事项

请测试所有化合物在室内的溶解度,实际溶解度和理论值可能略有不同,这是由实验系统的误差引起的,属于正常现象。

References:

[1] Cheng CJ, Fujimura S, Grunberger D, Weinstein IB. Interaction of 1-(2-chloroethyl)-3-cyclohexyl-1-nitrosourea (NSC 79037) with nucleic acids and proteins in vivo and in vitro. Cancer Res. 1972 Jan;32(1):22-7.

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