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Liproxstatin-1

 
Catalog No.
B4987
Ferroptosis的强效抑制剂
组合的产品项目
规格价格库存 数量
10mM (in 1mL DMSO)
¥ 1,000.00
现货
5mg
¥ 954.00
现货
25mg
¥ 3,090.00
现货
100mg
¥ 6,363.00
现货

电话: 021-55669583

邮箱: sales@apexbio.cn

全球经销商

A

背景

Liproxstatin-1是ferroptosis的强效抑制剂,IC50值为22 nM [1]。

在过表达致癌RAS的基因工程细胞和特定肿瘤类型中,Ferroptosis是小分子诱导的细胞死亡的铁依赖性非凋亡形式[1]。

Liproxstatin-1是一种强效的ferroptosis抑制剂。Liproxstatin-1抑制ferroptosis诱导剂(FIN)激发的细胞死亡。在Gpx4-/-细胞中,liproxstatin-1抑制RSL3诱导的BODIPY 581/591 C11氧化。在原代人近端肾小管上皮细胞(HRPTEpiCs)中,liproxstatin-1抑制RSL3诱导的细胞死亡。Gpx4基因敲减的永生化人近端肾小管上皮细胞系(HK-2)对FIN更加敏感[1]。

在TAM治疗的CreERT2; Gpx4fl/fl小鼠中,liproxstatin-1显著延长存活时间,并降低TUNELC细胞数量,这表明liproxstatin-1可以延迟肾小管上皮细胞的ferroptosis。在肝缺血/再灌注损伤模型中,liproxstatin-1减轻缺血/再灌注引起的组织损伤[1]。

参考文献:
[1].  Friedmann Angeli JP, Schneider M, Proneth B, et al. Inactivation of the ferroptosis regulator Gpx4 triggers acute renal failure in mice. Nat Cell Biol, 2014, 16(12): 1180-1191.

文献引用

化学属性

Physical AppearanceA solid
StorageStore at -20°C
M.Wt340.85
Cas No.950455-15-9
FormulaC19H21ClN4
Solubilityinsoluble in H2O; ≥10.5 mg/mL in DMSO; ≥2.39 mg/mL in EtOH with gentle warming and ultrasonic
Chemical NameN-(3-chlorobenzyl)-4'H-spiro[piperidine-4,3'-quinoxalin]-2'-amine
SDFDownload SDF
Canonical SMILESClC1=CC(CNC(C2(CCNCC2)N3)=NC4=C3C=CC=C4)=CC=C1
运输条件 蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。

试验操作

细胞实验 [1]:

细胞系

Gpx4-/-细胞

制备方法

在DMSO中的溶解度大于10.5 mg/mL。若配制更高浓度的溶液,一般步骤如下:请将试管置于37 °C加热10分钟和/或将其置于超声波浴中震荡一段时间。原液于-20 °C可放置数月。

反应条件

72小时

实验结果

Liproxstatin-1抑制Gpx4-/-细胞生长,其IC50值为22 nM。在50 nM的剂量下,Liproxstatin-1完全阻止脂质过氧化。Liproxstatin-1 (200 nM) 呈剂量依赖性地保护Gpx4-/-细胞对抗ferroptosis诱导剂,如L-丁硫氨酸-亚砜亚胺 (10 μM)、erastin (1 μM) 以及RSL3 (0.5 μM),但不能阻止星形孢菌素 (0.2 μM) 和H2O2 (200 μM) 诱导的细胞死亡。

动物实验 [1]:

动物模型

GreERT2; Gpx4fl/fl小鼠

给药剂量

10 mg/kg;腹腔注射

实验结果

在GreERT2; Gpx4fl/fl小鼠中,Liproxstatin-1显著延长生存期。给药9天后,TUNEL染色结果显示,与安慰剂对照组相比,Liproxstatin-1治疗组中的TUNEL+细胞数目显著减少。上述结果表明,在管状细胞中,Liproxstatin-1延迟铁死亡。

注意事项

请于室内测试所有化合物的溶解度。虽然化合物的实际溶解度可能与其理论值略有不同,但仍处于实验系统误差的允许范围内。

References:

[1]. Friedmann Angeli JP, Schneider M, Proneth B, et al. Inactivation of the ferroptosis regulator Gpx4 triggers acute renal failure in mice. Nat Cell Biol, 2014, 16(12): 1180-1191.

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