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LIMKi 3

 
Catalog No.
B7707
LIMK1和LIMK2抑制剂
组合的产品项目
规格价格库存 数量
10mM (in 1mL DMSO)
¥ 828.00
现货
1mg
¥ 381.00
现货
5mg
¥ 872.00
现货
10mg
¥ 1,309.00
现货
25mg
¥ 1,854.00
现货
50mg
¥ 3,490.00
现货
100mg
¥ 6,654.00
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电话: 021-55669583

邮箱: sales@apexbio.cn

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A

背景

LIMKi 3是一种新型的LIMK1和LIMK2小分子抑制剂,IC50分别为7 nM和8 nM[1]。.

LIM激酶 (LIMK)包括 LIMK1 和 LIMK2,调控由Rho家族(Rho,Rac和Cdc42)介导的肌动蛋白聚合,通过调节肌动蛋白解聚因子切丝蛋白家族的磷酸化和失活来调控肌动蛋白细胞骨架。LIMK 的功能在细胞的运动,分化和结构构建方面发挥重要作用[1] [3]。

在体外实验中,LIMKi 3(0~10 μM)处理人乳腺癌细胞 MDA-MB-231后抑制了LIMK的活性,从而抑制切丝蛋白的磷酸化, 降低F肌动蛋白的信号强度和血清诱导的SRF(血清反应因子)活性,具有剂量效应关系。在3D侵袭实验中,LIMK被抑制后减少基质胶的侵袭。LIMKi 3抑制LIMK的活性,但是对微管数量或组织以及划痕实验无影响。尽管细胞的运动不受影响,但是能减弱基质蛋白的降解[2]。

参考文献:
[1] Ross-Macdonald P, De S H, Guo Q, et al.  Identification of a nonkinase target mediating cytotoxicity of novel kinase inhibitors.[J]. Molecular Cancer Therapeutics, 2008, 7(11):3490-3498.
[2] Scott R W, Hooper S, Crighton D, et al.  LIM kinases are required for invasive path generation by tumor and tumor-associated stromal cells.[J]. Journal of Cell Biology, 2010, 191(1):169-85.
[3] Jia R X, Duan X, Song S J, et al.  LIMK1/2 inhibitor LIMKi 3 suppresses porcine oocyte maturation[J]. Peerj, 2016, 2016(10).

化学属性

Physical AppearanceA crystalline solid
StorageStore at -20°C
M.Wt431.29
Cas No.1338247-35-0
FormulaC17H14Cl2F2N4OS
Solubility≥44.6 mg/mL in DMSO; ≥6.26 mg/mL in EtOH with ultrasonic; insoluble in H2O
Chemical NameN-(5-(1-(2,6-dichlorophenyl)-3-(difluoromethyl)-1H-pyrazol-5-yl)thiazol-2-yl)isobutyramide
SDFDownload SDF
Canonical SMILESClC1=[C@@](C(Cl)=CC=C1)[N@@]2N=C(C(F)F)C=C2C3=CN=C(NC(C(C)C)=O)S3
运输条件 蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。

试验操作

细胞实验[1]:

细胞系

人乳腺癌细胞MDA-MB-231

溶解方法

在DMSO中的溶解度为> 10 mM。为了获得更高的浓度,可以将离心管在37℃加热10分钟和/或在超声波浴中震荡一段时间。原液可以在-20℃以下储存几个月。

反应时间

24 h,0~10 μM

应用

MDA-MB-231细胞经LIMKi 3(0~10 μM)处理后, LIMK的活性受到抑制,LIMKi 3剂量依赖性地抑制丝切蛋白的磷酸化,减少肌动蛋白的信号强度和血清刺激的SRF活性。LIMKi 3对微管数量和组织没有影响。在3D基质胶侵袭实验中,3 μM LIMKi 3显著抑制基质胶的侵袭,0.1~3 μM LIMKi 3对伤口愈合没有影响,10 μM LIMKi 3显著抑制细胞的明胶降解面积。LIMKi 3虽然不影响细胞的运动,但是能减弱基质蛋白的降解。

References:

[1] Scott R W, Hooper S, Crighton D, et al. LIM kinases are required for invasive path generation by tumor and tumor-associated stromal cells.[J]. Journal of Cell Biology, 2010, 191(1):169-85.

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