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相关产品
LIMKi 3LIMK1和LIMK2抑制剂

LIMKi 3

产品编号:B7707
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Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.

质量控制

质量控制和MSDS

批次:

化学结构

LIMKi 3

LIMKi 3 Dilution Calculator

Concentration (start)
x
Volume (start)
=
Concentration (final)
x
Volume (final)
 
 
 
C1
V1
C2
V2

calculate

LIMKi 3 Molarity Calculator

Mass
=
Concentration
x
Volume
x
MW*
 
 
 
g/mol

calculate

化学性质

CAS号 1338247-35-0 SDF Download SDF
化学名 N-(5-(1-(2,6-dichlorophenyl)-3-(difluoromethyl)-1H-pyrazol-5-yl)thiazol-2-yl)isobutyramide
SMILES ClC1=[C@@](C(Cl)=CC=C1)[N@@]2N=C(C(F)F)C=C2C3=CN=C(NC(C(C)C)=O)S3
分子式 C17H14Cl2F2N4OS 分子量 431.29
溶解度 Soluble in DMSO 储存条件 Store at -20°C
物理性状 A crystalline solid 运输条件 试用装:蓝冰运输。
其他可选规格:常温运输或根据您的要求用蓝冰运输。
一般建议 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。

实验操作

细胞实验[1]:

细胞系

人乳腺癌细胞MDA-MB-231

溶解方法

在DMSO中的溶解度为> 10 mM。为了获得更高的浓度,可以将离心管在37℃加热10分钟和/或在超声波浴中震荡一段时间。原液可以在-20℃以下储存几个月。

反应时间

24 h,0~10 μM

应用

MDA-MB-231细胞经LIMKi 3(0~10 μM)处理后, LIMK的活性受到抑制,LIMKi 3剂量依赖性地抑制丝切蛋白的磷酸化,减少肌动蛋白的信号强度和血清刺激的SRF活性。LIMKi 3对微管数量和组织没有影响。在3D基质胶侵袭实验中,3 μM LIMKi 3显著抑制基质胶的侵袭,0.1~3 μM LIMKi 3对伤口愈合没有影响,10 μM LIMKi 3显著抑制细胞的明胶降解面积。LIMKi 3虽然不影响细胞的运动,但是能减弱基质蛋白的降解。

References:

[1] Scott R W, Hooper S, Crighton D, et al. LIM kinases are required for invasive path generation by tumor and tumor-associated stromal cells.[J]. Journal of Cell Biology, 2010, 191(1):169-85.

产品描述

LIMKi 3是一种新型的LIMK1和LIMK2小分子抑制剂,IC50分别为7 nM和8 nM[1]。.

LIM激酶 (LIMK)包括 LIMK1 和 LIMK2,调控由Rho家族(Rho,Rac和Cdc42)介导的肌动蛋白聚合,通过调节肌动蛋白解聚因子切丝蛋白家族的磷酸化和失活来调控肌动蛋白细胞骨架。LIMK 的功能在细胞的运动,分化和结构构建方面发挥重要作用[1] [3]。

在体外实验中,LIMKi 3(0~10 μM)处理人乳腺癌细胞 MDA-MB-231后抑制了LIMK的活性,从而抑制切丝蛋白的磷酸化, 降低F肌动蛋白的信号强度和血清诱导的SRF(血清反应因子)活性,具有剂量效应关系。在3D侵袭实验中,LIMK被抑制后减少基质胶的侵袭。LIMKi 3抑制LIMK的活性,但是对微管数量或组织以及划痕实验无影响。尽管细胞的运动不受影响,但是能减弱基质蛋白的降解[2]。

参考文献:
[1] Ross-Macdonald P, De S H, Guo Q, et al.  Identification of a nonkinase target mediating cytotoxicity of novel kinase inhibitors.[J]. Molecular Cancer Therapeutics, 2008, 7(11):3490-3498.
[2] Scott R W, Hooper S, Crighton D, et al.  LIM kinases are required for invasive path generation by tumor and tumor-associated stromal cells.[J]. Journal of Cell Biology, 2010, 191(1):169-85.
[3] Jia R X, Duan X, Song S J, et al.  LIMK1/2 inhibitor LIMKi 3 suppresses porcine oocyte maturation[J]. Peerj, 2016, 2016(10).