Licofelone

IC50值：COX-1、COX-2及5-LOX的抑制剂，在人体内IC50值分别为0.16 μM、0.37 μM及0.23 μM。

由德国制药公司默克公司研制的利克飞龙(Licofelone) (ML3000)是一种强效的COX和LOX抑制剂。作为此类新型镇痛和抗炎药的首个成员，Licofelone是治疗最常见的关节炎：骨性关节炎(OA)的新型治疗药物[1]。

体外实验：通过牛血栓细胞完整细胞实验和完整的牛中性粒白细胞首次鉴定licofelone对5-LOX和COX的抑制作用。据报道，在人全血检测中，licofelone也剂量依赖性地抑制PGE2。此外，licofelone抑制体外活性氧的产生，减少中性粒白细胞(PMN)中弹性蛋白酶的释放。所有以上发现表明，licofelone对COX-1/-2和5-LOX具有抑制作用[1]。

体内实验：在各种动物模型中评估licofelone的药效学特性，且将其与常用的非甾体抗炎药(NSAIDs)的药效学特性相比较。基于对大鼠切口痛模型的研究，与吲哚美辛(indomethacin)和齐留通(zileuton)相比，口服licofelone后具有更长的作用时间，且更具疗效[1]。

临床试验：进行双盲II期研究，检测licofelone对骨性关节炎的疗效。在首次研究中，连续4周给107名病人服用不同剂量的licofelone或安慰剂。经报道，每天两次服用200或400 mg剂量的licofelone可显著改善骨性关节炎的症状。在第二次研究中，404名患者每天两次服用100、200及400 mg剂量的licofelone，WOMAC疼痛分项评分表明，其分别显著减少37%、40%及42%。每天两次服用400 mg的licofelone可引发包括腹泻和腹痛在内的不良反应[1]。

参考文献：
[1]Kulkarni SK and Singh VP.  Licofelone-a novel analgesic and anti-inflammatory agent. Curr Top Med Chem. 2007; 7(3): 251-63.