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相关产品
LFM-A13BTK特异性酪氨酸激酶抑制剂

LFM-A13

产品编号:B5952
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规格 单价 库存 订购数量
5mg ¥550.00 现货
10mg ¥700.00 现货
50mg ¥2,800.00 现货
200mg ¥7,000.00 现货

电话: 021-55669583

Email: sales@apexbio.cn

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Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.

质量控制

化学结构

LFM-A13

LFM-A13 Dilution Calculator

Concentration (start)
x
Volume (start)
=
Concentration (final)
x
Volume (final)
 
 
 
C1
V1
C2
V2

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LFM-A13 Molarity Calculator

Mass
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Concentration
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Volume
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MW*
 
 
 
g/mol

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化学性质

CAS号 244240-24-2 SDF Download SDF
化学名 (Z)-2-cyano-N-(2,5-dibromophenyl)-3-hydroxybut-2-enamide
SMILES C/C(O)=C(C#N)/C(NC1=C(C=CC(Br)=C1)Br)=O
分子式 C11H8Br2N2O2 分子量 360
溶解度 ≥36mg/mL in DMSO 储存条件 Store at -20°C
运输条件 试用装:蓝冰运输。
其他可选规格:常温运输或根据您的要求用蓝冰运输。
一般建议 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。

产品描述

IC50:17.2 μM

布鲁顿氏酪氨酸激酶(BTK)属于蛋白酪氨酸激酶BTK/Tec家族,是一种细胞质PTK,参与信号转导途径,调节B-谱系淋巴样细胞生长与分化.BTK参与由多种细胞外配体结合其细胞表面受体而介导的信号转导途径.LFM-A13是一种BTK特异性酪氨酸激酶抑制剂.

体外:LFM-A13抑制表达于杆状病毒表达载体系统的重组BTK.在BTK激酶实验中,除了LFM-A13的显著效力,LFM-A13也是BTK的高特异性抑制剂.即使在极高浓度下,LFM-A13对其它蛋白酪氨酸激酶活性无效[1].

体内:LFM-A13显示出良好的药物动力学特征,不受标准化疗药物的不利影响,显著地增强BCL-1白血病细胞挑战的小鼠中的化疗疗效及存活率.在接受标准3种药物联合治疗的小鼠中,只有14%能长期存活.在同时接受上述治疗以及LFM-A13治疗的小鼠中,41%小鼠能长期存活[2].

临床试验:截至目前,LFM-A13还处于临床前开发阶段.

参考文献:
[1] Mahajan S, Ghosh S, Sudbeck EA, Zheng Y, Downs S, Hupke M, Uckun FM.  Rational design and synthesis of a novel anti-leukemic agent targeting Bruton's tyrosine kinase (BTK), LFM-A13 [alpha-cyano-beta-hydroxy-beta-methyl-N-(2, 5-dibromophenyl)propenamide]. J Biol Chem. 1999 Apr 2;274(14):9587-99.
[2] Uckun FM, Zheng Y, Cetkovic-Cvrlje M, Vassilev A, Lisowski E, Waurzyniak B, Chen H, Carpenter R, Chen CL.  In vivo pharmacokinetic features, toxicity profile, and chemosensitizing activity of alpha-cyano-beta-hydroxy-beta- methyl-N-(2,5-dibromophenyl)propenamide (LFM-A13), a novel antileukemic agent targeting Bruton's tyrosine kinase. Clin Cancer Res. 2002 May;8(5):1224-33.