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Lenalidomide (CC-5013)
抗肿瘤药物,抑制血管生成。

Lenalidomide (CC-5013)

产品编号:A4211
ApexBio 的所有产品仅用作科研,我们不为任何个人用途提供产品和服务
规格 单价 库存 订购数量
10mM (in 1mL DMSO) ¥550.00 现货
50mg ¥900.00 现货
100mg ¥1,440.00 现货
250mg ¥1,800.00 现货
500mg ¥2,160.00 现货

电话: 021-55669583

Email: sales@apexbio.cn

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Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.

质量控制

化学结构

Lenalidomide (CC-5013)

相关生物数据

Lenalidomide (CC-5013)

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Lenalidomide (CC-5013)

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化学性质

CAS号 191732-72-6 SDF Download SDF
别名 Revlimid,IMiD3,CC 5013,CDC-501,CDC 501
化学名 3-(7-amino-3-oxo-1H-isoindol-2-yl)piperidine-2,6-dione
SMILES C1CC(=O)NC(=O)C1N2CC3=C(C2=O)C=CC=C3N
分子式 C13H13N3O3 分子量 259.3
溶解度 ≥100.8 mg/mL in DMSO, <2.29 mg/mL in EtOH, <2.53 mg/mL in H2O 储存条件 Store at -20°C
物理性状 A solid 运输条件 试用装:蓝冰运输。
其他可选规格:常温运输或根据您的要求用蓝冰运输。
一般建议 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。

生物活性

描述 Lenalidomide (CC-5013)是TNF-α分泌的抑制剂,IC50值为13 nM。
靶点 TNF-α          
IC50 13 nM          

实验操作

细胞实验 [1]:

细胞系

外周血单核细胞(PBMC)

制备方法

该化合物在DMSO中的溶解度大于10 mM。若配制更高浓度的溶液,一般步骤如下:请将试管置于37℃加热10分钟和/或将其置于超声波浴中震荡一段时间。原液于-20℃可放置数月

反应条件

10 μM,7 days

实验结果

将细胞与染料在37℃孵育10分钟,并在含有lenalidomide的RPMI培养基中处理7天。用抗CD4-PerCP和抗CD25-APC对细胞进行表面染色,然后用抗FOXP3-PE进行细胞内染色。Lenalidomide抑制高CD4+CD25high细胞中CTLA-4+FOXP3+的表达。在培养7天后lenalidomide的孵育显著降低T调节细胞群体的表达。该药物将表达CTLA-4和FOXP3的CD4+CD25high细胞的百分比从25%降低至12%。

动物实验[2]:

动物模型

雄性Sprague–Dawley大鼠

给药剂量

口服,50 mg/kg或250 mg/kg,

实验结果

在大鼠肠系膜窗分析(RMWA)中,通过在bFGF诱导的血管生成窗中用针对大鼠内皮的抗体染色,结果表明,对照组和50或250 mg/kg lenalidomide治疗组大鼠之间有显著性差异。口服lenalidomide以剂量依赖性方式显著抑制bFGF对血管生成的诱导。50和250 mg/kg的lenalidomide将血管化面积的百分比从对照组中的5.16%分别降低至2.58%和1.69%。

注意事项

请测试所有化合物在室内的溶解度,实际溶解度和理论值可能略有不同。这是由实验系统的误差引起的,属于正常现象。

References:

[1] Galustian C, Meyer B, Labarthe M C, et al. The anti-cancer agents lenalidomide and pomalidomide inhibit the proliferation and function of T regulatory cells. Cancer Immunology, Immunotherapy, 2009, 58(7): 1033-1045.

[2] Dredge K, Horsfall R, Robinson S P, et al. Orally administered lenalidomide (CC-5013) is anti-angiogenic in vivo and inhibits endothelial cell migration and Akt phosphorylation in vitro. Microvascular research, 2005, 69(1): 56-63.

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产品描述

Lenalidomide (CC-5013),thalidomide的口服衍生物,是一种抗肿瘤剂,通过不同的机制展示抗肿瘤活性,包括免疫系统激活、血管生成抑制和直接的抗肿瘤效应。Lenalidomide已被广泛用于治疗多发性骨髓瘤、骨髓增生异常综合征及淋巴增生性疾病(包括慢性淋巴细胞白血病(CLL)和非霍奇金淋巴瘤)的研究。最近的研究表明,在CLL患者中,lnalidomide通过诱导白血病淋巴细胞中共刺激分子的过表达,恢复体液免疫和免疫球蛋白的产生;并提高T细胞和白血病细胞与T淋巴细胞形成突触的能力,促进并恢复免疫系统的功能。

参考文献:
Ana Pilar Gonzalez-Rodriguez, Angel R.  Payer, Andrea Acebes-Huerta, Leticia Hergo-Zapico, Monica Villa-Alvarez, Esther Gonzalez-Garcia, and Segundo Gonzalez. Lenalidomide and chronic lymphocytic leukemia. BioMed Research International 2013.