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LDN-193189ALK抑制剂

LDN-193189

产品编号:A8324
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规格 单价 库存 订购数量
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10mg ¥1,600.00 现货
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质量控制

LDN-193189 Dilution Calculator

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化学性质

CAS号 1062368-24-4 SDF Download SDF
别名 LDN 193189;LDN193189
化学名 4-[6-(4-piperazin-1-ylphenyl)pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-3-yl]quinoline
SMILES C1CN(CCN1)C2=CC=C(C=C2)C3=CN4C(=C(C=N4)C5=CC=NC6=CC=CC=C56)N=C3
分子式 C25H22N6 分子量 406.48
溶解度 <0.81mg/mL in DMSO 储存条件 Store at -20°C
物理性状 A solid 运输条件 试用装:蓝冰运输。
其他可选规格:常温运输或根据您的要求用蓝冰运输。
一般建议 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。

生物活性

Description LDN193189是一种选择性的BMP信号抑制剂,作用于BMP I型受体ALK2和ALK3,IC50值分别为5 nM和30 nM。
靶点 ALK2 ALK3        
IC50 5 nM 30 nM        

实验操作

细胞实验 [1]:

细胞系

C2C12肌成纤维细胞,支气管上皮(Beas2B)细胞

溶解方法

该化合物在DMSO中的溶解度有限。若获取更高浓度的溶液,可在37℃下孵育10分钟,随后在超声波浴中摇匀。-20℃以下可储存数月。

反应条件

0.005-5 μM,30-60 min

应用

在C2C12细胞中,LDN-193189抑制BMP诱导的Smad1/5/8磷酸化和BMP介导的p38 MAPK、Erk1/2和Akt通路。LDN-193189以剂量依赖性方式抑制Smad1/5/8、p38和Akt的活化。LDN-193189显著增加磷酸化p38 MAPK水平,轻微增加p-Akt的含量。LDN(10 μM,60分钟)诱导p38和Akt磷酸化。LDN(0.5 μM,30 min)抑制BMP介导的Smad1/5/8、p38、ATF2和CREB磷酸化。

动物实验 [2]:

动物模型

C57BL/6小鼠

给药剂量

腹腔注射,每12小时3 mg/kg

应用

在Ad.Cre注射的表达CaALK2的小鼠中,LDN-193189处理可防止P15的放射损伤。LDN-193189处理的小鼠在P30和P60处保留膝盖和踝关节。LDN-193189处理的小鼠在P15处没有显示异位骨,但在周围的软组织中软骨形成增强。在P30没有放射学可见的疾病的情况下,LDN-193189处理的小鼠表现出轻微的运动受损。

注意事项

由于实验环境的不同,实际溶解度可能与理论值略有不同,请测试室内所有化合物的溶解度。

References:

[1]. Yu PB, Deng DY, Lai CS, Hong CC, Cuny GD, Bouxsein ML, Hong DW, McManus PM, Katagiri T, Sachidanandan C, Kamiya N, Fukuda T, Mishina Y, Peterson RT, Bloch KD. BMP type I receptor inhibition reduces heterotopic [corrected] ossification. Nat Med. 2008 Dec;14(12):1363-9.

[2]. Yu PB, Deng DY, Lai CS, Hong CC, Cuny GD, Bouxsein ML, Hong DW, McManus PM, Katagiri T, Sachidanandan C, Kamiya N, Fukuda T, Mishina Y, Peterson RT, Bloch KD. BMP type I receptor inhibition reduces heterotopic [corrected] ossification. Nat Med. 2008 Dec;14(12):1363-9.

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产品描述

LDN193189是一种选择性的转录活性形态发生蛋白(BMP)I型受体抑制剂,抑制活化素受体样激酶-2(ALK2)和ALK3,IC50值分别为5 nM和30 nM[1]。

在C2C12细胞中,LDN193189抑制BMP诱导的Smad信号(Smad1/5/8)和非Smad信号(包括p38和Akt)的磷酸化[2]。

在支气管上皮(Beas2B)细胞和C57BL/6小鼠中,LDN193189对BMP的药理学抑制可阻止BMP2诱导的E-钙粘蛋白下调。LDN193189也抑制细胞水平BMP诱导的上皮通透性的减少[3]。

参考文献:
[1] Yu PB, Deng DY, Lai CS, Hong CC, Cuny GD, Bouxsein ML, Hong DW, McManus PM, Katagiri T, Sachidanandan C, Kamiya N, Fukuda T, Mishina Y, Peterson RT, Bloch KD.  BMP type I receptor inhibition reduces heterotopic [corrected] ossification. Nat Med. 2008 Dec;14(12):1363-9.
[2] Boergermann JH1, Kopf J, Yu PB, Knaus P.  Dorsomorphin and LDN-193189 inhibit BMP-mediated Smad, p38 and Akt signalling in C2C12 cells. Int J Biochem Cell Biol. 2010 Nov;42(11):1802-7.
[3] Helbing T1, Herold EM, Hornstein A, Wintrich S, Heinke J, Grundmann S, Patterson C, Bode C, Moser M.  Inhibition of BMP activity protects epithelial barrier function in lung injury. J Pathol. 2013 Sep;231(1):105-16. doi: 10.1002/path.4215. Epub 2013 Jul 10.