• 欢迎来到美国APExBIO中文站,专注小分子抑制剂、激动剂、拮抗剂及化合物库!

 


加 微 信 得 红 包
ApexBio
Search Site
首页 >> Signaling Pathways >> Stem Cell >> Smoothened >> LDE225 (NVP-LDE225,Erismodegib)
相关产品
LDE225 (NVP-LDE225,Erismodegib)Smoothened抑制剂

LDE225 (NVP-LDE225,Erismodegib)

产品编号:B2266
ApexBio 的所有产品仅用作科研,我们不为任何个人用途提供产品和服务
规格 单价 库存 订购数量
10mM (in 1mL DMSO) ¥550.00 现货
5mg ¥500.00 现货
10mg ¥700.00 现货
50mg ¥1,500.00 现货
100mg ¥2,500.00 现货
200mg ¥4,800.00 现货

电话: 021-55669583

Email: sales@apexbio.cn

全球经销商

Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.

引用文献

1. Coffman LG, Choi YJ, et al. "Human carcinoma-associated mesenchymal stem cells promote ovarian cancer chemotherapy resistance via a BMP4/HH signaling loop." Oncotarget. 2016 Feb 9;7(6):6916-32. PMID:26755648

质量控制

化学结构

LDE225 (NVP-LDE225,Erismodegib)

相关生物数据

CORM-3

LDE225 (NVP-LDE225,Erismodegib) Dilution Calculator

Concentration (start)
x
Volume (start)
=
Concentration (final)
x
Volume (final)
 
 
 
C1
V1
C2
V2

calculate

LDE225 (NVP-LDE225,Erismodegib) Molarity Calculator

Mass
=
Concentration
x
Volume
x
MW*
 
 
 
g/mol

calculate

化学性质

CAS号 956697-53-3 SDF Download SDF
化学名 N-[6-[(2S,6R)-2,6-dimethylmorpholin-4-yl]pyridin-3-yl]-2-methyl-3-[4-(trifluoromethoxy)phenyl]benzamide
SMILES CC1CN(CC(O1)C)C2=NC=C(C=C2)NC(=O)C3=CC=CC(=C3C)C4=CC=C(C=C4)OC(F)(F)F
分子式 C26H26F3N3O3 分子量 485.5
溶解度 ≥24.3mg/mL in DMSO 储存条件 Store at -20°C
物理性状 A solid 运输条件 试用装:蓝冰运输。
其他可选规格:常温运输或根据您的要求用蓝冰运输。
一般建议 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。

生物活性

描述 LDE225是一种有效的和选择性的Smoothened(Smo)拮抗剂,作用于人和小鼠的Hedgehog,IC50值分别为2.5 nM和1.3 nM。
靶点 human Hedgehog mouse Hedgehog        
IC50 2.5 nM 1.3 nM        

实验操作

细胞实验[1]:

细胞系

癌干细胞(CSCs)

溶解方法

在DMSO中的溶解度>10 mM。为了获得更高的浓度,可以将离心管在37℃加热10分钟和/或在超声波浴中震荡一段时间。原液可以在-20℃以下储存几个月。

反应条件

10 μM,凋亡诱导:48 h;细胞活力抑制:7天

应用

LDE225以剂量依赖的方式诱导细胞凋亡。在前列腺CSCs中,LDE225导致切割caspase-3和PARP表达的增加。在原代和继代球体细胞培养物中,LDE225以剂量依赖的方式抑制细胞活力。

动物实验[1]:

动物模型

植入人前列腺CSCs的NOD/SCID IL2Rγnull小鼠

剂量

20 mg/kg,3次/周,4周;腹腔注射

应用

NVP-LDE-225对小鼠体重没有影响。有趣的是,NVP-LDE-225抑制CSC肿瘤生长,显著减少肿瘤的重量。

注意事项

请测试所有化合物在室内的溶解度,实际溶解度和理论值可能略有不同。这是由实验系统的误差引起的,属于正常现象。

References:

[1] Nanta R, Kumar D, Meeker D, et al. NVP-LDE-225 (Erismodegib) inhibits epithelial–mesenchymal transition and human prostate cancer stem cell growth in NOD/SCID IL2Rγ null mice by regulating Bmi-1 and microRNA-128. Oncogenesis, 2013, 2(4): e42.

产品描述

LDE225是一种有效的和选择性的Smoothened(Smo)抑制剂,在小鼠和人体内的IC50值分别为1.3 nM和2.5 nM[1]。

LDE225是通过对内部多样性组合文库的基于细胞的高通量筛选而获得的,是Smo的拮抗剂。Smo是hedgehog(Hh)信号通路的激活子,其异常激活与某些癌症中肿瘤的发生相关。对LDE225的抗癌活性进行体内评估。在皮下Ptch+/-p53-/-髓母细胞瘤异种移植小鼠模型中,LDE225以5mg/kg/day的剂量给药后显著抑制肿瘤生长。在原位Ptch+/-p53-/-髓母细胞瘤移植模型中,LDE225可以通过血-脑屏障,4天的治疗后可引起肿瘤生长抑制。此外,临床前安全性试验表明,LDE225没有遗传毒性,具有良好的选择性[1]。

参考文献:
[1] Shifeng Pan, Xu Wu, Jiqing Jiang, et al.  Discovery of NVP-LDE225, a potent and selective smoothened antagonist. ACS Med. Chem. Lett. 2010, 1: 130–134.