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LCZ696

沙库必曲/缬沙坦
Catalog No.
B4815
第一类ARNi(血管紧张素受体脑啡肽酶抑制剂)
组合的产品项目
规格价格库存 数量
10mM (in 1mL DMSO)
¥ 1,454.00
现货
5mg
¥ 1,054.00
现货
25mg
¥ 2,727.00
现货
100mg
¥ 5,454.00
现货

电话: 021-55669583

邮箱: sales@apexbio.cn

全球经销商

A

背景

LCZ696是第一类ARNi(血管紧张素受体脑啡肽酶抑制剂),由血管紧张素受体(AR)抑制剂valsartan的阴离子基团和用于心脏衰竭和高血压的前药AHU377,即脑啡肽酶抑制剂以1:1的比例组成。

血管紧张素受体是G蛋白偶联受体,它们介导肾素-血管紧张素系统的生物活性肽血管紧张素II的心血管和其它效应。脑啡肽酶是一种中性内肽酶,降解内源性血管活性肽,例如钠尿肽。脑啡肽酶的抑制会增加钠尿肽的浓度,从而有助于心脏,血管和肾脏的保护[1]。

在Sprague-Dawley大鼠中,LCZ696口服给药后通过对脑啡肽酶的抑制,从而剂量依赖地增加心钠素的免疫反应性。在高血压双转基因大鼠中,LCZ696引起平均动脉压剂量依赖地和持续性地下降。一个健康参与者、随机、双盲和安慰剂对照的研究证实,LCZ696同时诱导脑啡肽酶的抑制和AT1受体的阻断。LCZ696在人体中安全,耐受性良好[2] [3]。

参考文献:
1.  McMurray JJ, Packer M, Desai AS et al. Angiotensin-neprilysin inhibition versus enalapril in heart failure. N Engl J Med. 2014 Sep 11;371(11):993-1004.
2.  Gu J, Noe A, Chandra P, Al-Fayoumi S et al. Pharmacokinetics and pharmacodynamics of LCZ696, a novel dual-acting angiotensin receptor-neprilysin inhibitor (ARNi). J Clin Pharmacol. 2010 Apr;50(4):401-14.
3.  Langenickel TH, Dole WP. Angiotensin receptor-neprilysin inhibition with LCZ696: a novel approach for the treatment of heart failure, Drug Discov Today: Ther Strategies (2014),

化学属性

Physical AppearanceA solid
StorageStore at -20°C
M.Wt956.99
Cas No.936623-90-4
FormulaC48H54N6Na3O8·2.5H2O
Solubility≥45.05 mg/mL in DMSO; ≥11.28 mg/mL in H2O; ≥28.5 mg/mL in EtOH
SDFDownload SDF
Canonical SMILESCCCCC(N([C@@](C([O-])=O)([H])C(C)C)CC1=CC=C(C2=CC=CC=C2C3=N[N-]N=N3)C=C1)=O.CCOC([C@](C[C@@](/N=C([O-])/CCC([O-])=O)([H])CC4=CC=C(C5=CC=CC=C5)C=C4)([H])C)=O.[3Na+].[2.5H2O]
运输条件 蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。

质量控制