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相关产品
Lactacystin (Synthetic)蛋白酶体抑制剂

Lactacystin (Synthetic)

产品编号:A2583
ApexBio 的所有产品仅用作科研,我们不为任何个人用途提供产品和服务
规格 单价 库存 订购数量
100ug ¥720.00 10-15 工作日发货
500ug ¥3,040.00 10-15 工作日发货
1mg ¥5,320.00 10-15 工作日发货

电话: 021-55669583

Email: sales@apexbio.cn

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Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.

引用文献

1. Zheng Y, Liu Q, t al. "Zika virus elicits inflammation to evade antiviral response by cleaving cGAS via NS1-caspase-1 axis." EMBO J. 2018 Jul 31. pii: e99347. PMID:30065070

质量控制

质量控制和MSDS

批次:

化学结构

Lactacystin (Synthetic)

相关生物数据

Lactacystin (Synthetic)

Lactacystin (Synthetic) Dilution Calculator

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化学性质

CAS号 133343-34-7 SDF Download SDF
化学名 2-acetamido-3-[3-hydroxy-2-(1-hydroxy-2-methylpropyl)-4-methyl-5-oxopyrrolidine-2-carbonyl]sulfanylpropanoic acid
SMILES CC1C(C(NC1=O)(C(C(C)C)O)C(=O)SCC(C(=O)O)NC(=O)C)O
分子式 C15H24N2O7S 分子量 376.42
溶解度 Soluble in H2O 储存条件 Store at -20°C
运输条件 试用装:蓝冰运输。
其他可选规格:常温运输或根据您的要求用蓝冰运输。
一般建议 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。

实验操作

细胞实验 [1]:

细胞系

C6细胞

制备方法

在无菌水中的溶解度为10 mM。若配制更高浓度的溶液,一般步骤如下:请将试管置于37 °C加热10分钟和/或将其置于超声波浴中震荡一段时间。原液于-20 °C可放置数月。

反应条件

2.5、5或10 μM

实验结果

与对照组相比,Lactacystin于3个指定剂量下显著抑制C6细胞增殖。此外,与对照组相比,Lactacystin在上述浓度下也能显著增加凋亡细胞数量和降低线粒体膜电位。

动物实验 [1]:

动物模型

携带神经胶质瘤的裸鼠

给药剂量

每20 g体重给予1.0 μg或5.0 μg;腹腔注射;每天1次,持续7天

实验结果

在携带神经胶质瘤的裸鼠中,Lactacystin显著抑制肿瘤生长。然而,在第17天,所有实验组的肿瘤体积恢复到基线水平。于终止Lactacystin治疗后的第9天,肿瘤染色结果显示,Lactacystin显著增加Bax与Bcl-2的mRNA和蛋白质水平的比值。

注意事项

请于室内测试所有化合物的溶解度。虽然化合物的实际溶解度可能与其理论值略有不同,但仍处于实验系统误差的允许范围内。

References:

[1]. Wang H, Zhang S, Zhong J, et al. The proteasome inhibitor lactacystin exerts its therapeutic effects on glioma via apoptosis: An in vitro and in vivo study. Journal of International Medical Research, 2013, 41(1): 72-81.

产品描述

Lactacystin是一种特异性的和不可逆的蛋白酶体抑制剂,其IC50值为4.8 μM[1]。

Lactacystin结合到20S蛋白酶体的催化亚基,抑制蛋白酶体的所有三个肽酶活性:胰凝乳蛋白酶样、胰蛋白酶样和caspase样活性。利用此特性,Lactacystin用于研究蛋白酶体的作用。在Neuro-2a细胞中,给予Lactacystin诱导神经突生长以及引起短暂性cAMP水平升高和细胞的双极形态。在MG-63人骨肉瘤细胞中,Lactacystin也可以抑制细胞周期进程。此外,据报道,Lactacystin有效治疗神经胶质瘤细胞。在大鼠C6神经胶质瘤细胞中,Lactacystin显著抑制细胞生长,其IC50值约为10 μM。在神经胶质瘤异种移植小鼠模型中,给予1~5 μg/20 g剂量的Lactacystin可以减少肿瘤体积[2,3]。

参考文献:
1. Csizmadia V, Csizmadia E, Silverman L, et al. Effect of proteasome inhibitors with different chemical structures on the ubiquitin–proteasome system in vitro. Veterinary Pathology Online, 2010, 47(2): 358-367.

2. Fenteany G, Schreiber S L. Lactacystin, proteasome function, and cell fate. Journal of Biological Chemistry, 1998, 273(15): 8545-8548.

3. Wang H, Zhang S, Zhong J, et al. The proteasome inhibitor lactacystin exerts its therapeutic effects on glioma via apoptosis: An in vitro and in vivo study. Journal of International Medical Research, 2013, 41(1): 72-81.