L189
mRNA synthesis
In vitro transcription of capped mRNA with modified nucleotides and Poly(A) tail
Tyramide Signal Amplification (TSA)
TSA (Tyramide Signal Amplification), used for signal amplification of ISH, IHC and IC etc.
Phos Binding Reagent Acrylamide
Separation of phosphorylated and non-phosphorylated proteins without phospho-specific antibody
Cell Counting Kit-8 (CCK-8)
A convenient and sensitive way for cell proliferation assay and cytotoxicity assay
SYBR Safe DNA Gel Stain
Safe and sensitive stain for visualization of DNA or RNA in agarose or acrylamide gels.
Inhibitor Cocktails
Protect the integrity of proteins from multiple proteases and phosphatases for different applications.
三个不同的化学步骤参与DNA中一个新的磷酸二酯键的形成：
(1)酶腺苷酰化作用
(2)腺苷转移到DNA
(3)缺口密封
L189可优先抑制上述第二步反应。L189浓度为100 μM 时对T4 DNA连接酶无抑制作用。L189抑制人DNA连接酶 I、III及IV的IC50值分别为5 ± 2 μM, 9 ± 2 μM 和5 ± 2 μM。
DNA连接酶I催化单链断裂结扎，来完成DNA复制和修复。DNA连接酶III是线粒体DNA复制和修复所必需的。DNA连接酶IV则是核双链断裂修复专一的，是非同源末端连接和V（D）J重组所必需的[2]。
L189浓度依赖性减少正常乳腺上皮细胞系MCF10A和分别取自宫颈癌、乳腺癌和结肠癌的细胞系HeLa、MCF7和HCT116的细胞活力和/或增殖，L189也会增加癌细胞系的细胞死亡率，尤其是HCT116结肠癌细胞系和其他电离辐射癌细胞系，然而L189并不会增加正常细胞系的细胞死亡率[1]。
目前还没有可用的体内试验和临床试验数据[3]。
参考文献：
[1]. Xi Chen, Shijun Zhong, Xiao Zhu, et al. Rational Design of Human DNA Ligase Inhibitors that Target Cellular DNA Replication and Repair. Cancer Res., 2008, 68(9): 3169-3177.
[2]. Mark R. Taylor, John A. Conrad, Daniel Wahl, et al. Kinetic Mechanism of Human DNA Ligase I Reveals Magnesium-dependent Changes in the Rate-limiting Step That Compromise Ligation Efficiency. Journal of Biological Chemistry, 2011, 286(26): 23054-23062.
[3]. Christian Jekimovs, Emma Bolderson, Amila Suraweera, et al. Chemotherapeutic compounds targeting the DNA double-strand break repair pathways: the good, the bad, and the promising. Frontiers in Oncology, 2014, 4: Article 86.
| Physical Appearance | A solid |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 246.29 |
| Cas No. | 64232-83-3 |
| Formula | C11H10N4OS |
| Solubility | ≥62.5 mg/mL in DMSO; insoluble in EtOH; insoluble in H2O |
| Chemical Name | (Z)-6-amino-5-(benzylideneamino)-2-thioxo-2,3-dihydropyrimidin-4(1H)-one |
| SDF | Download SDF |
| Canonical SMILES | S=C(NC1=O)NC(N)=C1/N=C\C2=CC=CC=C2 |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
| 细胞实验[1]： | |
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细胞系 |
人乳腺上皮细胞系MCF10A，人结肠癌细胞系HCT116，人宫颈癌细胞系HeLa，人乳腺癌细胞系MCF7。 |
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溶解方法 |
在DMSO中的溶解度>10 mM。为了获得更高的浓度，可以将离心管在37℃加热10分钟和/或在超声波浴中震荡一段时间。原液可以在-20℃以下储存几个月。 |
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反应时间 |
6天，0~50 μmol/L |
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应用 |
L189浓度依赖性减少正常乳腺上皮细胞系MCF10A和分别取自宫颈癌、乳腺癌和结肠癌的细胞系HeLa、MCF7和HCT116的细胞活力和/或增殖。在克隆形成实验中，L189具有细胞毒性。L189也会增加电离辐射引起的癌细胞系的细胞死亡率，尤其是HCT116结肠癌细胞系，然而L189并不会增加正常细胞系的细胞死亡率。 |
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References: [1] Christian Jekimovs, Emma Bolderson, Amila Suraweera, et al. Chemotherapeutic compounds targeting the DNA double-strand break repair pathways: the good, the bad, and the promising. Frontiers in Oncology, 2014, 4: Article 86. | |
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化学结构
