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L-755,507β3肾上腺素能受体激动剂

L-755,507

产品编号:B6970
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质量控制和MSDS

批次:

化学结构

L-755,507

L-755,507 Dilution Calculator

Concentration (start)
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Volume (start)
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Concentration (final)
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Volume (final)
 
 
 
C1
V1
C2
V2

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L-755,507 Molarity Calculator

Mass
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MW*
 
 
 
g/mol

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化学性质

CAS号 159182-43-1 SDF Download SDF
化学名 (S,Z)-N'-hexyl-N-(4-(N-(4-(2-((2-hydroxy-3-(4-hydroxyphenoxy)propyl)amino)ethyl)phenyl)sulfamoyl)phenyl)carbamimidic acid
SMILES CCCCCC/N=C(O)/NC1=CC=C(S(NC2=CC=C(CCNC[C@@](O)([H])COC3=CC=C(O)C=C3)C=C2)(=O)=O)C=C1
分子式 C30H40N4O6S 分子量 584.73
溶解度 Soluble in DMSO 储存条件 Desiccate at RT
物理性状 A crystalline solid 运输条件 试用装:蓝冰运输。
其他可选规格:常温运输或根据您的要求用蓝冰运输。
一般建议 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。

产品描述

IC50:13 nM(结合人β3肾上腺素受体)[1]

苯磺酰胺衍生物L-755,507是一种人β3受体的部分激动剂,最大激活是异丙肾上腺素诱发的52%[2]。β3肾上腺素受体是一种G蛋白偶联受体,可在脂肪组织中增强脂解。

体外:作为一种极其强效的人β3肾上腺素受体激动剂(β3 EC50 0.43 nM),L-755507显示优异的活性特征,选择性比β1和β2结合高440倍 [1]。在恒河猴中,通过测定其对克隆β肾上腺素受体的亲和力,L-755507也是一种强效的和选择性的β3部分激动剂,并刺激恒河猴脂肪细胞脂解,EC50 = 3.9 nM [2]。

体内:在恒河猴中,L-755,507给药引起脂肪分解和代谢率升高。对甘油血症的ED50为0.03 mg/kg,对心动过速的ED50为2.5 mg/kg,0.1 mg/kg急性单次静脉给药后刺激代谢率升高约30%[2]。

临床试验:目前尚未进行临床研究。

参考文献:
[1] Parmee ER, Ok HO, Candelore MR, Tota L, Deng L, Strader CD, Wyvratt MJ, Fisher MH, Weber AE.  Discovery of L-755,507: a subnanomolar human beta 3 adrenergic receptor agonist. Bioorg Med Chem Lett. 1998 May 5;8(9):1107-12.
[2] Fisher MH, Amend AM, Bach TJ, Barker JM, Brady EJ, Candelore MR, Carroll D, Cascieri MA, Chiu SH, Deng L, Forrest MJ, Hegarty-Friscino B, Guan XM, Hom GJ, Hutchins JE, Kelly LJ, Mathvink RJ, Metzger JM, Miller RR, Ok HO, Parmee ER, Saperstein R, Strader CD, Stearns RA, MacIntyre DE, et al.  A selective human beta3 adrenergic receptor agonist increases metabolic rate in rhesus monkeys. J Clin Invest. 1998 Jun 1;101(11):2387-93.