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L-690,330肌醇单磷酸酶(IMPase)的竞争性抑制剂

L-690,330

产品编号:B5011
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规格 单价 库存 订购数量
10mg ¥2,420.00 10-15 工作日发货
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电话: 021-55669583

Email: sales@apexbio.cn

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Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.

质量控制

质量控制和MSDS

批次:

化学结构

L-690,330

L-690,330 Dilution Calculator

Concentration (start)
x
Volume (start)
=
Concentration (final)
x
Volume (final)
 
 
 
C1
V1
C2
V2

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L-690,330 Molarity Calculator

Mass
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Concentration
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Volume
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MW*
 
 
 
g/mol

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化学性质

CAS号 142523-38-4 SDF Download SDF
化学名 (1-(4-hydroxyphenoxy)ethane-1,1-diyl)diphosphonic acid
SMILES OP(O)(C(OC(C=C1)=CC=C1O)(C)P(O)(O)=O)=O
分子式 C8H12O8P2 分子量 298.13
溶解度 <29.81mg/ml in H2O 储存条件 Store at RT
物理性状 Off-white solid 运输条件 试用装:蓝冰运输。
其他可选规格:常温运输或根据您的要求用蓝冰运输。
一般建议 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。

实验操作

细胞实验 [1]:

细胞系

M1 CHO细胞

制备方法

在无菌水中的溶解度为100 mM。若配制更高浓度的溶液,一般步骤如下:请将试管置于37 °C加热10分钟和/或将其置于超声波浴中震荡一段时间。原液于-20 °C可放置数月。

反应条件

0.1 ~ 10 mM

实验结果

在Carbachol刺激的m1 CHO细胞中,单独使用L-690,330不增加[3H]InsP1水平;单独使用锂轻微增加[3H]InsP1水平;单独使用Carbachol使[3H]InsP1的量增加20 ~ 100%。

动物实验 [1]:

动物模型

Pilocarpine刺激的小鼠

给药剂量

0 ~ 1 mmol/kg;皮下注射

实验结果

在Pilocarpine刺激的小鼠中,L-690,330呈剂量依赖性地提升脑Ins(1)P水平,其ED50值为0.3 mmol/kg。注射L-690,330,于1小时后,L-690,330最大程度地提升Ins(1)P水平(约4倍)。

其它注意事项

请于室内测试所有化合物的溶解度。虽然化合物的实际溶解度可能与其理论值略有不同,但仍处于实验系统误差的允许范围内。

References:

[1]. Atack JR, Cook SM, Watt AP, et al. In Vitro and In Vivo Inhibition of Inositol Monophosphatase by the Bisphosphonate L-690,330. Journal of neurochemistry, 1993, 60(2): 652-658.

产品描述

L-690330是肌醇单磷酸酶(IMPase)的竞争性抑制剂,依据IMPase来源的不同,其Ki值范围介于0.2和2 μM之间[1]。

IMPase作为一种关键酶在磷脂酰肌醇(PI)循环的细胞信号传导通路中发挥作用。肌醇单磷酸、肌醇(1)磷酸 [Ins(l)P]、肌醇(3)磷酸酯[Ins(3)P]和肌醇(4)磷酸酯[Ins(4)P]可以被IMPase水解,产生游离肌醇。游离肌醇可用于合成PI [1]。

在卡巴胆碱刺激的M1 CHO细胞中,L-690330单独治疗没有增加[3H] InsP1的量。在没有L-690330的情况下,用卡巴胆碱单独治疗增加[3H] InsP1的水平,并导致[3H] InsP1的水平从基底水平增加20到100%。在卡巴胆碱存在下,相对于卡巴胆碱刺激的细胞中[3H] InsP1水平,10 mM的锂将[3H] InsP1水平增加将近五倍,产生这种影响的EC50值约为1 mM。在卡巴胆碱刺激的细胞中,10 mM的 L- 690330产生的效果仅为锂治疗情况下最大响应的40%[1]。

在小鼠的大脑中,在不存在的L-690330的情况下,毛果芸香碱产生将近两倍的Ins(1)P水平。在没有毛果芸香碱时,L-690330没有影响Ins(1)P的水平。在毛果芸香碱刺激的条件下,L-690330治疗导致Ins(1)P的显著积累,注射后1小时达到最大水平,最大值约有四倍提升[1]。

参考文献:
[1].  Atack JR, Cook SM, Watt AP, et al. In Vitro and In Vivo Inhibition of Inositol Monophosphatase by the Bisphosphonate L-690,330. Journal of neurochemistry, 1993, 60(2): 652-658.