• 欢迎来到美国APExBIO中文站,专注小分子抑制剂、激动剂、拮抗剂及化合物库!

 


加 微 信 得 红 包
ApexBio
Search Site
相关产品
KU 55933ATM抑制剂

KU 55933

产品编号:A4605
ApexBio 的所有产品仅用作科研,我们不为任何个人用途提供产品和服务
规格 单价 库存 订购数量
10mM (in 1mL DMSO) ¥700.00 现货
10mg ¥620.00 现货
50mg ¥1,980.00 现货
100mg ¥3,520.00 现货

电话: 021-55669583

Email: sales@apexbio.cn

全球经销商

Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.

引用文献

1. Inna Ricardo-Lax, Karin Broennimann,et al. "A short HBV RNA region induces RNR-R2 expression in non-cycling cells and in primary human hepatocytes."bioRxiv. 2018 October 31.

质量控制

化学结构

KU 55933

相关生物数据

KU 55933

相关生物数据

KU 55933

相关生物数据

KU 55933

KU 55933 Dilution Calculator

Concentration (start)
x
Volume (start)
=
Concentration (final)
x
Volume (final)
 
 
 
C1
V1
C2
V2

calculate

KU 55933 Molarity Calculator

Mass
=
Concentration
x
Volume
x
MW*
 
 
 
g/mol

calculate

化学性质

CAS号 587871-26-9 SDF Download SDF
化学名 2-morpholin-4-yl-6-thianthren-1-ylpyran-4-one
SMILES C1COCCN1C2=CC(=O)C=C(O2)C3=C4C(=CC=C3)SC5=CC=CC=C5S4
分子式 C21H17NO3S2 分子量 395.49
溶解度 ≥41.7mg/mL in DMSO with gentle warming 储存条件 Desiccate at -20°C
物理性状 A solid 运输条件 试用装:蓝冰运输。
其他可选规格:常温运输或根据您的要求用蓝冰运输。
一般建议 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。

生物活性

描述 KU-55933(ATM激酶抑制剂)是一种有效的和特异性的ATM抑制剂,IC50/Ki值为12.9 nM/2.2 nM,与DNA-PK、PI3K/PI4K、ATR和mTOR相比,对ATM具有高度选择性。
靶点 ATM ATM        
IC50 13 nM 2.2 nM (Ki)        

实验操作

细胞实验: [1]

细胞系

MCF-7细胞

制备方法

该化合物在DMSO中的溶解度大于10 mM,若配制更高浓度的溶液,一般步骤如下:请将试管置于37℃加热10分钟和/或将其置于超声波浴中震荡一段时间。原液于-20℃可放置数月。

反应条件

10 μM,72 hours

实验结果

通过计数能够排除台盼蓝的细胞来测量KU-55933对活细胞数的影响。KU-55933显著减少细胞数量。在KU-55933处理的细胞中,乳酸产生显著增加。KU-55933处理的细胞葡萄糖消耗增加。KU-55933也降低MCF-7细胞中的ATP水平。

注意事项

请于室内测试所有化合物的溶解度。虽然化合物的实际溶解度可能与其理论值略有不同,但仍处于实验系统误差的允许范围内。

References:

[1] Zakikhani M, Bazile M, Hashemi S, et al. Alterations in cellular energy metabolism associated with the antiproliferative effects of the ATM inhibitor KU-55933 and with metformin. PloS one, 2012, 7(11): e49513.

产品描述

KU-55933是一种特异性的ATM激酶抑制剂,IC50值为13 nM[1]。

ATM可以刺激Akt的Ser473磷酸化,介导胰岛素诱导的Akt充分激活。在血清饥饿后用胰岛素和IGF-I处理的MDA-MB-453和PC-3细胞中,作为ATM的抑制剂,KU-55933显著抑制Akt Ser473磷酸化的增加。在MTT实验中,KU-55933在10 μM浓度时抑制约50%的MDA-MB-453和PC-3细胞的增殖。在具有不同Akt活性的细胞系中,KU-55933引起与Akt磷酸化相关的细胞增殖抑制。据报道,在MDA-MB-453和PC-3细胞中,KU-55933也通过下调细胞周期蛋白D1的水平,从而诱导G1期细胞周期停滞[2]。

参考文献:
[1] Hickson I, Zhao Y, Richardson C J, et al.  Identification and characterization of a novel and specific inhibitor of the ataxia-telangiectasia mutated kinase ATM. Cancer research, 2004, 64(24): 9152-9159.
[2] Li Y, Yang D Q.  The ATM inhibitor KU-55933 suppresses cell proliferation and induces apoptosis by blocking Akt in cancer cells with overactivated Akt. Molecular cancer therapeutics, 2010, 9(1): 113-125.