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KPT-185可逆的CRM1选择性抑制剂

KPT-185

产品编号:B1462
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规格 单价 库存 订购数量
10mM (in 1mL DMSO) ¥600.00 现货
10mg ¥680.00 现货
50mg ¥1,890.00 10-15 工作日发货

电话: 021-55669583

Email: sales@apexbio.cn

全球经销商

Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.

该产品包含在以下化合物库中:

质量控制

KPT-185 Dilution Calculator

Concentration (start)
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Concentration (final)
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Volume (final)
 
 
 
C1
V1
C2
V2

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KPT-185 Molarity Calculator

Mass
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Concentration
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Volume
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MW*
 
 
 
g/mol

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化学性质

CAS号 1333151-73-7 SDF Download SDF
化学名 propan-2-yl (Z)-3-[3-[3-methoxy-5-(trifluoromethyl)phenyl]-1,2,4-triazol-1-yl]prop-2-enoate
SMILES CC(C)OC(=O)C=CN1C=NC(=N1)C2=CC(=CC(=C2)OC)C(F)(F)F
分子式 C16H16F3N3O3 分子量 355.31
溶解度 ≥17.8mg/mL in DMSO 储存条件 Store at -20°C
物理性状 A solid 运输条件 试用装:蓝冰运输。
其他可选规格:常温运输或根据您的要求用蓝冰运输。
一般建议 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。

生物活性

Description KPT-185是一种CRM1的选择性抑制剂.
靶点 CRM1          
IC50            

实验操作

细胞实验 [1,2]:

细胞系

AML细胞系MV4-11、MOLM-13、OCI-AML3、Kasumi-1、KG1a、Thp-1;胰腺癌细胞。

溶解方法

该化合物在DMSO中的溶解度大于17.8 mg/mL。若获取更高浓度的溶液,可在37℃下孵育10分钟,随后在超声波浴中摇匀。-20℃以下可储存数月。

反应条件

IC50: 100nM-500nM, 24h

应用

亚微摩尔浓度的KPT-185抑制白血病细胞增殖,IC50值范围为100 nM至500 nM。 在MV4-11、OCI/AML3和MOLM-13细胞中,KPT-185在24小时诱导细胞周期停滞。KPT-185抑制细胞增殖并诱导原代AML细胞凋亡。KPT-185处理降低了Kasumi-1和OCI-AML3细胞中的c-KIT蛋白水平。KPT-185抑制增殖,促进胰腺癌细胞凋亡。

注意事项

由于实验环境的不同,实际溶解度可能与理论值略有不同,请测试室内所有化合物的溶解度。

References:

[1]. Ranganathan P, Yu X, Na C, et al. Preclinical activity of a novel CRM1 inhibitor in acute myeloid leukemia[J]. Blood, 2012, 120(9): 1765-1773.

[2]. Azmi A S, Aboukameel A, Bao B, et al. Selective inhibitors of nuclear export block pancreatic cancer cell proliferation and reduce tumor growth in mice[J]. Gastroenterology, 2013, 144(2): 447-456.

产品描述

KPT-185是一种不可逆的染色体维持蛋白1(CRM1)的选择性抑制剂,IC50值为100-500 nM[1].

CRM1是一种重要的核蛋白外运受体.阻断CRM1介导的核内物质外运可抑制肿瘤.作为一种CRM1的抑制剂,KPT-185可结合CRM1的Cys528位点,阻止CRM1与肿瘤抑制蛋白相互作用.在AML细胞系的体外研究中,KPT-185可抑制多种白血病细胞的增殖,IC50值从100 nM到500 nM不等.KPT-185可诱发细胞周期停滞于G1期并引起细胞凋亡.KPT-185也可强效地影响细胞集落形成.此外,KPT-185引起的CRM1抑制可诱导AML blast分化.另外,KPT-185也可抑制包括Colo-357\HPAC和BxPC-3在内的胰腺癌细胞增殖并能诱发细胞凋亡[1,2].

参考文献:
[1] Ranganathan P, Yu X, Na C, et al.  Preclinical activity of a novel CRM1 inhibitor in acute myeloid leukemia. Blood, 2012, 120(9): 1765-1773.
[2] Azmi A S, Aboukameel A, Bao B, et al.  Selective inhibitors of nuclear export block pancreatic cancer cell proliferation and reduce tumor growth in mice. Gastroenterology, 2013, 144(2): 447-456.