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相关产品
KN-93 hydrochlorideCaMK II抑制剂

KN-93 hydrochloride

产品编号:B1306
ApexBio 的所有产品仅用作科研,我们不为任何个人用途提供产品和服务
规格 单价 库存 订购数量
10mM (in 1mL DMSO) ¥1,300.00 现货
1mg ¥450.00 现货
5mg ¥1,160.00 现货
10mg ¥1,440.00 现货
25mg ¥3,180.00 现货

电话: 021-55669583

Email: sales@apexbio.cn

全球经销商

Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.

该产品包含在以下化合物库中:

质量控制

化学结构

KN-93 hydrochloride

KN-93 hydrochloride Dilution Calculator

Concentration (start)
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Volume (start)
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Concentration (final)
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Volume (final)
 
 
 
C1
V1
C2
V2

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KN-93 hydrochloride Molarity Calculator

Mass
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Concentration
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Volume
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MW*
 
 
 
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化学性质

CAS号 1956426-56-4 SDF Download SDF
化学名 (E)-N-(2-(((3-(4-chlorophenyl)allyl)(methyl)amino)methyl)phenyl)-N-(2-hydroxyethyl)-4-methoxybenzenesulfonamide hydrochloride
SMILES CN(CC1=CC=CC=C1N(S(C2=CC=C(OC)C=C2)(=O)=O)CCO)C/C([H])=C([H])/C3=CC=C(Cl)C=C3.Cl
分子式 C26H30Cl2N2O4S 分子量 537.5
溶解度 ≥26.9mg/mL in DMSO 储存条件 Store at -20°C
物理性状 A solid 运输条件 试用装:蓝冰运输。
其他可选规格:常温运输或根据您的要求用蓝冰运输。
一般建议 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。

实验操作

细胞实验[1]:

细胞系

NIH 3T3成纤维细胞

溶解方法

在DMSO中的溶解度大于10 mM。为了获得更高的浓度,可以将离心管在37℃加热10分钟和/或在超声波浴中震荡一段时间。原液可以在-20℃以下储存几个月。

反应条件

24-72 h,24 μM

应用

KN-93是钙离子/钙调蛋白依赖性蛋白激酶II(CaMK-II)的抑制剂。它以剂量依赖的方式抑制成纤维细胞CaMK-II的活性及细胞生长,将细胞可逆地阻滞在G1期,诱导细胞凋亡。

动物实验[2]:

动物模型

8-24周龄的CaMKIV转基因小鼠

剂量

10-30 μmol/kg,腹腔注射

应用

和野生型小鼠比起来,在CaMKIV转基因小鼠里KN-93能够显著抑制异丙肾上腺素诱导的心律失常,表明在心肌肥厚的小鼠模型里CaMKII是一个心律失常分子。

注意事项

请测试所有化合物在室内的溶解度,实际溶解度和理论值可能略有不同。这是由实验系统的误差引起的,属于正常现象。

References:

[1]. Tombes R M, Grant S, Westin E H, et al. G1 cell cycle arrest and apoptosis are induced in NIH 3T3 cells by KN-93, an inhibitor of CaMK-II (the multifunctional Ca2+/CaM kinase)[J]. Cell growth & differentiation: the molecular biology journal of the American Association for Cancer Research, 1995, 6(9): 1063.

[2]. Wu Y, Temple J, Zhang R, et al. Calmodulin kinase II and arrhythmias in a mouse model of cardiac hypertrophy[J]. Circulation, 2002, 106(10): 1288-1293.

产品描述

KN-93 hydrochloride是有效的Ca2+/钙调蛋白依赖性蛋白激酶II(CaMK II)抑制剂,其Ki值为0.37 μM[1].

KN-93是一种CaMK II抑制剂.KN-93与CaMK II的钙调蛋白结合位点竞争而发挥作用,其IC50值为370 nM.在离体胃壁细胞中,KN-93有效抑制氨甲酰胆碱与组胺引起的胃酸分泌,其IC50值分别为0.15 μM和0.3 μM.KN-93也抑制毛喉素诱导的氨基比林摄取,其IC50值为0.6 μM.据发现,KN-93对H+/K+-ATP酶也显效.10 μM KN-93与20 μM KN-93分别抑制26%和35%的酶活性.此外,KN-93能促进C型失活,从而在细胞外阻断Kv通道[1,2].

参考文献:
[1] Mamiya N, Goldenring J R, Tsunoda Y, et al.  Inhibition of Acid Secretion in Gastric Parietal Cells by the Ca2+/Calmodulin-Dependent Protein Kinase II Inhibitor KN-93. Biochemical and biophysical research communications, 1993, 195(2): 608-615.
[2] Rezazadeh S, Claydon T W, Fedida D.  KN-93 (2-[N-(2-hydroxyethyl)]-N-(4-methoxybenzenesulfonyl)] amino-N-(4-chlorocinnamyl)-N-methylbenzylamine), a calcium/calmodulin-dependent protein kinase II inhibitor, is a direct extracellular blocker of voltage-gated potassium channels. Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics, 2006, 317(1): 292-299.