• 欢迎来到美国APExBIO中文站,专注小分子抑制剂、激动剂、拮抗剂及化合物库!

 


加 微 信 得 红 包
ApexBio
Search Site
相关产品
KN-92 hydrochloride
KN-93的无活性衍生物,对照化合物

KN-92 hydrochloride

产品编号:A3530
ApexBio 的所有产品仅用作科研,我们不为任何个人用途提供产品和服务
规格 单价 库存 订购数量
10mM (in 1mL DMSO) ¥2,650.00 现货
5mg ¥2,570.00 现货
10mg ¥3,550.00 现货
50mg ¥9,360.00 现货
200mg ¥21,490.00 现货

电话: 021-55669583

Email: sales@apexbio.cn

全球经销商

Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.

该产品包含在以下化合物库中:

质量控制

化学结构

KN-92 hydrochloride

KN-92 hydrochloride Dilution Calculator

Concentration (start)
x
Volume (start)
=
Concentration (final)
x
Volume (final)
 
 
 
C1
V1
C2
V2

calculate

KN-92 hydrochloride Molarity Calculator

Mass
=
Concentration
x
Volume
x
MW*
 
 
 
g/mol

calculate

化学性质

CAS号 1431698-47-3 SDF Download SDF
别名 KN 92 hydrochloride;KN92 hydrochloride
化学名 (E)-N-(2-(((3-(4-chlorophenyl)allyl)(methyl)amino)methyl)phenyl)-4-methoxybenzenesulfonamide hydrochloride
SMILES ClC1=CC=C(/C=C/CN(C)CC2=CC=CC=C2NS(C3=CC=C(OC)C=C3)(=O)=O)C=C1.Cl
分子式 C24H26Cl2N2O3S 分子量 493.45
溶解度 ≥24.65 mg/mL in DMSO, ≥11.73 mg/mL in EtOH with ultrasonic and warming, <2.61 mg/mL in H2O 储存条件 Store at -20°C
物理性状 A solid 运输条件 试用装:蓝冰运输。
其他可选规格:常温运输或根据您的要求用蓝冰运输。
一般建议 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。

生物活性

Description KN-92 hydrochloride是KN-93的阴性对照。
靶点            
IC50            

实验操作

细胞实验[1]:

细胞系

NIH 3T3成纤维细胞

溶解方法

在DMSO中的溶解度大于10 mM。为了获得更高的浓度,可以将离心管在37℃加热10分钟和/或在超声波浴中震荡一段时间。原液可以在-20℃以下储存几个月。

反应条件

72 h,4-24 μM

应用

KN-92是KN-93的无活性衍生物,在KN-93作用研究中通常用作对照。KN-93抑制成纤维细胞CaMK-II的活性及细胞生长,然而KN-92对CaMK-II活性和细胞生长都没有作用。

动物实验[2]:

动物模型

AC3-I和AC3-C转基因小鼠

剂量

20 μmol/kg,腹腔注射

应用

和KN-92比起来,KN-93处理导致野生型小鼠左心室功能以剂量依赖的方式改善。从未处理或对照药物KN-92处理的梗塞野生型小鼠得到的存活肌细胞钙稳态严重失调,然而,KN-93处理的野生型小鼠心肌梗塞后依然维持钙稳态。

注意事项

请测试所有化合物在室内的溶解度,实际溶解度和理论值可能略有不同。这是由实验系统的误差引起的,属于正常现象。

References:

[1]. Tombes R M, Grant S, Westin E H, et al. G1 cell cycle arrest and apoptosis are induced in NIH 3T3 cells by KN-93, an inhibitor of CaMK-II (the multifunctional Ca2+/CaM kinase)[J]. Cell growth & differentiation: the molecular biology journal of the American Association for Cancer Research, 1995, 6(9): 1063.

[2]. Zhang R, Khoo M S C, Wu Y, et al. Calmodulin kinase II inhibition protects against structural heart disease[J]. Nature medicine, 2005, 11(4): 409-417.

产品描述

KN-92是KN-93无活性类似物。KN-93是钙调蛋白激酶II抑制剂[1]。

心脏先经钙调蛋白激酶抑制剂KN-93或无活性KN-92类似物(0.5 μM)处理10分钟,再暴露于Clofilium。相对于KN-92,KN-93显著抑制早期后除极(EADs)。在KN-92或KN-93处理后的心脏中,EADs相关指标差异不大,如单相动作电位时程或心率。与没有出现EADs的心脏相比,钙调蛋白激酶活性在伴有EADs的心脏中增长了37%。因而,KN-93可以阻止钙调蛋白激酶活性增加[1]。

在体外,KN-93有效抑制兔心肌钙调蛋白激酶活性(测得Ki ≤ 2.58 μM),但无活性KN-92类似物不具有此作用(Ki > 100 μM)。KN-93与KN-92对钙电流以及其它复极化钾电流的作用不能说明KN-93的EAD选择性抑制作用[1]。

参考文献:
1.  KN-93, an inhibitor of multifunctional Ca++/calmodulin-dependent protein kinase, decreases early afterdepolarizations in rabbit heart. J Pharmacol Exp Ther. 1998 Dec;287(3):996-1006.