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K-Ras(G12C) inhibitor 9
致癌K-ras(G12C)的变构抑制剂

K-Ras(G12C) inhibitor 9

产品编号:B6002
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批次:

化学结构

K-Ras(G12C) inhibitor 9

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化学性质

CAS号 1469337-91-4 SDF Download SDF
化学名 N-(1-(2-((4-chloro-5-iodo-2-methoxyphenyl)amino)acetyl)piperidin-4-yl)ethenesulfonamide
SMILES C=CS(NC1CCN(C(CNC2=C(OC)C=C(Cl)C(I)=C2)=O)CC1)(=O)=O
分子式 C16H21ClIN3O4S 分子量 513.78
溶解度 Soluble in DMSO 储存条件 Store at -20°C
物理性状 A crystalline solid 运输条件 试用装:蓝冰运输。
其他可选规格:常温运输或根据您的要求用蓝冰运输。
一般建议 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。

产品描述

靶点:K-Ras(G12C)

IC50:N/A

K-Ras(G12C) inhibitor 9是致癌K-ras(G12C)的变构抑制剂[1]。Ras蛋白属于GTP酶大家族,对于细胞外信号转导具有重要作用,包括增殖、分化和凋亡等不同的细胞应答。约30%的人类癌症中包含活化的Ras突变,使它们成为癌症最常见的遗传分子驱动剂[2]。因此,K-Ras信号在癌症中具有潜在的治疗优势。K-ras(G12C)存在于大约10-20%的Ras驱动的癌症中,并存在于大约50%的Ras突变的肺腺癌中[3]。

体外实验:K-Ras(G12C) inhibitor 9属于小分子,其不可逆地与GTP和GDP竞争结合致癌K-ras(G12C)突变体,阻断B-Raf和C-Raf与K-Ras(G12C)的关联。10 μM的K-Ras(G12C) inhibitor 9降低细胞活力,增加含有G12C突变的肺癌细胞系的凋亡,如H1792、Calu-1、H358和H23[1]。

体内:N/A

参考文献:
1.  Ostrem JM, Peters U, Sos ML, Wells JA, Shokat KM. K-Ras(G12C) inhibitors allosterically control GTP affinity and effector interactions. Nature. 2013;503(7477):548-51.
2.  Hunter JC, Gurbani D, Ficarro SB, Carrasco MA, Lim SM, Choi HG, et al. In situ selectivity profiling and crystal structure of SML-8-73-1, an active site inhibitor of oncogenic K-Ras G12C. Proc Natl Acad Sci U S A. 2014;111(24):8895-900.
3.  Lim SM, Westover KD, Ficarro SB, Harrison RA, Choi HG, Pacold ME, et al. Therapeutic targeting of oncogenic K-Ras by a covalent catalytic site inhibitor. Angew Chem Int Ed Engl. 2014;53(1):199-204.