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相关产品
K-Ras(G12C) inhibitor 12K-Ras(G12C)别构抑制剂

K-Ras(G12C) inhibitor 12

产品编号:B4876
ApexBio 的所有产品仅用作科研,我们不为任何个人用途提供产品和服务
规格 单价 库存 订购数量
10mM (in 1mL DMSO) ¥1,440.00 10-15 工作日发货
5mg ¥1,440.00 10-15 工作日发货
25mg ¥4,200.00 10-15 工作日发货

电话: 021-55669583

Email: sales@apexbio.cn

全球经销商

Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.

质量控制

质量控制和MSDS

批次:

化学结构

K-Ras(G12C) inhibitor 12

K-Ras(G12C) inhibitor 12 Dilution Calculator

Concentration (start)
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Volume (start)
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Volume (final)
 
 
 
C1
V1
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K-Ras(G12C) inhibitor 12 Molarity Calculator

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化学性质

CAS号 1469337-95-8 SDF Download SDF
化学名 1-[4-[2-(4-chloro-2-hydroxy-5-iodoanilino)acetyl]piperazin-1-yl]prop-2-en-1-one
SMILES C=CC(=O)N1CCN(CC1)C(=O)CNC2=CC(=C(C=C2O)Cl)I
分子式 C15H17ClIN3O3 分子量 449.67
溶解度 ≥8.98mg/mL in DMSO with gentle warming 储存条件 Store at -20°C
物理性状 A solid 运输条件 试用装:蓝冰运输。
其他可选规格:常温运输或根据您的要求用蓝冰运输。
一般建议 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。

实验操作

细胞实验[1]:

细胞系

肺癌细胞系H23, H358 和 H1792

溶解方法

在DMSO中的溶解度有限。为了获得更高的浓度,可以将离心管在37℃加热10分钟和/或在超声波浴中震荡一段时间。原液可以在-20℃以下储存几个月。

反应条件

72 h,10 μM

应用

K-Ras(G12C) inhibitor 12是一种高效的Ras抑制剂,在H1792细胞中的EC50是0.32 μM。它选择性地不可逆结合到K-Ras的G12C致癌突变体上,却不影响野生型Ras的活性。和没有突变的细胞比起来,用K-Ras(G12C) inhibitor 12处理后的K-Ras(G12C)突变细胞活力下降,凋亡增加。

References:

[1]. Ostrem J M, Peters U, Sos M L, et al. K-Ras (G12C) inhibitors allosterically control GTP affinity and effector interactions[J]. Nature, 2013, 503(7477): 548-551.

产品描述

K-Ras(G12C) inhibitor 12是K-Ras(G12C)的别构抑制剂[1].

K-Ras是一种GTPase,在多个信号转导途径中扮演重要角色.多种癌症中出现K-Ras突变.

K-Ras(G12C) inhibitor 12是K-Ras(G12C)的别构抑制剂.K-Ras(G12C)具有对GTP的轻微偏好.然而,K-Ras(G12C) inhibitor 12可显著降低对GTP的亲和性,引发K-Ras(G12C)修饰.并且,K-Ras(G12C) inhibitor 12可抑制SOS催化的核苷酸交换.在H1792和H358 K-Ras(G12C)突变肺癌细胞系中,K-Ras(G12C) inhibitor 12可减少C-Raf和B-Raf与Ras的关联.在包含G12C突变的H1792\H358\H23和Calu-1细胞系中,K-Ras(G12C) inhibitor 12可降低存活并可诱发细胞凋亡.K-Ras(G12C) inhibitor 12在H1792细胞中的EC50值为0.32 M.并且,H1792细胞具有低水平的K-Ras GTP,这与K-Ras(G12C) inhibitor 12对K-Ras GDP的偏好相一致[1].

参考文献:
[1].  Ostrem JM1, Peters U, Sos ML, et al. K-Ras(G12C) inhibitors allosterically control GTP affinity and effector interactions. Nature, 2013, 503(7477): 548-551.