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K-252c蛋白激酶抑制剂

K-252c

产品编号:A8344
ApexBio 的所有产品仅用作科研,我们不为任何个人用途提供产品和服务
规格 单价 库存 订购数量
10mM (in 1mL DMSO) ¥3,300.00 现货
1mg ¥1,040.00 现货
5mg ¥4,000.00 现货
25mg ¥10,000.00 现货

电话: 021-55669583

Email: sales@apexbio.cn

全球经销商

Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.

该产品包含在以下化合物库中:

质量控制

化学结构

K-252c

K-252c Dilution Calculator

Concentration (start)
x
Volume (start)
=
Concentration (final)
x
Volume (final)
 
 
 
C1
V1
C2
V2

calculate

K-252c Molarity Calculator

Mass
=
Concentration
x
Volume
x
MW*
 
 
 
g/mol

calculate

化学性质

CAS号 85753-43-1 SDF Download SDF
别名 Staurosporinone
化学名 6,7,12,13-tetrahydro-5H-indolo[2,3-a]pyrrolo[3,4-c]carbazol-5-one
SMILES O=C1C2=C(C3=CC=CC=C3N4)C4=C(NC5=CC=CC=C65)C6=C2CN1
分子式 C20H13N3O 分子量 311.34
溶解度 ≥15.55mg/mL in DMSO 储存条件 Store at -20°C
物理性状 A solid 运输条件 试用装:蓝冰运输。
其他可选规格:常温运输或根据您的要求用蓝冰运输。
一般建议 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。

生物活性

描述 K-252c是蛋白激酶C(PKC)的细胞渗透性抑制剂,IC50值为2.45 μM。
靶点 PKC PKA        
IC50 2.45 μM 25.7 μM        

产品描述

K-252c是蛋白激酶C(PKC)和蛋白激酶A(PKA)的抑制剂,具有细胞渗透性、可逆性和ATP竞争性,IC50值分别为2.45 μM和25.7 μM。K-252c可抑制β内酰胺酶(β-lactamase)、苹果酸脱氢酶和糜蛋白酶,IC50值分别为8、8和10 μM[1]。

蛋白激酶可通过化学添加磷酸基团修饰其它蛋白质(磷酸化)。磷酸化可通过改变酶活性、细胞定位或与细胞内其它蛋白的相互作用导致靶蛋白(底物)功能的改变。PKA及PKC是AGC激酶家族的重要成员。

在PC12h细胞中,K-252a可以阻断神经生长因子(NGF)诱导的突起生长和蛋白磷酸化的改变[2]。

在严重联合免疫缺陷(SCID)小鼠-人皮肤银屑病模型中,使用 K-252c治疗2周后,病情得到显著改善[3]。

参考文献:
1. Fabre S, Prudhomme M, Rapp M. Protein kinase C inhibitors; structure-activity relationships in K252c-related compounds. Bioorg Med Chem 1993,1:193-196.
2. Hashimoto S. K-252a, a potent protein kinase inhibitor, blocks nerve growth factor-induced neurite outgrowth and changes in the phosphorylation of proteins in PC12h cells. J Cell Biol 1988,107:1531-1539.
3. Raychaudhuri SP, Sanyal M, Weltman H, Kundu-Raychaudhuri S. K252a, a high-affinity nerve growth factor receptor blocker, improves psoriasis: an in vivo study using the severe combined immunodeficient mouse-human skin model. J Invest Dermatol 2004,122:812-819.