JNK-IN-8
mRNA synthesis
In vitro transcription of capped mRNA with modified nucleotides and Poly(A) tail
Tyramide Signal Amplification (TSA)
TSA (Tyramide Signal Amplification), used for signal amplification of ISH, IHC and IC etc.
Phos Binding Reagent Acrylamide
Separation of phosphorylated and non-phosphorylated proteins without phospho-specific antibody
Cell Counting Kit-8 (CCK-8)
A convenient and sensitive way for cell proliferation assay and cytotoxicity assay
SYBR Safe DNA Gel Stain
Safe and sensitive stain for visualization of DNA or RNA in agarose or acrylamide gels.
Inhibitor Cocktails
Protect the integrity of proteins from multiple proteases and phosphatases for different applications.
JNK-IN-8是一种特异性的JNK1/2/3抑制剂，IC50值分别为4.67、18.7和0.98 nM[1]。
C-Jun N-端激酶（JNK）1、2和3属于有丝分裂原活化蛋白激酶（MAPK）家族，能够磷酸化c-Jun的Ser63和Ser73残基。JNKs对应力刺激做出响应，包括细胞因子和热休克蛋白，参与T细胞分化和细胞凋亡过程。JNK1和2在所有细胞类型中普遍存在，而JNK3只存在于脑、心脏和睾丸阻止的细胞中。
JNK-IN-8是一种高特异性的JNK1/2/3抑制剂。在针对400个激酶的实验中，JNK-IN-8与JNK1/2/3特异性结合，而对其它激酶没有结合活性。结晶研究还发现，JNK-IN-8与JNK1/2/3的保守半胱氨酸残基形成共价键，导致活化环的构象变化，阻止底物结合，从而抑制JNK1/2/3的活性[1]。
在Hela细胞和A375细胞中，JNK-IN-8抑制c-Jun，其是JNK1/2/3的直接磷酸化底物，证实了JNK-IN-8对JNK1/2/3的抑制作用。在anisomycin（茴香霉素）刺激的HEK293-ILR1细胞中，JNK-IN-8抑制c-Jun，而非MSK1和p38，且该抑制作用通过从培养基中除去JNK-IN-8也不能逆转。此外，JNK-IN-8只对JNK信号转导通路有抑制作用，可通过检测c-Jun的磷酸化而监测[1]。
参考文献：
[1]. Zhang T et al., Discovery of potent and selective covalent inhibitors of JNK. Chemical Biology. 2012, 19(1):140-154.
| Physical Appearance | A solid |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 507.59 |
| Cas No. | 1410880-22-6 |
| Formula | C29H29N7O2 |
| Solubility | ≥25.4 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥9.24 mg/mL in EtOH with gentle warming and ultrasonic |
| Chemical Name | 3-[[(E)-4-(dimethylamino)but-2-enoyl]amino]-N-[3-methyl-4-[(4-pyridin-3-ylpyrimidin-2-yl)amino]phenyl]benzamide |
| SDF | Download SDF |
| Canonical SMILES | CC1=C(C=CC(=C1)NC(=O)C2=CC(=CC=C2)NC(=O)C=CCN(C)C)NC3=NC=CC(=N3)C4=CN=CC=C4 |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
| 细胞实验 [1]: | |
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细胞系 |
HEK293-ILR1细胞 |
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溶解方法 |
在DMSO中的溶解度>25.4mg/mL。为了获得更高的浓度，可以将离心管在37℃加热10分钟和/或在超声波浴中震荡一段时间。原液可以在-20℃以下储存几个月 |
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反应时间 |
0.1,0.3,1,3μM，3hr |
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应用 |
JNK-IN-8是酶的和细胞的JNK（C-Jun N端激酶）的强效的抑制剂，它可以抑制JNK的直接底物c-Jun的磷酸化。由于JNK-IN-8在HEK293细胞中表现出的出色的效能和选择性，它被认为可以作为一个有用的JNK依赖的细胞现象的药理学探针。 |
| 动物实验[2]: | |
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动物模型 |
雄性KM小鼠（清洁级）（8周龄） |
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剂量 |
3μg/μL，注射 |
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应用 |
JNK-IN-8是一个JNK路径的特异性的抑制剂，它在脑损伤后相比于DMSO对照组可以显著的减少神经元的凋亡 |
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注意事项 |
请测试所有化合物在室内的溶解度，实际溶解度和理论值可能略有不同。这是由实验系统的误差引起的，属于正常现象。 |
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References: [1]. Zhang T1, Inesta-Vaquera F, et al, Discovery of potent and selective covalent inhibitors of JNK. Chemical Biology. 2012, 19(1):140-154. [2]. Li D1, Liu N1,et al, Protective effect of resveratrol against nigrostriatal pathway injury in striatum via JNK pathway. Brain Res. 2017 Jan 1;1654(Pt A):1-8. doi: 10.1016/j.brainres.2016.10.013. Epub 2016 Oct 18. | |
| 描述 | JNK-IN-8是一种选择性的和不可逆的II型JNK抑制剂，作用于JNK1、JNK2 和JNK3，IC50值分别为4.67 nM、18.7 nM和980 pM。 | |||||
| 靶点 | JNK1 | JNK2 | JNK3 | |||
| IC50 | 4.67 nM | 18.7 nM | 980 pM | |||
质量控制和MSDS
- 批次:
化学结构
