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JNK-IN-8JNK抑制剂

JNK-IN-8

产品编号:A3520
ApexBio 的所有产品仅用作科研,我们不为任何个人用途提供产品和服务
规格 单价 库存 订购数量
10mM (in 1mL DMSO) ¥1,520.00 现货
5mg ¥1,200.00 现货
10mg ¥1,800.00 现货
50mg ¥5,400.00 现货

电话: 021-55669583

Email: sales@apexbio.cn

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Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.

质量控制

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化学性质

CAS号 1410880-22-6 SDF Download SDF
化学名 3-[[(E)-4-(dimethylamino)but-2-enoyl]amino]-N-[3-methyl-4-[(4-pyridin-3-ylpyrimidin-2-yl)amino]phenyl]benzamide
SMILES CC1=C(C=CC(=C1)NC(=O)C2=CC(=CC=C2)NC(=O)C=CCN(C)C)NC3=NC=CC(=N3)C4=CN=CC=C4
分子式 C29H29N7O2 分子量 507.59
溶解度 ≥25.4 mg/mL in DMSO, ≥9.24 mg/mL in EtOH with ultrasonic and warming, <2.61 mg/mL in H2O 储存条件 Store at -20°C
物理性状 A solid 运输条件 试用装:蓝冰运输。
其他可选规格:常温运输或根据您的要求用蓝冰运输。
一般建议 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。

生物活性

描述 JNK-IN-8是一种选择性的和不可逆的II型JNK抑制剂,作用于JNK1、JNK2 和JNK3,IC50值分别为4.67 nM、18.7 nM和980 pM。
靶点 JNK1 JNK2 JNK3      
IC50 4.67 nM 18.7 nM 980 pM      

实验操作

细胞实验 [1]:

细胞系

HEK293-ILR1细胞

溶解方法

在DMSO中的溶解度>25.4mg/mL。为了获得更高的浓度,可以将离心管在37℃加热10分钟和/或在超声波浴中震荡一段时间。原液可以在-20℃以下储存几个月

反应时间

0.1,0.3,1,3μM,3hr

应用

JNK-IN-8是酶的和细胞的JNK(C-Jun N端激酶)的强效的抑制剂,它可以抑制JNK的直接底物c-Jun的磷酸化。由于JNK-IN-8在HEK293细胞中表现出的出色的效能和选择性,它被认为可以作为一个有用的JNK依赖的细胞现象的药理学探针。

动物实验[2]:

动物模型

雄性KM小鼠(清洁级)(8周龄)

剂量

3μg/μL,注射

应用

JNK-IN-8是一个JNK路径的特异性的抑制剂,它在脑损伤后相比于DMSO对照组可以显著的减少神经元的凋亡

注意事项

请测试所有化合物在室内的溶解度,实际溶解度和理论值可能略有不同。这是由实验系统的误差引起的,属于正常现象。

References:

[1]. Zhang T1, Inesta-Vaquera F, et al, Discovery of potent and selective covalent inhibitors of JNK. Chemical Biology. 2012, 19(1):140-154.

[2]. Li D1, Liu N1,et al, Protective effect of resveratrol against nigrostriatal pathway injury in striatum via JNK pathway. Brain Res. 2017 Jan 1;1654(Pt A):1-8. doi: 10.1016/j.brainres.2016.10.013. Epub 2016 Oct 18.

产品描述

JNK-IN-8是一种特异性的JNK1/2/3抑制剂,IC50值分别为4.67、18.7和0.98 nM[1]。

C-Jun N-端激酶(JNK)1、2和3属于有丝分裂原活化蛋白激酶(MAPK)家族,能够磷酸化c-Jun的Ser63和Ser73残基。JNKs对应力刺激做出响应,包括细胞因子和热休克蛋白,参与T细胞分化和细胞凋亡过程。JNK1和2在所有细胞类型中普遍存在,而JNK3只存在于脑、心脏和睾丸阻止的细胞中。

JNK-IN-8是一种高特异性的JNK1/2/3抑制剂。在针对400个激酶的实验中,JNK-IN-8与JNK1/2/3特异性结合,而对其它激酶没有结合活性。结晶研究还发现,JNK-IN-8与JNK1/2/3的保守半胱氨酸残基形成共价键,导致活化环的构象变化,阻止底物结合,从而抑制JNK1/2/3的活性[1]。

在Hela细胞和A375细胞中,JNK-IN-8抑制c-Jun,其是JNK1/2/3的直接磷酸化底物,证实了JNK-IN-8对JNK1/2/3的抑制作用。在anisomycin(茴香霉素)刺激的HEK293-ILR1细胞中,JNK-IN-8抑制c-Jun,而非MSK1和p38,且该抑制作用通过从培养基中除去JNK-IN-8也不能逆转。此外,JNK-IN-8只对JNK信号转导通路有抑制作用,可通过检测c-Jun的磷酸化而监测[1]。

参考文献:
[1].  Zhang T et al., Discovery of potent and selective covalent inhibitors of JNK. Chemical Biology. 2012, 19(1):140-154.