• 欢迎来到美国APExBIO中文站,专注小分子抑制剂、激动剂、拮抗剂及化合物库!

 


加 微 信 得 红 包
ApexBio
Search Site
相关产品
JNK-IN-7JNK抑制剂

JNK-IN-7

产品编号:A3519
ApexBio 的所有产品仅用作科研,我们不为任何个人用途提供产品和服务
规格 单价 库存 订购数量
10mM (in 1mL DMSO) ¥2,890.00 现货
5mg ¥2,790.00 现货
10mg ¥3,600.00 现货
50mg ¥8,800.00 现货
100mg ¥14,030.00 现货

电话: 021-55669583

Email: sales@apexbio.cn

全球经销商

Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.

该产品包含在以下化合物库中:

质量控制

JNK-IN-7 Dilution Calculator

Concentration (start)
x
Volume (start)
=
Concentration (final)
x
Volume (final)
 
 
 
C1
V1
C2
V2

calculate

JNK-IN-7 Molarity Calculator

Mass
=
Concentration
x
Volume
x
MW*
 
 
 
g/mol

calculate

化学性质

CAS号 1408064-71-0 SDF Download SDF
别名 JNK inhibitor
化学名 3-[[(E)-4-(dimethylamino)but-2-enoyl]amino]-N-[4-[(4-pyridin-3-ylpyrimidin-2-yl)amino]phenyl]benzamid
SMILES CN(C)CC=CC(=O)NC1=CC=CC(=C1)C(=O)NC2=CC=C(C=C2)NC3=NC=CC(=N3)C4=CN=CC=C4
分子式 C28H27N7O2 分子量 493.56
溶解度 ≥24.7 mg/mL in DMSO, <2.65 mg/mL in EtOH, <2.54 mg/mL in H2O 储存条件 Store at -20°C
物理性状 A solid 运输条件 试用装:蓝冰运输。
其他可选规格:常温运输或根据您的要求用蓝冰运输。
一般建议 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。

实验操作

激酶实验 [1]:

基于细胞的c-Jun磷酸化测定

使用分别稳定表达GFP-c-Jun 1 ~ 79和GFP-ATF2 19 ~ 106的LanthaScreen c-Jun (1 ~ 79) HeLa细胞系进行基于细胞的c-Jun磷酸化激酶实验。通过测定铽标记的磷酸化c-Jun特异性抗体与GFP之间的TR-FRET以检测磷酸化程度。将细胞加入含白色组织培养液的384孔板中,每孔含10,000个细胞和32 μL测定液(Opti-MEM,含0.5%经过活性炭/葡聚糖处理的FBS,100 U/mL Penicillin,100 μg/mL Streptomycin,0.1 mM非必需氨基酸,1 mM丙酮酸钠,25 mM HEPES [pH 7.3]和少量酚红)。孵育过夜后,使用4 μL测定缓冲液将JNK-IN-7稀释到指定浓度,再将其加入到细胞中预处理90分钟,加入4 μL含5 ng/mL of TNF-α的测定缓冲液(最终体积为40 μL)孵育30分钟以激活细胞。吸除培养液,加入20 μL裂解缓冲液(20 mM Tris-HCl [pH 7.6],5 mM EDTA,1% Nonidet P-40 替代物,5 mM NaF,150 mM NaCl和1:100蛋白酶和磷酸酶抑制剂混合物,分别为P8340和P2850)裂解细胞。裂解液包括2 nM铽标记的抗c-Jun (pSer73) 测定抗体。在室温下,实验平衡60分钟,使用BMG Pherastar荧光板读取器测定TR-FRET发射率。测定参数为:在340 nm处激发,在520和490 nm处发射;100毫秒滞后时间;200微秒积分时间;发射率 = Em 520/Em 490。使用GraphPad Prism 4分析所有数据并绘图。

细胞实验 [2]:

细胞系

人IL-1R细胞和RAW264.7巨噬细胞

制备方法

溶于DMSO。若配制更高浓度的溶液,一般步骤如下:请将试管置于37℃加热10分钟和/或将其置于超声波浴中震荡一段时间。原液于-20℃可放置数月。

反应条件

0.1、1和10 mM;1小时

实验结果

在人IL-1R细胞中,JNK-IN-7抑制IL-1β诱导的c-Jun磷酸化和Pellino1活化。在Pam3CSK4诱导的RAW巨噬细胞中,JNK-IN-7也抑制c-Jun磷酸化。

References:

[1]. Zhang T, Inesta-Vaquera F, Niepel M, et al. Discovery of potent and selective covalent inhibitors of JNK. Chem Biol, 2012, 19(1): 140-154.

[2]. Goh ET, Arthur JS, Cheung PC, et al. Identification of the protein kinases that activate the E3 ubiquitin ligase Pellino 1 in the innate immune system. Biochem J, 2012, 441(1): 339-346.

产品描述

JNK-IN-7是一种选择性的JNK抑制剂,作用于JNK1、JNK2和JNK3,IC50值分别为1.54 nM、1.99 nM和0.75 nM。JNK-IN-7也抑制c-Jun的磷酸化,c-Jun是JNK激酶的直接底物。

JNK-IN-8是JNK-IN-7的类似物,含有一个额外的甲基标志。与JNK-IN-7相比,JNK-IN-8显著改善选择性,并消除与IRAK1、PIK3C3、PIP4K2C和PIP5K3的结合。JNK-IN-7和JNK-IN-8对JNK2的抑制需要Cys116的存在。在细胞中,JNK-IN-7在相对高浓度(1-10 mM)时可抑制IRAK-1依赖性的pellino的E3连接酶活性,pellino在Toll受体信号通路中起作用。

IRAK1的抑制剂JNK-IN-7抑制IL-1R细胞中IL-1刺激的Pellino 1活化,而非RAW264.7巨噬细胞中Pam3CSK4刺激的Pellino 1活化。JNK-IN-7也抑制Pam3CSK4刺激的RAW巨噬细胞中c-Jun的磷酸化。

参考文献:
1. Zhang T, Inesta-Vaquera F, Niepel M et al. Discovery of potent and selective covalent inhibitors of JNK. Chem Biol. 2012 Jan 27;19(1):140-54.
2. Goh ET, Arthur JS, Cheung PC et al. Identification of the protein kinases that activate the E3 ubiquitin ligase Pellino 1 in the innate immune system. Biochem J. 2012 Jan 1;441(1):339-46.