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JNJ-7706621

现货
Catalog No.
A4115
有效的CDK/Aurora抑制剂
组合的产品项目
规格价格库存 数量
10mM (in 1mL DMSO)
¥ 1,650.00
现货
2mg
¥ 850.00
现货
5mg
¥ 1,470.00
现货
10mg
¥ 2,380.00
现货
50mg
¥ 5,800.00
现货
100mg
¥ 8,900.00
现货

电话: 021-55669583

邮箱: sales@apexbio.cn

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Background

JNJ-7706621 is a dual inhibitor of cyclin-dependent kinases (CDK) and Aurora kinases that potently inhibits CDK1, CDK2, CDK3, CDK4, CDK6, Aurora-A, and Aurora-B in vitro with 50% inhibition concentration IC50 values of 0.009, 0.004, 0.003, 0.058, 0.253, 0.175, 0.011 and 0.015 μmol/L respectively. JNJ-7706621 selectively inhibits proliferation of both normal human cells and tumor cells of various origins, where the efficacy of JNJ-7706621 is 10-fold greater in tumor cells (IC50 range of 0.112 to 0.514 μmol/L) than normal cells (IC50 range of 3.67 to 5.42 μmol/L). JNJ-7706621 has been found to induce apoptosis, suppress colony formation and inhibit cell growth regardless of p53, retinoblastoma or P-glycoprotein status in human cancer cells.

Reference

Stuart Emanuel, Catherine A. Rugg, Robert H. Gruninger, Ronghui Lin, Angel Fuentes-Pesquera, Peter J. Connolly, Steven K. Wetter, Beth Hollister, Walter W. Kruger, Cheryl Napier, Linda Jolliffe, and Steven A. Middleton. The In vitro and In vivo Effects of JNJ-7706621: A Dual Inhibitor of Cyclin-Dependent Kinases and Aurora Kinases. Cancer Res 2005;65:9038-9046

文献引用

1. Zhong S, Wu B, et al. "Identification of Driver Genes and Key Pathways of Glioblastoma Shows JNJ-7706621 as a Novel Antiglioblastoma Drug." World Neurosurg. 2018 Jan;109:e329-e342. PMID:28989042

Chemical Properties

Physical AppearanceA solid
StorageStore at -20°C
M.Wt394.36
Cas No.443797-96-4
FormulaC15H12F2N6O3S
SynonymsJNJ7706621, JNJ 7706621
Solubility≥19.7 mg/mL in DMSO, <2.28 mg/mL in EtOH, <2.36 mg/mL in H2O
Chemical Name4-[[5-amino-1-(2,6-difluorobenzoyl)-1,2,4-triazol-3-yl]amino]benzenesulfonamide
SDFDownload SDF
Canonical SMILESC1=CC(=C(C(=C1)F)C(=O)N2C(=NC(=N2)NC3=CC=C(C=C3)S(=O)(=O)N)N)F
运输条件试用装:蓝冰运输。 其他可选规格:常温运输或根据您的要求用蓝冰运输。
一般建议为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。

试验操作

激酶实验 [1]:

CDK1和Aurora激酶体外实验

CDK1激酶抑制剂的活性测定方法如下:采用从杆状病毒纯化的CDK1/cyclin B复合物,在体内通过CDK1使生物素化多肽底物磷酸化(含组蛋白H1共同磷酸化位点)。在链霉亲和素包被的96孔闪烁板上,通过观察结合固定底物的33P-γ-ATP减少量,测定CDK1活性的抑制程度。在50 mM Tris-HCl (pH 8),10 mM MgCl2,0.1 mM Na3VO4,1 mM DTT,1% DMSO,0.25 μM多肽,每孔0.1 μCi 33P-γ-ATP, 和5 μM ATP混合物中,稀释CDK1酶,选择加入或不加入各种浓度的NJ-7706621,然后将其置于30 °C下孵育1小时。用含100 mM EDTA的PBS冲洗,终止反应,使用闪烁计数器计数。通过JNJ-7706621抑制百分数的线性回归分析,测定IC50值。

细胞实验 [1]:

细胞系

U937细胞

制备方法

在DMSO中的溶解度大于10 mM。若配制更高浓度的溶液,一般步骤如下:请将试管置于37 °C加热10分钟和/或将其置于超声波浴中震荡一段时间。原液于-20 °C可放置数月。

反应条件

0、0.5、1、2、3或4 μM;24小时

实验结果

在U937细胞中,JNJ-7706621呈时间和剂量依赖性地诱导细胞凋亡。

动物实验 [1]:

动物模型

人类黑色素瘤A375细胞异种移植瘤小鼠模型

给药剂量

100或125 mg/kg;口服给药或腹腔注射

实验结果

在人类黑色素瘤A375细胞异种移植瘤小鼠模型中,100或125 mg/kg JNJ-7706621导致肿瘤消退。

其它注意事项

请于室内测试所有化合物的溶解度。虽然化合物的实际溶解度可能与其理论值略有不同,但仍处于实验系统误差的允许范围内。

References:

[1]. Stuart Emanuel, Catherine A. Rugg, Robert H. Gruninger, Ronghui Lin, Angel Fuentes-Pesquera, Peter J. Connolly, Steven K. Wetter, Beth Hollister, Walter W. Kruger, Cheryl Napier, Linda Jolliffe, and Steven A. Middleton. The In vitro and In vivo Effects of JNJ-7706621: A Dual Inhibitor of Cyclin-Dependent Kinases and Aurora Kinases. Cancer Res 2005;65:9038-9046.

生物活性

描述 JNJ-7706621是细胞周期素依赖性(CDK)/Aurora有效的抑制剂,对CDK1、2及Aurora A、B的IC50值分别为9 nM、4 nM、11 nM和15 nM。
靶点 CDK1 CDK2 Aurora A Aurora B    
IC50 9 nM 4 nM 11 nM 15 nM    

质量控制

化学结构

JNJ-7706621

相关生物数据

CORM-3