JNJ-7706621
mRNA synthesis
In vitro transcription of capped mRNA with modified nucleotides and Poly(A) tail
Tyramide Signal Amplification (TSA)
TSA (Tyramide Signal Amplification), used for signal amplification of ISH, IHC and IC etc.
Phos Binding Reagent Acrylamide
Separation of phosphorylated and non-phosphorylated proteins without phospho-specific antibody
Cell Counting Kit-8 (CCK-8)
A convenient and sensitive way for cell proliferation assay and cytotoxicity assay
SYBR Safe DNA Gel Stain
Safe and sensitive stain for visualization of DNA or RNA in agarose or acrylamide gels.
Inhibitor Cocktails
Protect the integrity of proteins from multiple proteases and phosphatases for different applications.
JNJ-7706621是CDK和Aurora的一个双重抑制剂，在体外可以有效地抑制CDK1、CDK2、CDK3、CDK4、CDK6、Aurora A和Aurora B，对应的IC50值分别为0.009、0.004、0.003、0.058、0.253、0.175、0.011和0.015 μmol/L。JNJ-7706621选择性地抑制正常人细胞和不同类型的肿瘤细胞的增殖，JNJ-7706621对肿瘤细胞(IC50值0.112 - 0.514μmol/L)的作用是正常细胞(IC50值3.67 - 5.42μmol/L)的10倍。在人癌细胞中，不管p53、视网膜母细胞瘤或p-糖蛋白状态如何，JNJ-7706621都可以诱导细胞凋亡、抑制集落形成和细胞生长。
参考文献：
Stuart Emanuel, Catherine A. Rugg, Robert H. Gruninger, Ronghui Lin, Angel Fuentes-Pesquera, Peter J. Connolly, Steven K. Wetter, Beth Hollister, Walter W. Kruger, Cheryl Napier, Linda Jolliffe, and Steven A. Middleton. The In vitro and In vivo Effects of JNJ-7706621: A Dual Inhibitor of Cyclin-Dependent Kinases and Aurora Kinases. Cancer Res 2005;65:9038-9046
| Physical Appearance | A solid |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 394.36 |
| Cas No. | 443797-96-4 |
| Formula | C15H12F2N6O3S |
| Synonyms | JNJ7706621, JNJ 7706621 |
| Solubility | insoluble in EtOH; insoluble in H2O; ≥19.7 mg/mL in DMSO |
| Chemical Name | 4-[[5-amino-1-(2,6-difluorobenzoyl)-1,2,4-triazol-3-yl]amino]benzenesulfonamide |
| SDF | Download SDF |
| Canonical SMILES | C1=CC(=C(C(=C1)F)C(=O)N2C(=NC(=N2)NC3=CC=C(C=C3)S(=O)(=O)N)N)F |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
| 激酶实验 [1]: | |
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CDK1和Aurora激酶体外实验 |
CDK1激酶抑制剂的活性测定方法如下：采用从杆状病毒纯化的CDK1/cyclin B复合物，在体内通过CDK1使生物素化多肽底物磷酸化（含组蛋白H1共同磷酸化位点）。在链霉亲和素包被的96孔闪烁板上，通过观察结合固定底物的33P-γ-ATP减少量，测定CDK1活性的抑制程度。在50 mM Tris-HCl (pH 8)，10 mM MgCl2，0.1 mM Na3VO4，1 mM DTT，1% DMSO，0.25 μM多肽，每孔0.1 μCi 33P-γ-ATP, 和5 μM ATP混合物中，稀释CDK1酶，选择加入或不加入各种浓度的NJ-7706621，然后将其置于30 °C下孵育1小时。用含100 mM EDTA的PBS冲洗，终止反应，使用闪烁计数器计数。通过JNJ-7706621抑制百分数的线性回归分析，测定IC50值。 |
| 细胞实验 [1]: | |
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细胞系 |
U937细胞 |
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制备方法 |
在DMSO中的溶解度大于10 mM。若配制更高浓度的溶液，一般步骤如下：请将试管置于37 °C加热10分钟和/或将其置于超声波浴中震荡一段时间。原液于-20 °C可放置数月。 |
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反应条件 |
0、0.5、1、2、3或4 μM；24小时 |
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实验结果 |
在U937细胞中，JNJ-7706621呈时间和剂量依赖性地诱导细胞凋亡。 |
| 动物实验 [1]: | |
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动物模型 |
人类黑色素瘤A375细胞异种移植瘤小鼠模型 |
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给药剂量 |
100或125 mg/kg；口服给药或腹腔注射 |
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实验结果 |
在人类黑色素瘤A375细胞异种移植瘤小鼠模型中，100或125 mg/kg JNJ-7706621导致肿瘤消退。 |
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其它注意事项 |
请于室内测试所有化合物的溶解度。虽然化合物的实际溶解度可能与其理论值略有不同，但仍处于实验系统误差的允许范围内。 |
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References: [1]. Stuart Emanuel, Catherine A. Rugg, Robert H. Gruninger, Ronghui Lin, Angel Fuentes-Pesquera, Peter J. Connolly, Steven K. Wetter, Beth Hollister, Walter W. Kruger, Cheryl Napier, Linda Jolliffe, and Steven A. Middleton. The In vitro and In vivo Effects of JNJ-7706621: A Dual Inhibitor of Cyclin-Dependent Kinases and Aurora Kinases. Cancer Res 2005;65:9038-9046. |
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| 描述 | JNJ-7706621是细胞周期素依赖性（CDK）/Aurora有效的抑制剂，对CDK1、2及Aurora A、B的IC50值分别为9 nM、4 nM、11 nM和15 nM。 | |||||
| 靶点 | CDK1 | CDK2 | Aurora A | Aurora B | ||
| IC50 | 9 nM | 4 nM | 11 nM | 15 nM | ||
质量控制和MSDS
- 批次:
化学结构
相关生物数据
