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JNJ-7706621有效的CDK/Aurora抑制剂

JNJ-7706621

产品编号:A4115
ApexBio 的所有产品仅用作科研,我们不为任何个人用途提供产品和服务
规格 单价 库存 订购数量
10mM (in 1mL DMSO) ¥1,650.00 现货
2mg ¥850.00 现货
5mg ¥1,470.00 现货
10mg ¥2,380.00 现货
50mg ¥5,800.00 现货
100mg ¥8,900.00 现货

电话: 021-55669583

Email: sales@apexbio.cn

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Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.

引用文献

1. Zhong S, Wu B, et al. "Identification of Driver Genes and Key Pathways of Glioblastoma Shows JNJ-7706621 as a Novel Antiglioblastoma Drug." World Neurosurg. 2018 Jan;109:e329-e342. PMID:28989042

质量控制

化学结构

JNJ-7706621

相关生物数据

CORM-3

JNJ-7706621 Dilution Calculator

Concentration (start)
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Volume (start)
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Concentration (final)
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Volume (final)
 
 
 
C1
V1
C2
V2

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JNJ-7706621 Molarity Calculator

Mass
=
Concentration
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Volume
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MW*
 
 
 
g/mol

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化学性质

CAS号 443797-96-4 SDF Download SDF
别名 JNJ7706621, JNJ 7706621
化学名 4-[[5-amino-1-(2,6-difluorobenzoyl)-1,2,4-triazol-3-yl]amino]benzenesulfonamide
SMILES C1=CC(=C(C(=C1)F)C(=O)N2C(=NC(=N2)NC3=CC=C(C=C3)S(=O)(=O)N)N)F
分子式 C15H12F2N6O3S 分子量 394.36
溶解度 ≥19.7 mg/mL in DMSO, <2.28 mg/mL in EtOH, <2.36 mg/mL in H2O 储存条件 Store at -20°C
物理性状 A solid 运输条件 试用装:蓝冰运输。
其他可选规格:常温运输或根据您的要求用蓝冰运输。
一般建议 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。

生物活性

描述 JNJ-7706621是细胞周期素依赖性(CDK)/Aurora有效的抑制剂,对CDK1、2及Aurora A、B的IC50值分别为9 nM、4 nM、11 nM和15 nM。
靶点 CDK1 CDK2 Aurora A Aurora B    
IC50 9 nM 4 nM 11 nM 15 nM    

实验操作

激酶实验 [1]:

CDK1和Aurora激酶体外实验

CDK1激酶抑制剂的活性测定方法如下:采用从杆状病毒纯化的CDK1/cyclin B复合物,在体内通过CDK1使生物素化多肽底物磷酸化(含组蛋白H1共同磷酸化位点)。在链霉亲和素包被的96孔闪烁板上,通过观察结合固定底物的33P-γ-ATP减少量,测定CDK1活性的抑制程度。在50 mM Tris-HCl (pH 8),10 mM MgCl2,0.1 mM Na3VO4,1 mM DTT,1% DMSO,0.25 μM多肽,每孔0.1 μCi 33P-γ-ATP, 和5 μM ATP混合物中,稀释CDK1酶,选择加入或不加入各种浓度的NJ-7706621,然后将其置于30 °C下孵育1小时。用含100 mM EDTA的PBS冲洗,终止反应,使用闪烁计数器计数。通过JNJ-7706621抑制百分数的线性回归分析,测定IC50值。

细胞实验 [1]:

细胞系

U937细胞

制备方法

在DMSO中的溶解度大于10 mM。若配制更高浓度的溶液,一般步骤如下:请将试管置于37 °C加热10分钟和/或将其置于超声波浴中震荡一段时间。原液于-20 °C可放置数月。

反应条件

0、0.5、1、2、3或4 μM;24小时

实验结果

在U937细胞中,JNJ-7706621呈时间和剂量依赖性地诱导细胞凋亡。

动物实验 [1]:

动物模型

人类黑色素瘤A375细胞异种移植瘤小鼠模型

给药剂量

100或125 mg/kg;口服给药或腹腔注射

实验结果

在人类黑色素瘤A375细胞异种移植瘤小鼠模型中,100或125 mg/kg JNJ-7706621导致肿瘤消退。

其它注意事项

请于室内测试所有化合物的溶解度。虽然化合物的实际溶解度可能与其理论值略有不同,但仍处于实验系统误差的允许范围内。

References:

[1]. Stuart Emanuel, Catherine A. Rugg, Robert H. Gruninger, Ronghui Lin, Angel Fuentes-Pesquera, Peter J. Connolly, Steven K. Wetter, Beth Hollister, Walter W. Kruger, Cheryl Napier, Linda Jolliffe, and Steven A. Middleton. The In vitro and In vivo Effects of JNJ-7706621: A Dual Inhibitor of Cyclin-Dependent Kinases and Aurora Kinases. Cancer Res 2005;65:9038-9046.

产品描述

JNJ-7706621是CDK和Aurora的一个双重抑制剂,在体外可以有效地抑制CDK1、CDK2、CDK3、CDK4、CDK6、Aurora A和Aurora B,对应的IC50值分别为0.009、0.004、0.003、0.058、0.253、0.175、0.011和0.015 μmol/L。JNJ-7706621选择性地抑制正常人细胞和不同类型的肿瘤细胞的增殖,JNJ-7706621对肿瘤细胞(IC50值0.112 - 0.514μmol/L)的作用是正常细胞(IC50值3.67 - 5.42μmol/L)的10倍。在人癌细胞中,不管p53、视网膜母细胞瘤或p-糖蛋白状态如何,JNJ-7706621都可以诱导细胞凋亡、抑制集落形成和细胞生长。

参考文献:
Stuart Emanuel, Catherine A.  Rugg, Robert H. Gruninger, Ronghui Lin, Angel Fuentes-Pesquera, Peter J. Connolly, Steven K. Wetter, Beth Hollister, Walter W. Kruger, Cheryl Napier, Linda Jolliffe, and Steven A. Middleton. The In vitro and In vivo Effects of JNJ-7706621: A Dual Inhibitor of Cyclin-Dependent Kinases and Aurora Kinases. Cancer Res 2005;65:9038-9046