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JNJ 303延迟整流钾电流阻断剂

JNJ 303

产品编号:B7529
ApexBio 的所有产品仅用作科研,我们不为任何个人用途提供产品和服务
规格 单价 库存 订购数量
10mg ¥2,230.00 10-15 工作日发货
50mg ¥9,440.00 10-15 工作日发货

电话: 021-55669583

Email: sales@apexbio.cn

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Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.

该产品包含在以下化合物库中:

质量控制

JNJ 303 Dilution Calculator

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C1
V1
C2
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JNJ 303 Molarity Calculator

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化学性质

CAS号 878489-28-2 SDF Download SDF
化学名 2-(4-chlorophenoxy)-2-methyl-N-((1R,2s,3S,5s,7s)-5-(methylsulfonamido)adamantan-2-yl)propanamide
SMILES ClC1=CC=C(C=C1)OC(C)(C)C(N[C@@H]([C@@H]2C3)[C@H](C4)C[C@@]3(C[C@H]4C2)NS(=O)(C)=O)=O
分子式 C21H29ClN2O4S 分子量 440.98
溶解度 <11.02mg/ml in DMSO 储存条件 Store at -20°C
物理性状 White solid 运输条件 试用装:蓝冰运输。
其他可选规格:常温运输或根据您的要求用蓝冰运输。
一般建议 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。

产品描述

JNJ 303是延迟整流钾电流(IKs)慢组分的有效阻断剂,IC50值为0.064 μM[2]。

在瞬时外向电流(Ito)陪同下,IKs通道是一个主要的钾离子通道,影响心脏复极化,从而影响QT间期的长度[2]。

Dofetilide与JNJ 303联合使用导致额外80%的场电位延长。在hPSC-CM中,Sotalol与JNJ 303联合使用导致约25%的细胞场电位(FP)持续时间额外最大程度的延长。在患者来源的hiPSC细胞系中,JNJ 303导致最大30%的延长,这种延长显著多于对照hPSC-CM。JNJ 303对自发跳动人多能干细胞(HPSC-CM)的复极化有轻微影响[1]。

在IKr阻断的基础上加入IKs阻断至少引起额外的QT间期,甚至尖端扭转型室速(TdP)。在麻醉狗模型中,JNJ 303治疗导致“暂停依赖”TdP的发生。在早期药代动力学和药理学研究中,JNJ 303治疗造成至少两个动物的意外死亡。在肾上腺素能依赖的TdP狗模型中,与其它检测的磺胺类似物相比,JNJ 303产生了极大减少IKr(hERG,快速激活延迟内向整流钾通道)的阻断活性,IC50值为12,640 nM,而对11β-羟基类固醇脱氢酶-1(HSD1)的作用更强[2]。

参考文献:
[1].  S. R. Braam, L. Tertoolen, S. Casini, et al. Repolarization reserve determines drug responses in human pluripotent stem cell derived cardiomyocytes. Stem Cell Research, 2013, 10:48-56.
[2].  Rob Towart, Joannes T.M. Linders, An N. Hermans, et al. Blockade of the IKs potassium channel: An overlooked cardiovascular liability in drug safety screening? Journal of Pharmacological and Toxicological Methods, 2009, 60: 1-10.