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JIB-04Jumonji组蛋白去甲基化酶抑制剂

JIB-04

产品编号:B1579
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规格 单价 库存 订购数量
10mM (in 1mL DMSO) ¥900.00 现货
20mg ¥1,380.00 现货
50mg ¥2,590.00 现货

电话: 021-55669583

Email: sales@apexbio.cn

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Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.

引用文献

1. Parrish JK, McCann TS, et al. "The Jumonji-domain histone demethylase inhibitor JIB-04 deregulates oncogenic programs and increases DNA damage in Ewing Sarcoma, resulting in impaired cell proliferation and survival, and reduced tumor growth." Oncotarget. 2018 Sep 4;9(69):33110-33123. PMID:30237855

质量控制

化学结构

JIB-04

相关生物数据

JIB-04

JIB-04 Dilution Calculator

Concentration (start)
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Concentration (final)
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C1
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JIB-04 Molarity Calculator

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Volume
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化学性质

CAS号 199596-05-9 SDF Download SDF
化学名 5-chloro-N-[(E)-[phenyl(pyridin-2-yl)methylidene]amino]pyridin-2-amine
SMILES C1=CC=C(C=C1)C(=NNC2=NC=C(C=C2)Cl)C3=CC=CC=N3
分子式 C17H13ClN4 分子量 308.76
溶解度 ≥14.2mg/mL in DMSO 储存条件 Store at -20°C
运输条件 试用装:蓝冰运输。
其他可选规格:常温运输或根据您的要求用蓝冰运输。
一般建议 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。

生物活性

描述 JIB-04是一种广谱的选择性Jumonji组蛋白去甲基化酶抑制剂,作用于JARID1A、JMJD2E、JMJD3、JMJD2A、JMJD2B、JMJD2C和JMJD2D,IC50值分别为230、340、855、445、435、1100和290 nM。
靶点 JARID1A JMJD2D JMJD2E JMJD2B JMJD2A JMJD3
IC50 230 nM 290 nM 340 nM 435 nM 445 nM 855 nM

实验操作

细胞实验: [1]

细胞系

人肺癌细胞系(LCa);HBECs,前列腺癌(PCa);原发性前列腺基质(PrSC)和前列腺上皮细胞(PrEC)

制备方法

溶解度有限,若配制更高浓度的溶液,一般步骤如下:请将试管置于37℃加热10分钟和/或将其置于超声波浴中震荡一段时间。原液于-20℃可放置数月。

反应条件

4 days

实验结果

相对于正常细胞HBEC和PrSCs/PrEC,JIB-04对肺癌和前列腺癌细胞系表现出选择性,IC50低至10 nM。此外,0.1-2 μM的JIB-04E-异构体降低总H3K9me3去甲基化酶的活性,表明在类似于体外抑制单个纯化酶的浓度下,JIB-04抑制细胞中的H3K9me3去甲基化酶。

动物实验: [1]

动物模型

H358和A549肺癌异种移植物小鼠

给药剂量

在H358异种移植物中以110 mg/kg芝麻油,每周通过IP注射给药2-3次;在A549异种移植物中,Cremophor EL中以55 mg/kg进行饲喂。

实验结果

与载体处理组相比,JIB-04显著消除了肿瘤生长的速率,它还显著降低最终肿瘤重量,而不影响总体重或一般健康。此外,JIB-04降低了肿瘤中Jumonji组蛋白去甲基化酶的活性,并延长癌症的存活。

注意事项

请于室内测试所有化合物的溶解度。虽然化合物的实际溶解度可能与其理论值略有不同,但仍处于实验系统误差的允许范围内。

References:

1. Wang L, Chang J, Varghese D et al. A small molecule modulates Jumonji histone demethylase activity and selectively inhibits cancer growth. Nat Commun. 2013;4:2035.

产品描述

JIB-04是一种广谱的选择性Jumonji组蛋白去甲基化酶(Jumonji histone demethylase)小分子抑制剂[1]。

JIB-04是吡啶腙类化合物。在敏感ELISA试验中,JIB-04抑制JARID1A、JMJD2A、JMJD2B、JMJD2C、JMJD2E和JMJD3,IC50值分别为230nM、445nM、435nM、1100nM、340nM和855nM。在JMJD2(KDM4)亚群中,JMJD2D有最高的敏感性,IC50值为290 nM。JIB-04以一种特别的方式抑制Jumonji去甲基化酶。竞争试验中发现JIB-04不是α酮戊二酸的竞争性抑制剂[1]。

JIB-04对癌细胞的选择性高于正常细胞。在培养的肺癌或前列腺癌细胞系中,JIB-04抑制细胞生长,IC50值低至10 nM。在动物中,JIB-04也可以有效的控制肺癌生长。在H358和A549肺癌细胞异种移植小鼠中,JIB-04显著抑制肿瘤生长,IC50值分别为100 nM和250 nM。而且,在小鼠中,JIB-04的抗增殖活性导致癌症诱导的死亡率的降低[1]。

参考文献:
[1] Wang L, Chang J, Varghese D, Dellinger M, Kumar S, Best AM, Ruiz J, Bruick R, Pe?a-Llopis S, Xu J, Babinski DJ, Frantz DE, Brekken RA, Quinn AM, Simeonov A, Easmon J, Martinez ED.  A small molecule modulates Jumonji histone demethylase activity and selectively inhibits cancer growth. Nat Commun. 2013;4:2035.