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相关产品
IxabepiloneEpothilone B类似物,微管稳定剂

Ixabepilone

产品编号:A3513
ApexBio 的所有产品仅用作科研,我们不为任何个人用途提供产品和服务
规格 单价 库存 订购数量
10mM (in 1mL DMSO) ¥3,340.00 现货
5mg ¥3,150.00 现货

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Email: sales@apexbio.cn

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Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.

质量控制

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化学性质

CAS号 219989-84-1 SDF Download SDF
别名 Azaepothilone B; BMS 247550; BMS 247550-1; Ixempra
化学名 (1S,3S,7S,10R,11S,12S,16R)-7,11-dihydroxy-8,8,10,12,16-pentamethyl-3-[(E)-1-(2-methyl-1,3-thiazol-4-yl)prop-1-en-2-yl]-17-oxa-4-azabicyclo[14.1.0]heptadecane-5,9-dione
SMILES CC1CCCC2(C(O2)CC(NC(=O)CC(C(C(=O)C(C1O)C)(C)C)O)C(=CC3=CSC(=N3)C)C)C
分子式 C27H42N2O5S 分子量 506.7
溶解度 ≥22.25 mg/mL in DMSO, ≥41.3 mg/mL in EtOH with gentle warming, <2.14 mg/mL in H2O 储存条件 Store at -20°C
物理性状 A solid 运输条件 试用装:蓝冰运输。
其他可选规格:常温运输或根据您的要求用蓝冰运输。
一般建议 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。

产品描述

Ixabepilone(BMS-247550)是一种埃博霉素B类似物,是一种口服生物可利用的微管抑制剂[1]。它与微管蛋白结合并促进微管蛋白聚合和微管稳定,从而使细胞停滞在细胞周期的G2-M期,并诱导肿瘤细胞凋亡[2]。

体外实验:在一系列肿瘤细胞系中,BMS-247550在诱导细胞毒性方面与埃博霉素B具有一样的活性。在测试的21个细胞系中,IC50值在1.4-34.5 nM之间。在浓度接近IC90(大约为7.5 nM,克隆形成细胞毒性实验)时,BMS-247550在药物处理开始后8小时几乎完全阻断有丝分裂中的细胞。

在体实验:BMS-247550在紫杉醇抗性和敏感性肿瘤中的抗肿瘤活性优于紫杉醇。在五个紫杉醇抗性肿瘤,如临床衍生的紫杉醇抗性Pat-7卵巢癌、由于微管蛋白突变对紫杉醇具有抗性的A2780Tax卵巢癌、HCT116/VM46MDR结肠癌、临床衍生的紫杉醇抗性Pat-21乳腺癌和鼠纤维肉瘤M5076中,BMS-247550比紫杉醇效果更好。在三种紫杉醇敏感性人肿瘤异种移植物,如A2780人卵巢癌、HCT116和LS174T人结肠癌中,BMS-247550具有与紫杉醇同等的抗肿瘤活性[2]。

临床试验:许多临床I期试验评估了与Ixabepilone相关的最佳剂量和毒性。基于早期试验中反应性和安全性的充分证据进行了二期临床研究,例如紫杉烷难治性乳腺癌患者、紫杉烷初始患者、紫杉烷初始和紫杉烷难治性的患者,和紫杉烷难治性患者[3]。

参考文献:
Lee FY1,Borzilleri R,Fairchild CR,Kim SH,Long BH,Reventos-Suarez C,Vite GD,Rose WC,Kramer RA.  BMS-247550: a novel epothilone analog with a mode of action similar to paclitaxel but possessing superior antitumor efficacy. Clin Cancer Res.2001 May;7(5):1429-37
Denduluri N, Low J A, Lee J J, et al.  Phase II trial of ixabepilone, an epothilone B analog, in patients with metastatic breast cancer previously untreated with taxanes[J]. Journal of clinical oncology, 2007, 25(23): 3421-3427.
Shannon Puhalla, Adam Brufsky.  Ixabepilone: a new chemotherapeutic option for refractory metastatic breast cancer. Biologics. 2008 Sep; 2(3): 505–515.