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ITSA-1 (ITSA1)

 
Catalog No.
B7816
HDAC激活剂,通过抑制Trichostatin A (TSA)
组合的产品项目
规格价格库存 数量
10mM (in 1mL DMSO)
¥ 600.00
现货
10mg
¥ 545.00
现货
25mg
¥ 927.00
现货
50mg
¥ 1,418.00
现货
100mg
¥ 2,400.00
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电话: 021-55669583

邮箱: sales@apexbio.cn

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A

背景

ITSA-1(ITSA1)是通过曲古抑菌素A(TSA)抑制的HDAC激活剂。

曲古抑菌素A(TSA)是一种链霉菌代谢物,在纳摩尔浓度可以特异性抑制哺乳动物组蛋白去乙酰化酶,在哺乳动物细胞中引起高乙酰化组蛋白分子积累。

体外:据先前的研究报告,在鼠胚胎干细胞中,与对照相比,TSA处理23小时抑制BrdU掺入。然而,在TSA单独处理被抑制的浓度,用ITSA1孵育的TSA预处理细胞可以掺入BrdU。此外,ITSA1处理能够将TSA阻滞的细胞群恢复到正常的细胞周期分布。用300 nM的TSA对A549细胞处理2小时明显增加乙酰化组蛋白H3的水平,而随后用50 μM 的ITSA1孵育2小时降低组蛋白乙酰化至基线水平。此外,在添加TSA之前用ITSA1预处理的细胞显示增加的乙酰化水平,这是TSA单独处理的特征。这些结果表明,ITSA1的靶点直到TSA诱导时才出现。此外,50或100μM 的ITSA1单独处理对HDAC活性无效,表明ITSA1可间接影响HDAC功能[1]。

体内:迄今为止,尚无动物体内数据报道。

临床试验:到目前为止,ITSA-1(ITSA1)仍处于临床前研究阶段。

参考文献:
[1] Koeller KM,Haggarty SJ,Perkins BD,Leykin I,Wong JC,Kao MC,Schreiber SL.  Chemical genetic modifier screens: small molecule trichostatin suppressors as probes of intracellular histone and tubulin acetylation. Chem Biol.2003 May;10(5):397-410.

化学属性

Physical AppearanceA crystalline solid
StorageStore at -20°C
M.Wt292.12
Cas No.200626-61-5
FormulaC13H7Cl2N3O
Solubilityinsoluble in H2O; insoluble in EtOH; ≥89 mg/mL in DMSO
Chemical Name(1H-benzo[d][1,2,3]triazol-1-yl)(2,4-dichlorophenyl)methanone
SDFDownload SDF
Canonical SMILESO=C(N1N=NC2=CC=CC=C21)C3=CC=C(Cl)C=C3Cl
运输条件 蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。

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