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相关产品
Itraconazole抗真菌剂

Itraconazole

产品编号:B2104
ApexBio 的所有产品仅用作科研,我们不为任何个人用途提供产品和服务
规格 单价 库存 订购数量
10mM (in 1mL DMSO) ¥600.00 现货
100mg ¥500.00 现货
200mg ¥850.00 现货
1g ¥2,500.00 现货

电话: 021-55669583

Email: sales@apexbio.cn

全球经销商

Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.

质量控制

化学结构

Itraconazole

Itraconazole Dilution Calculator

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C1
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Itraconazole Molarity Calculator

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化学性质

CAS号 84625-61-6 SDF Download SDF
化学名 2-butan-2-yl-4-[4-[4-[4-[[(2R,4S)-2-(2,4-dichlorophenyl)-2-(1,2,4-triazol-1-ylmethyl)-1,3-dioxolan-4-yl]methoxy]phenyl]piperazin-1-yl]phenyl]-1,2,4-triazol-3-one
SMILES CCC(C)N1C(=O)N(C=N1)C2=CC=C(C=C2)N3CCN(CC3)C4=CC=C(C=C4)OCC5COC(O5)(CN6C=NC=N6)C7=C(C=C(C=C7)Cl)Cl
分子式 C35H38Cl2N8O4 分子量 705.63
溶解度 ≥8.83mg/mL in DMSO 储存条件 Store at -20°C
物理性状 A solid 运输条件 试用装:蓝冰运输。
其他可选规格:常温运输或根据您的要求用蓝冰运输。
一般建议 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。

实验操作

细胞实验 [1]:

细胞系

C. glabrata,C. kefyr

溶解方法

该化合物在DMSO中的溶解度大于8.8 mg/mL。若获取更高浓度的溶液,可在37℃下孵育10分钟,随后在超声波浴中摇匀。-20℃以下可储存数月。

反应条件

0.016 μg/ml

应用

Itraconazole对玻璃青光眼206种分离株具有抗真菌活性。对于144个分离株,从数据库中可以寻找到两个或更多个重复测试结果。在五个重复测试中,在C.kefyr的两个生物测定菌株SA和ATCC 46764中,Itraconazole的IC50为0.016 mg/L。

动物实验 [2]:

动物模型

传播性念珠菌病CD1小鼠模型

给药剂量

5 mg/kg,每天两次,持续5天

应用

ITZ治疗导致每克肾脏CFU数量降低。在用ITZ处理的小鼠中,在10只用菌株Sr和分离物B接种的小鼠中,7只小鼠存活。

注意事项

由于实验环境的不同,实际溶解度可能与理论值略有不同,请测试室内所有化合物的溶解度。

References:

[1]. Odds F C, Bossche H V. Antifungal activity of itraconazole compared with hydroxy-itraconazole in vitro[J]. Journal of Antimicrobial Chemotherapy, 2000, 45(3): 371-373.

[2]. Valentin A, Le Guennec R, Rodriguez E, et al. Comparative resistance of Candida albicans clinical isolates to fluconazole and itraconazole in vitro and in vivo in a murine model[J]. Antimicrobial agents and chemotherapy, 1996, 40(6): 1342-1345.

产品描述

Itraconazole是一种相对有效的CYP3A4抑制剂,用作三唑抗真菌剂[1]。

细胞色素P450 3A4缩写为CYP3A4,是氧化小的外来有机分子的重要酶。

体外实验:Itraconazole代谢生成三种代谢产物,一种是已知的ITZ的体内代谢产物羟基-itraconazole(OH-ITZ),两种新的代谢产物:酮-伊曲康唑(keto-ITZ)和N-去烷基-伊曲康唑(ND-ITZ)。Itraconazole是CYP3A的底物,用来表征所产生的代谢物。Itraconazole对CYP3A的未结合Km为3.9 nM。Itraconazole代谢物是CYP3A4抑制剂,与ITZ一样有效或更有效[1]。Itraconazole在药理学上不同于其它唑类抗真菌剂。Itraconazole抑制hedgehog信号通路和血管生成[2]。Itraconazole对60种曲霉属的临床分离株具有活性。几何平均(GM)MIC为0.25 mg/mL [3]。Itraconazole对哺乳动物细胞色素P-450酶以及真菌P-450依赖性酶具有一定的亲和力,因此具有临床上重要的相互作用的潜力[4]。

在体实验:口服itraconazole(200 mg),每天一次持续4天,将midazolam浓度-时间曲线下的面积增加10至15倍(p < 0.001),与安慰剂相比,平均峰浓度增加三至四倍(p < 0.001) [5]。

参考文献:
[1]. Isoherranen N1, Kunze KL, Allen KE, Nelson WL, Thummel KE. Role of itraconazole metabolites in CYP3A4 inhibition. Drug Metab Dispos. 2004 Oct;32(10):1121-31. Epub 2004 Jul 8.
[2]. Kim J1, Tang JY, Gong R, Kim J, Lee JJ, Clemons KV, Chong CR, et al. Itraconazole, a commonly used antifungal that inhibits Hedgehog pathway activity and cancer growth. Cancer Cell. 2010 Apr 13;17(4):388-99. doi: 10.1016/j.ccr.2010.02.027.
[3]. Oakley KL1, Moore CB, Denning DW. In vitro activity of SCH-56592 and comparison with activities of amphotericin B and itraconazole against Aspergillus spp. Antimicrob Agents Chemother. 1997 May;41(5):1124-6.
[4]. Leyden J1. Pharmacokinetics and pharmacology of terbinafine and itraconazole. J Am Acad Dermatol. 1998 May;38(5 Pt 3):S42-7.
[5]. Olkkola, K.T., J.T. Backman, and P.J. Neuvonen, Midazolam should be avoided in patients receiving the systemic antimycotics ketoconazole or itraconazole. Clinical Pharmacology & Therapeutics, 1994. 55(5): p. 481-485.