Itopride hydrochloride

IC50为2.04 μM。

Itopride是一种乙酰胆碱酯酶（AchE）抑制剂。

在中枢和外周神经系统中的多种胆碱能途径中，乙酰胆碱酯酶通过快速水解神经递质乙酰胆碱，在终止脉冲传递中起关键作用。

体外：研究发现Itopride抑制AChE和马血清丁酰胆碱酯酶（BuChE）。然而，抑制AChE的IC50比抑制BuChE的IC50小100倍。受低剂量neostigmine抑制的AChE活性的恢复是部分的，但是受Itoprid抑制的AChE活性的恢复是完全的。双互换图显示Vmax和Km都受到itopride的影响，表明抑制为“混合”型，尽管抑制主要是无竞争性的。此外，itopride对豚鼠胃肠道胆碱酯酶（ChE）活性的抑制作用比对纯AChE的抑制作用弱很多[1]。

体内：先前动物研究表明，在植入应变计力传感器的清醒犬中，itopride可刺激从胃到结肠胃肠道的收缩活性。而mosapride仅能在胃窦和回肠中刺激收缩活性。此外，在大鼠和豚鼠中，itopride可加速结肠腔内转运，然而，mosapride和cisapride均未能增强结肠运输。这些发现表明，itopride对促进结肠腔内容物、结肠蠕动具有刺激作用，这与mosapride和cisapride完全不同[2]。

临床试验：在包括日本在内的几个国家，Itopride盐酸盐已被临床用作胃动力学药物，用于功能性消化不良症状的治疗[2]。

参考文献：
[1] Iwanaga Y,Kimura T,Miyashita N,Morikawa K,Nagata O,Itoh Z,Kondo Y.  Characterization of acetylcholinesterase-inhibition by itopride. Jpn J Pharmacol.1994 Nov;66(3):317-22.
[2] Tsubouchi T,Saito T,Mizutani F,Yamauchi T,Iwanaga Y.  Stimulatory action of itopride hydrochloride on colonic motor activity in vitro and in vivo. J Pharmacol Exp Ther.2003 Aug;306(2):787-93.