ITF2357 (Givinostat)
mRNA synthesis
In vitro transcription of capped mRNA with modified nucleotides and Poly(A) tail
Tyramide Signal Amplification (TSA)
TSA (Tyramide Signal Amplification), used for signal amplification of ISH, IHC and IC etc.
Phos Binding Reagent Acrylamide
Separation of phosphorylated and non-phosphorylated proteins without phospho-specific antibody
Cell Counting Kit-8 (CCK-8)
A convenient and sensitive way for cell proliferation assay and cytotoxicity assay
SYBR Safe DNA Gel Stain
Safe and sensitive stain for visualization of DNA or RNA in agarose or acrylamide gels.
Inhibitor Cocktails
Protect the integrity of proteins from multiple proteases and phosphatases for different applications.
ITF2357（givinostat）是一种有效的I类和II类组蛋白去乙酰化酶（HDAC）抑制剂。在体外慢性骨髓增殖性肿瘤中，ITF2357也可以有效抑制JAKEV617F祖细胞的造血细胞集落形成。已有研究表明，ITF2357通过诱导p21，下调Bcl-2和Mcl-1蛋白，从而诱导多发性骨髓瘤（MM）细胞和急性骨髓性白血病（AML）细胞的凋亡。 在外周血单核细胞中，ITF2357抑制促炎细胞因子（比如IL-1、IL-6、肿瘤坏死因子（TNF）-α和干扰素（IFN）-γ）的产生。在间充质基质细胞中，ITF2357抑制IL-6和血管内皮生长因子（VEGF）的产生。
参考文献：
Katia Todoerti, Valentina Barbui, Olga Pedrini, Marta Linett, Gianluca Fossati, Paolo Mascagni, Alessandro Rambaldi, Antonino Neri, Martino Introna, Luigia Lombardi, and Josee Golay. Pleiotropi anti-myeloma activity of ITF2357: inhibition of interleukin-6 receptor signaling and repression of miR-19a and miR-19b. Haematologica 2010; 95(2): 260-269
- 1.Topper MJ, Vaz M, et al. "Epigenetic Therapy Ties MYC Depletion to Reversing Immune Evasion and Treating Lung Cancer." Cell. 2017 Nov 30;171(6):1284-1300.e21. PMID:29195073
- 2.Bagnall NH, Hines BM, et al. "Insecticidal activities of histone deacetylase inhibitors against a dipteran parasite of sheep, Lucilia cuprina." Int J Parasitol Drugs Drug Resist. 2017 Apr;7(1):51-60. PMID:28110187
| Physical Appearance | A solid |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 475.97 |
| Cas No. | 732302-99-7 |
| Formula | C24H27N3O4·HCl·H2O |
| Synonyms | ITF-2357 |
| Solubility | ≥23.8 mg/mL in DMSO; insoluble in EtOH; ≥2.9 mg/mL in H2O with gentle warming and ultrasonic |
| Chemical Name | (6-((diethylamino)methyl)naphthalen-2-yl)methyl (4-(hydroxycarbamoyl)phenyl)carbamate hydrochloride hydrate |
| SDF | Download SDF |
| Canonical SMILES | CCN(CC)CC1=CC2=C(C=C(COC(NC3=CC=C(C(NO)=O)C=C3)=O)C=C2)C=C1.O.Cl |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
| 细胞实验[1]： | |
|
细胞系 |
PBMC细胞 |
|
溶解方法 |
在DMSO中的溶解度>10 mM。为了获得更高的浓度，可以将离心管在37℃加热10分钟和/或在超声波浴中震荡一段时间。原液可以在-20℃以下储存几个月。 |
|
反应条件 |
超乙酰化：100 nM，24 h |
|
应用 |
为了检测ITF2357对乙酰化的能力，静息PBMCs与该抑制剂在37℃孵育1小时后用LPS刺激。在3、6和24 h后制备细胞沉淀提取物，并检测总细胞提取物中的乙酰化赖氨酸。ITF2357存在时，LPS孵育3小时后出现明显的超乙酰化，并一直持续到24小时。 |
| 动物实验[1]： | |
|
动物模型 |
BALB/C和C57BL/6小鼠 |
|
剂量 |
BALB/C小鼠：5 mg/kg，C57BL/6小鼠：1或10 mg/kg；灌胃。 |
|
应用 |
小鼠通过灌胃的方式给予100μL的水或ITF2357（5 mg/kg），1小时后静脉注射200 ?g的ConA。24小时后采血用于评估血清ALT的水平。ITF2357减少了超过80%的ALT水平。1 mg/kg的ITF2357与10 mg/kg的剂量均可有效减少ConA肝炎。 |
|
注意事项 |
请测试所有化合物在室内的溶解度，实际溶解度和理论值可能略有不同。这是由实验系统的误差引起的，属于正常现象。 |
|
References: [1] Leoni F, Fossati G, Lewis E C, et al. The histone deacetylase inhibitor ITF2357 reduces production of pro-inflammatory cytokines in vitro and systemic inflammation in vivo. Molecular Medicine, 2005, 11(1-12): 1. |
|
| 描述 | Givinostat (ITF2357)是一种有效的HDAC抑制剂，作用于玉米HD2、HD1B和HD1A，非细胞实验中的IC50值分别为10 nM、7.5 nM和16 nM。 | |||||
| 靶点 | HDAC | |||||
| IC50 | 7.5 to 16 nM | |||||
质量控制和MSDS
- 批次:
化学结构
相关生物数据
相关生物数据
相关生物数据
相关生物数据
