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相关产品
Istaroxime hydrochlorideNa+ / K+ ATPase的抑制剂

Istaroxime hydrochloride

产品编号:A3508
ApexBio 的所有产品仅用作科研,我们不为任何个人用途提供产品和服务
规格 单价 库存 订购数量
2mg ¥1,580.00 10-15 工作日发货
5mg ¥2,370.00 10-15 工作日发货
10mg ¥3,630.00 10-15 工作日发货
50mg ¥10,180.00 10-15 工作日发货
100mg ¥15,400.00 10-15 工作日发货

电话: 021-55669583

Email: sales@apexbio.cn

全球经销商

Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.

该产品包含在以下化合物库中:

质量控制

质量控制和MSDS

批次:

化学结构

Istaroxime hydrochloride

Istaroxime hydrochloride Dilution Calculator

Concentration (start)
x
Volume (start)
=
Concentration (final)
x
Volume (final)
 
 
 
C1
V1
C2
V2

calculate

Istaroxime hydrochloride Molarity Calculator

Mass
=
Concentration
x
Volume
x
MW*
 
 
 
g/mol

calculate

化学性质

CAS号 374559-48-5 SDF Download SDF
别名 PST-2744 (hydrochloride);PST 2744 (hydrochloride);PST2744 (hydrochloride)
化学名 (5S,8R,9S,10R,13S,14S)-3-(2-aminoethoxyimino)-10,13-dimethyl-1,2,4,5,7,8,9,11,12,14,15,16-dodecahydrocyclopenta[a]phenanthrene-6,17-dione;hydrochloride
SMILES CC12CCC(=NOCCN)CC1C(=O)CC3C2CCC4(C3CCC4=O)C.Cl
分子式 C21H33ClN2O3 分子量 396.95
溶解度 Soluble in DMSO 储存条件 Store at -20°C
运输条件 试用装:蓝冰运输。
其他可选规格:常温运输或根据您的要求用蓝冰运输。
一般建议 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。

生物活性

描述 Istaroxime hydrochloride是Na+ / K+ ATPase的抑制剂,IC50值为0.43 μM。
靶点 Na+/K+ ATPase          
IC50 0.43 μM          

实验操作

细胞实验[1]:

细胞系

豚鼠心室肌细胞

溶解方法

该化合物在DMSO中的溶解度大于10 mM。若配制更高浓度的溶液,一般步骤如下:请将试管置于37℃加热10分钟和/或将其置于超声波浴中震荡一段时间。原液于-20℃可放置数月

反应条件

4 μM,0.5 s

实验结果

Istaroxime(从61.3到92.4 nM)增加静息Ca2+的程度相似。Istaroxime使[Ca]SR-tot增加47%。在咖啡因诱导瞬变期间(+130),Istaroxime增加通过Na+/Ca2+交换器(CaNCX)的Ca2+量。Istaroxime缩短了咖啡因脉冲开始和SRCa2+释放之间的时间。

动物实验[2]:

动物模型

Bio TO.2仓鼠和Bio F1B仓鼠

剂量

口服,30 mg/5mL/kg/day

实验结果

Istaroxime治疗的仓鼠的心脏功能与健康动物相当,与对照处理的动物相比,Istaroxime显著提高LVSP以及阳性和阴性dP/dT。与对照组处理的Bio TO.2动物相比,从istroxime处理的仓鼠分离的心脏冠状动脉流速较大。此外,与对照组动物相比,istaroxime处理的Bio TO.2仓鼠具有HRV的时间和频率域指数,即R-R间期、TP、LF和HF的标准偏差。此外,istaroxime处理的动物的LF/HF比率与在Bio F1B仓鼠中观察到的相似。

注意事项

请测试所有化合物在室内的溶解度,实际溶解度和理论值可能略有不同。这是由实验系统的误差引起的,属于正常现象。

References:

[1] Rocchetti M, Besana A, Mostacciuolo G, et al. Modulation of sarcoplasmic reticulum function by Na+/K+ pump inhibitors with different toxicity: digoxin and PST2744 [(E, Z)-3-((2-aminoethoxy) imino) androstane-6, 17-dione hydrochloride]. Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics, 2005, 313(1): 207-215.

[2] Giudice P L, Mattera G G, Gagnol J P, et al. Chronic istaroxime improves cardiac function and heart rate variability in cardiomyopathic hamsters. Cardiovascular drugs and therapy, 2011, 25(2): 133-138.

产品描述

Istaroxime hydrochloride(PST2744)是Na+ / K+ ATPase的新型抑制剂,IC 50值为0.43 ± 0.15 μm[1]。

体外研究表明,Istaroxime能抑制狗肾的Na+ / K+ ATPase活性,与其他几个受体无显著的相互作用,证明istaroxime的选择性。体外研究显示istaroxime引起的性肌力作用高达60%。0.3到30 μM的istaroxime还可以增加豚鼠左心房收缩力。体内测定证明istaroxime的安全性比digoxin高[1]。

Istaroxime是一种与强心甙无关的类固醇药物,提高细胞钙循环。在心脏收缩(inotropism)过程中,抑制Na+ / K+ -ATPase的活性,istaroxime导致细胞内钙的积累。II期临床研究表明istaroxime是一种有前景的治疗急性心脏衰竭综合征的药物[2]。

参考文献:
[1] R. Micheletti, G. G. Mattera, M. Rocchetti, A. Schiavone, M. F. Loi, A. Zaza, R. J. P. Gagnol, S. De Munari, P. Melloni, P. Carminati, G. Bianchi, and P. Ferrari. Pharmacological profile of the novel inotropic agent (e,z)-3-((2-aminoethoxy)imino)androstane-6,17-dione hydrochloride (PST2744). The journal of pharmacology and experimental therapeutics. 2002, 303 (2): 592-600.
[2] Suruchi Aditya, Aditya Rattan. Istaroxime: A rising star in acute heart failure. Journal of Pharmacology and Pharmacotherapeutics. 2012, 3(4): 353-355.?