Istaroxime hydrochloride
mRNA synthesis
In vitro transcription of capped mRNA with modified nucleotides and Poly(A) tail
Tyramide Signal Amplification (TSA)
TSA (Tyramide Signal Amplification), used for signal amplification of ISH, IHC and IC etc.
Phos Binding Reagent Acrylamide
Separation of phosphorylated and non-phosphorylated proteins without phospho-specific antibody
Cell Counting Kit-8 (CCK-8)
A convenient and sensitive way for cell proliferation assay and cytotoxicity assay
SYBR Safe DNA Gel Stain
Safe and sensitive stain for visualization of DNA or RNA in agarose or acrylamide gels.
Inhibitor Cocktails
Protect the integrity of proteins from multiple proteases and phosphatases for different applications.
Istaroxime hydrochloride(PST2744)是Na+ / K+ ATPase的新型抑制剂,IC 50值为0.43 ± 0.15 μm[1]。
体外研究表明,Istaroxime能抑制狗肾的Na+ / K+ ATPase活性,与其他几个受体无显著的相互作用,证明istaroxime的选择性。体外研究显示istaroxime引起的性肌力作用高达60%。0.3到30 μM的istaroxime还可以增加豚鼠左心房收缩力。体内测定证明istaroxime的安全性比digoxin高[1]。
Istaroxime是一种与强心甙无关的类固醇药物,提高细胞钙循环。在心脏收缩(inotropism)过程中,抑制Na+ / K+ -ATPase的活性,istaroxime导致细胞内钙的积累。II期临床研究表明istaroxime是一种有前景的治疗急性心脏衰竭综合征的药物[2]。
参考文献:
[1] R. Micheletti, G. G. Mattera, M. Rocchetti, A. Schiavone, M. F. Loi, A. Zaza, R. J. P. Gagnol, S. De Munari, P. Melloni, P. Carminati, G. Bianchi, and P. Ferrari. Pharmacological profile of the novel inotropic agent (e,z)-3-((2-aminoethoxy)imino)androstane-6,17-dione hydrochloride (PST2744). The journal of pharmacology and experimental therapeutics. 2002, 303 (2): 592-600.
[2] Suruchi Aditya, Aditya Rattan. Istaroxime: A rising star in acute heart failure. Journal of Pharmacology and Pharmacotherapeutics. 2012, 3(4): 353-355.?
Storage | Store at -20°C |
M.Wt | 396.95 |
Cas No. | 374559-48-5 |
Formula | C21H33ClN2O3 |
Synonyms | PST-2744 (hydrochloride);PST 2744 (hydrochloride);PST2744 (hydrochloride) |
Solubility | Soluble in DMSO |
Chemical Name | (5S,8R,9S,10R,13S,14S)-3-(2-aminoethoxyimino)-10,13-dimethyl-1,2,4,5,7,8,9,11,12,14,15,16-dodecahydrocyclopenta[a]phenanthrene-6,17-dione;hydrochloride |
SDF | Download SDF |
Canonical SMILES | CC12CCC(=NOCCN)CC1C(=O)CC3C2CCC4(C3CCC4=O)C.Cl |
运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
一般建议 | 不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。 |
细胞实验[1]: | |
细胞系 |
豚鼠心室肌细胞 |
溶解方法 |
该化合物在DMSO中的溶解度大于10 mM。若配制更高浓度的溶液,一般步骤如下:请将试管置于37℃加热10分钟和/或将其置于超声波浴中震荡一段时间。原液于-20℃可放置数月 |
反应条件 |
4 μM,0.5 s |
实验结果 |
Istaroxime(从61.3到92.4 nM)增加静息Ca2+的程度相似。Istaroxime使[Ca]SR-tot增加47%。在咖啡因诱导瞬变期间(+130),Istaroxime增加通过Na+/Ca2+交换器(CaNCX)的Ca2+量。Istaroxime缩短了咖啡因脉冲开始和SRCa2+释放之间的时间。 |
动物实验[2]: | |
动物模型 |
Bio TO.2仓鼠和Bio F1B仓鼠 |
剂量 |
口服,30 mg/5mL/kg/day |
实验结果 |
Istaroxime治疗的仓鼠的心脏功能与健康动物相当,与对照处理的动物相比,Istaroxime显著提高LVSP以及阳性和阴性dP/dT。与对照组处理的Bio TO.2动物相比,从istroxime处理的仓鼠分离的心脏冠状动脉流速较大。此外,与对照组动物相比,istaroxime处理的Bio TO.2仓鼠具有HRV的时间和频率域指数,即R-R间期、TP、LF和HF的标准偏差。此外,istaroxime处理的动物的LF/HF比率与在Bio F1B仓鼠中观察到的相似。 |
注意事项 |
请测试所有化合物在室内的溶解度,实际溶解度和理论值可能略有不同。这是由实验系统的误差引起的,属于正常现象。 |
References: [1] Rocchetti M, Besana A, Mostacciuolo G, et al. Modulation of sarcoplasmic reticulum function by Na+/K+ pump inhibitors with different toxicity: digoxin and PST2744 [(E, Z)-3-((2-aminoethoxy) imino) androstane-6, 17-dione hydrochloride]. Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics, 2005, 313(1): 207-215. [2] Giudice P L, Mattera G G, Gagnol J P, et al. Chronic istaroxime improves cardiac function and heart rate variability in cardiomyopathic hamsters. Cardiovascular drugs and therapy, 2011, 25(2): 133-138. |
描述 | Istaroxime hydrochloride是Na+ / K+ ATPase的抑制剂,IC50值为0.43 μM。 | |||||
靶点 | Na+/K+ ATPase | |||||
IC50 | 0.43 μM |