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Isosafrolestiripentol类似物,有效的LDH抑制剂。

Isosafrole

产品编号:A8703
ApexBio 的所有产品仅用作科研,我们不为任何个人用途提供产品和服务
规格 单价 库存 订购数量
10mM (in 1mL DMSO) ¥2,300.00 现货
5mg ¥4,500.00 现货
25mg ¥12,000.00 现货

电话: 021-55669583

Email: sales@apexbio.cn

全球经销商

Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.

该产品包含在以下化合物库中:

质量控制

化学结构

Isosafrole

Isosafrole Dilution Calculator

Concentration (start)
x
Volume (start)
=
Concentration (final)
x
Volume (final)
 
 
 
C1
V1
C2
V2

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Isosafrole Molarity Calculator

Mass
=
Concentration
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Volume
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MW*
 
 
 
g/mol

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化学性质

CAS号 120-58-1 SDF Download SDF
化学名 (E)-6-(prop-1-en-1-yl)benzo[d][1,3]dioxole
SMILES C/C=C/C1=CC=C2C(OCO2)=C1
分子式 C10H10O2 分子量 162.19
溶解度 ≥8.8mg/mL in DMSO 储存条件 Store at -20°C
物理性状 A yellow oil 运输条件 试用装:蓝冰运输。
其他可选规格:常温运输或根据您的要求用蓝冰运输。
一般建议 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。

实验操作

体外实验[1]:

靶点

人LDHs(LDH1和LDH5)

溶解方法

在DMSO中的溶解度>8.8mg/mL。为了获得更高的浓度,可以将离心管在37℃加热10分钟和/或在超声波浴中震荡一段时间。原液可以在-20℃以下储存几个月。

反应条件

500 μM

应用

Isosafrole强烈抑制LDH1和LDH5引起的丙酮酸向乳酸的转化,表明它本身抑制乳酸生产。

动物实验[1]:

动物模型

红藻氨酸小鼠模型

剂量

100-300 mg/kg; 腹腔注射

应用

在红藻氨酸注射2周后的小鼠海马中,Isosafrole(200-300 mg/kg)强烈地抑制了自发高电压尖峰和阵发性放电。Isosafrole是LDH的抑制剂,可抑制体内癫痫发作。

注意事项

请测试所有化合物在室内的溶解度,实际溶解度和理论值可能略有不同,这是由实验系统的误差引起的,属于正常现象。

References:

[1]. Sada N, Lee S2, Katsu T et al. Epilepsy treatment. Targeting LDH enzymes with a stiripentol analog to treat epilepsy. Science. 2015 Mar 20;347(6228):1362-7.

产品描述

Isosafrole是stiripentol的类似物,是一种有效的LDH抑制剂。Stiripentol是一种新一代的抗癫痫药,且其化学结构与其他抗癫痫药无关。癫痫发作和癫痫样活动可通过对乳酸脱氢酶(LDH)代谢途径的抑制而减弱,该酶是星形胶质细胞-神经元乳酸穿梭的元件。

Isosafrole是stiripentol的子结构,缺少stiripentol的羟基和叔丁基基团。Isosafrole可强力抑制LDH1和LDH5的丙酮酸到乳酸的转化,表明其抑制乳酸合成本身。Isosafrole(200到300 mg/kg ip)在体内红藻氨酸模型中可以强力抑制自发的高电压尖峰和发作性放电。Isosafrole可在体内抑制癫痫发作。随着生酮饮食中乳酸的减少,诸如isosafrole的丙酮酸到乳酸转化的LDH抑制剂的抗癫痫活性可以更加有效。

参考文献:
[1].  Sada N, Lee S2, Katsu T et al. Epilepsy treatment. Targeting LDH enzymes with a stiripentol analog to treat epilepsy. Science. 2015 Mar 20;347(6228):1362-7.